AChR/AChE 抑制剂/激活剂/调节剂 Acetylcholine Receptors/Acetylcholinesterase

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M2489	Carbachol chloride	Carbachol chloride是一种类胆碱化合物，能激活乙酰胆碱受体（AChR），同时也能使瞳孔变小，从而增加眼部液体的排出，可用于青光眼的相关研究。
M3470	Oxybutynin	Oxybutynin（奥昔布宁）是一种合成的叔胺类化合物，可竞争性拮抗M1、M2，及M3等毒蕈碱型乙酰胆碱受体(mAChRs)，以及通过浓度依赖的方式抑制血管Kv通道，其IC50值为11.51 ± 0.38 μmol/L，希尔系数（n）为2.25 ± 0.12。
M3190	PNU-282987	PNU-282987是一种高选择性的α7 nAChR激动剂，K_i为27 nM。
M28777	ML352	ML352 是突触前胆碱转运体 (CHT) 的非竞争性抑制剂，对于表达人 CHT 和小鼠前脑突触体的 HEK293细胞，其 Ki 值分别为 92 nM 和 166 nM。
M28716	ML380	ML380 是一种有效的，亚型选择性和可透过血脑屏障的 M5 mAChR 正变构调节剂 (PAM)，对人和大鼠 M5 的 EC50 值分别为 190 和 610 nM。ML380 对 M1 和 M3 mAChR 亚型具有中等选择性。ML380 可以增加 Ach 对 M5 mAChR 的亲和力。
M28713	ML381	ML381 (VU0488130) 是一种高选择性、中枢神经系统渗透性的 mAChR M5 正交拮抗剂 (IC50 = 450 nM; Ki = 340 nM)。ML381 在大鼠血浆中不稳定，可主要用作体外和电生理研究的分子探针。
M28633	Ubretid	Ubretid 是一种有效的血浆胆碱酯酶抑制剂。因此，Ubretid 延迟了琥珀酸的水解并延长了其作用，类似于其他抗胆碱酯酶活性分子 (如吡啶斯的明和多奈哌齐) 所显示的效果。Ubretid 具有研究尿潴留延长琥珀胆碱作用的潜力。Ubretid 通常用于研究重症肌无力和膀胱排空困难。
M28597	Rivanicline	Rivanicline (RJR-2403; (E)-Metanicotine) 是神经元烟碱受体(neuronal nicotinic receptor) 的抑制剂，对 α4β2 亚型有高度选择性，Ki 为 26 nM，比对 α7 受体的抑制性高超过1000倍。
M28563	Penehyclidine hydrochloride	Penehyclidine (Penequinine) hydrochloride 是一种抗胆碱能活性分子，选择性的 M1 和 M3 受体拮抗剂。Penehyclidine hydrochloride 可激活肺组织中的 NF-kβ 并抑制炎症因子的释放。Penehyclidine hydrochloride 可减轻慢性阻塞性肺病 (COPD) 大鼠机械通气时的肺部炎症反应。
M28529	ML375	ML375 (VU0483253) 是一种有效、高选择性、可透过血脑屏障和具有口服活性的 M5 mAChR 负变构调节剂 (NAM)，对人和大鼠 M5 的 IC50 分别为 300 nM 和 790 nM。ML375 对人和大鼠的 M1-M4 无活性。
M28522	Levamisole	Levamisole ((-)-Levamisole)，是一种具有免疫调节特性的驱虫剂。Levamisole 可作为nAChRs 的亚型 α3β2 (EC50=300 μM) 和 α3β4 (EC50=100 μM) 的正变构调节剂 (PAM) ) ，具有口服活性。
M28479	VU0467485	VU0467485 (AZ13713945) 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的毒蕈碱乙酰胆碱受体 4 (M4) 正变构调节剂 (PAM)。VU0467485 (AZ13713945) 增强了 ACh 在 M4 的活性，在大鼠和人 M4 受体上的 EC50 分别为 26.6 nM 和 78.8 nM。VU0467485 (AZ13713945) 显示 M4 对人和大鼠 M1/2/3/5 的选择性。VU0467485 (AZ13713945) 显示中度至高度中枢神经系统渗透，并具有抗精神病样活性。
M28478	VU0467154	VU0467154 是一种 M4 毒蕈碱的乙酰胆碱受体 (M4 muscarinic acetylcholine receptor (mAChR)) 的正向调节剂，能够增强小鼠，人和食蟹猴 M4 受体对乙酰胆碱的反应，pEC50 值分别为 7.75，6.2 和 6。
M28424	VU0453595	VU0453595 是一种高选择性、全身活性的 M1 正变构调节剂 (PAM, EC50=2140 nM)，可用于精神分裂症的研究。
M28421	(S)-UFR2709	(S)-UFR2709 是一种竞争性的 nAChR 拮抗剂，并显示出较强的亲和力，对 α4β2 nAChR 的亲和力比对α7 nAChR 的高。(S)-UFR2709 在偏好酒精的老鼠中减少焦虑，并且可以减少其酒精摄入和对酒精偏好。(S)-UFR2709 是抗焦虑试剂，可用于研究尼古丁成瘾。
M28130	Piperidolate hydrochloride	Piperidolate盐酸盐是一种抗胆碱剂，作用于大鼠和狗，可抑制乙酰胆碱引起的肠抽筋。
M28038	Pitofenone hydrochloride	Pitofenone hydrochloride 是一种解痉化合物，能够抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的活性，对于来自牛红细胞和电鳗的乙酰胆碱酯酶的 Ki 值分别为 36 和 45 μM。
M27992	Itopride	Itopride (HSR803 free base) 是一种口服有效的多巴胺 2 (dopamine-2) 拮抗剂和乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Itopride 通过抗多巴胺能和抗乙酰胆碱酯作用增强胃动力，可用作胃肠促动力剂。Itopride 可用于胃食管返流疾病 (GERD) 的研究。
M27864	Tarafenacin D-tartrate	Tarafenacin D-tartrate (SVT-40776 D-tartrate) 是高亲和性M3毒蕈碱受体选择性拮抗剂，Ki为0.19 nM，比对M2受体的亲和性高200倍。
M27841	PQCA	PQCA 是一种高度选择性且有效的毒蕈碱 M1 受体阳性变构调节剂。PQCA 在恒河猴和人 M1 受体上的 EC50 值分别为 49 nM 和 135 nM，并对其他毒蕈碱受体无活性。PQCA 具有减少与阿尔茨海默氏病相关的认知缺陷的潜力。
M27657	Lupanine hydrochloride	Lupanine (D-Lupanine) hydrochloride 是 Sparteine ((+)-Sparteine) 的天然酮衍生物，具有神经节麻痹活性。Lupanine hydrochloride 对烟碱受体 (nicotinic receptor) (nAChR) 具有结合亲和力，Ki 值为 500 nM。
M27607	CHF5407	CHF5407 是一种选择性，长效和竞争性毒蕈碱 M3 受体拮抗剂。CHF5407 对人毒蕈碱 M1 (hM1)，M2 (hM2) 和 M3 (hM3) 受体显示纳摩尔亲和力。CHF5407 表现出延长的抗支气管痉挛活性。
M22086	Cevimeline hydrochloride	Cevimeline hydrochloride是乙酰胆碱的奎尼丁衍生物，同时也是一种选择性的，具有口服活性的毒蕈碱乙酰胆碱受体 M1 和 M3 的激动剂，结构中含有螺环基团，可透过血脑屏障。

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