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PD 102807 

目录号 M29495 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


PD 102807 是一种 M4 毒蕈碱受体拮抗剂,IC50 为 90.7 nM。PD 102807 抑制 M1、M2、M3、M5 毒蕈碱受体,IC50 分别为 6558.7、3440.7、950.0 和 7411.7 nM。具有抗运动障碍作用。

PD 102807 结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

PD 102807 是一种 M4 毒蕈碱受体拮抗剂,IC50 为 90.7 nM。PD 102807 抑制 M1、M2、M3、M5 毒蕈碱受体,IC50 分别为 6558.7、3440.7、950.0 和 7411.7 nM。具有抗运动障碍作用。

化学性质
分子量 392.45
分子式 C23H24N2O4
CAS号 23062-91-1
性状 Solid
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5481 mL 12.7405 mL 25.481 mL
5 mM 0.5096 mL 2.5481 mL 5.0962 mL
10 mM 0.2548 mL 1.274 mL 2.5481 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Ikunobu Muramatsu, et al. J Neurochem. Novel regulatory systems for acetylcholine release in rat striatum and anti-Alzheimer's disease drugs

[2] Michael Marks, et al. Br Med Bull. Yaws

[3] Michael Marks, et al. Int J STD AIDS. Yaws

[4] Eric Tompkins, et al. Am J Respir Cell Mol Biol. PD 102807 Induces M3 mAChR-Dependent GRK-/Arrestin-Biased Signaling in Airway Smooth Muscle Cells

[5] M C Olianas, et al. Life Sci. PD 102807, a novel muscarinic M4 receptor antagonist, discriminates between striatal and cortical muscarinic receptors coupled to cyclic AMP

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