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Ispronicline

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Ispronicline (TC-1734) 是一种有效的,具有口服活性的大脑选择性的 α4β2 nAChR 部分激动剂,具有增强记忆的特性和良好的耐受性。Ispronicline 高亲和力与 α4β2 nAChR 结合,Ki= 11 nM。

Ispronicline结构式

别名:TC-1734; ACD3480

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质量标准及产品资料
生物活性

Ispronicline (TC-1734) 是一种有效的,具有口服活性的大脑选择性的 α4β2 nAChR 部分激动剂,具有增强记忆的特性和良好的耐受性。Ispronicline 高亲和力与 α4β2 nAChR 结合,Ki= 11 nM。

化学性质
分子量 234.34
分子式 C14H22N2O
CAS号 252870-53-4
性状 Liquid
溶解性(25°C) DMSO 100 mg/mL (ultrasonic)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.2673 mL 21.3365 mL 42.673 mL
5 mM 0.8535 mL 4.2673 mL 8.5346 mL
10 mM 0.4267 mL 2.1337 mL 4.2673 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Gail Winger. Behav Pharmacol. Nicotine-like discriminative and aversive effects of two α4β2-selective nicotine agonists, ispronicline and metanicotine

[2] Massimiliano Buoli, et al. Expert Rev Neurother. Alternative pharmacological strategies for adult ADHD treatment: a systematic review

[3] Geoffrey C Dunbar, et al. J Psychopharmacol. Effect of ispronicline, a neuronal nicotinic acetylcholine receptor partial agonist, in subjects with age associated memory impairment (AAMI)

[4] Patrick Lippiello, et al. J Mol Neurosci. Ispronicline: a novel alpha4beta2 nicotinic acetylcholine receptor-selective agonist with cognition-enhancing and neuroprotective properties

[5] Hugo Geerts. Curr Opin Investig Drugs. Ispronicline (Targacept)

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