M3470
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Oxybutynin |
Oxybutynin（奥昔布宁）是一种合成的叔胺类化合物，可竞争性拮抗M1、M2，及M3等毒蕈碱型乙酰胆碱受体(mAChRs)，以及通过浓度依赖的方式抑制血管Kv通道，其IC50值为11.51 ± 0.38 μmol/L，希尔系数（n）为2.25 ± 0.12。 |
| M3190
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PNU-282987 |
PNU-282987是一种高选择性的α7 nAChR激动剂，Ki为27 nM。 |
| M5683
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Glycopyrrolate |
Glycopyrrolate (格隆溴铵; Glycopyrronium Br) 是竞争性毒蕈碱拮抗剂，可解痉挛。 |
| M30479
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Pirmenol |
Pirmenol 是一种具有口服活性的抗心律失常剂。Pirmenol 通过阻断毒蕈碱性受体 (mAchR) 来抑制 IK.ACh (IC50: 0.1 μM)。可用于心血管疾病的研究，如心房颤动。Pirmenol 通过阻断毒蕈碱性受体 (mAchR) 来抑制 IK.ACh (IC50: 0.1 μM)。Pirmenol 可用于心血管疾病的研究，如心房颤动。 |
| M30469
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Facinicline hydrochloride |
Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 是具有口服活性的烟碱 α7 receptor 部分激动剂，对人nAChR 的 Ki 值为 6 nM。Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 可改善啮齿类动物的认知和感觉运动门控。Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 对5-HT3 受体 (拮抗剂)的Ki 值为 1.2 nM。 |
| M30457
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VQW-765 |
VQW-765 (AQW-051) 是一种选择性的、具有口服活性的 alpha-7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7-nAChR) 激动剂，对重组表达的人 α7-nAChR 的 pKD 值为 7.56。VQW-765 在体内表现出抗焦虑作用。VQW-765 可用于焦虑障碍和急性焦虑的研究。 |
| M30397
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VU10010 |
VU10010 是一种有效的，高度选择性的 M4 mAChR 变构增强剂，EC50 为 400 nM。VU10010 与 M4 mAChR 的变构位点结合，增加对乙酰胆碱的亲和力，增强与 G 蛋白偶联。VU10010 会增加卡巴胆碱引起的兴奋性传导抑制，但不能抑制海马突触的传递。 |
| M30375
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Memoquin |
Memoquin 是一种抗淀粉样蛋白和抗氧化的多靶点配体。Memoquin 是具有口服活性的 BACE-1 和 AChE 抑制剂，IC50 值分别为 108 和 1.55 nM。Memoquin 是一种认知增强剂，可预防氧化应激介导的 Aβ 诱导的神经毒性。Memoquin 可用于阿尔茨海默病的研究。 |
| M30363
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N-Desmethylclozapine |
N-Desmethylclozapine 是非典型抗精神病有效剂 Clozapine 的主要活性代谢产物。N-Desmethylclozapine 是一种有效的、变构的部分 M1 受体激动剂 (EC50=115 nM)，能通过 M1 受体激活增强海马 N-methyl-d-aspartate (NMDA) 受体电流。N-Desmethylclozapine 也是 δ-opioid 激动剂。 |
| M30285
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Lupanine |
Lupanine (D-Lupanine) 是 Sparteine ((+)-Sparteine) 的天然酮衍生物，具有神经节麻痹活性。Lupanine 对烟碱受体 (nicotinic receptor) (nAChR) 具有结合亲和力，Ki 值为 500 nM。 |
| M30193
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NS 1738 |
NS 1738 (NSC 213859) 是一种新型的 α7 nAChR 正向变构调节剂。在卵母细胞实验中，正调节 α7nAChR，EC50 为 3.4 μM。 |
| M30160
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Anagyrine |
Anagyrine ((-)-Anagyrine) 是一种存在于 Lupinus albus 中的喹啉类生物碱。Anagyrine 可与毒蕈碱和烟碱乙酰胆碱受体 (AChR) 结合，IC50 值分别为 132 和 2096 µM。Anagyrine 是一种有效的 nAChR 脱敏剂，Anagyrine 可以直接脱敏 nAChR，不需要代谢。 |
| M30121
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Prifinium bromide |
Prifinium bromide 是一种抗胆碱能试剂、具有缓解痉挛和止吐的作用。 |
| M29999
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Oxantel |
Oxantel (CP-14445) 是 Pyrantel 的衍生物，是 N-亚型的 AChR 激动剂。Oxantel 是一种驱虫剂，具有优良驱虫活性。 |
| M29978
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CP-601927 |
CP-601927 是一种选择性的 α4β2 nAChR 部分激动剂(Ki=1.2 nM; EC50=2.6 μM)。CP-601927 具有良好的脑渗透性以及具有抗抑郁样特性。 |
| M29969
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Hirsuteine |
Hirsuteine 是一种从钩藤属植物中提取的吲哚生物碱。Hirsuteine 通过阻断离子渗透通过烟碱受体通道复合物，非竞争性地拮抗烟碱介导的多巴胺释放。 |
| M29913
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Heliosupine |
Heliosupine 是一种吡咯联啶生物碱。Heliosupine 是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，IC50 值为 0.57 mM。Heliosupine 对多面手食草动物具有威慑作用。 |
| M29885
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β-NETA |
β-NETA 是一种有效的，非竞争性的胆碱乙酰转移酶 (ChA；IC50=76 μM) 和胆碱酯酶 (ChE; IC50=40 µM) 抑制剂。β-NETA 微弱的抑制乙酰胆碱酯 (AChE; IC50=1 mM)。 |
| M29843
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Pirenzepine |
Pirenzepine (LS 519 free base) 是一种选择性的 M1 mAChR (毒蕈碱乙酰胆碱受体) 拮抗剂。Pirenzepine 可减少胃酸分泌并减少肌肉痉挛，可用于消化性溃疡的研究。Pirenzepine 具有对癌细胞的抗增殖活性。 |
| M29819
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ZLWH-23 |
ZLWH-23 是一种选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂(IC50=0.27 μM)，具有抑制 GSK-3β 的特性 (IC50=6.78 μM)。ZLWH-23 对 BChE (IC50=20.82 μM) 上的乙酰胆碱酯酶和对多种激酶以及 GSK-3β 具有选择性。ZLWH-23 具有研究阿尔茨海默病的潜力。 |
| M29755
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VU6028418 |
VU6028418 是一种有效的、高选择性的、具有口服活性的 M4 mAChR 拮抗剂，对 hM4 的 IC50 值为 4.1 nM。 |
| M29693
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Ispronicline |
Ispronicline (TC-1734) 是一种有效的，具有口服活性的大脑选择性的 α4β2 nAChR 部分激动剂，具有增强记忆的特性和良好的耐受性。Ispronicline 高亲和力与 α4β2 nAChR 结合，Ki= 11 nM。 |
| M29667
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Iperoxo |
Iperoxo 是一种有效的毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 的超级激动剂。[3H]Iperoxo 可用于直接探测毒蕈碱受体的激活相关构象转变。 |
