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VU6004256 

目录号 M29105 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


VU6004256 是一种有效的选择性 M1 毒蕈碱 (M1 muscarinic) 正变构调节剂 (PAM),EC50 值为 155 nM。VU6004256 具有精神分裂症研究的潜力。

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质量标准及产品资料
生物活性

VU6004256 是一种有效的选择性 M1 毒蕈碱 (M1 muscarinic) 正变构调节剂 (PAM),EC50 值为 155 nM。VU6004256 具有精神分裂症研究的潜力。

化学性质
分子量 465.5
分子式 C25H25F2N5O2
CAS号 2011034-33-4
储存条件 Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1482 mL 10.7411 mL 21.4823 mL
5 mM 0.4296 mL 2.1482 mL 4.2965 mL
10 mM 0.2148 mL 1.0741 mL 2.1482 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Elham Khajehali, et al. Biochem Pharmacol. Probing the binding site of novel selective positive allosteric modulators at the M1 muscarinic acetylcholine receptor

[2] Michael D Grannan, et al. ACS Chem Neurosci. Prefrontal Cortex-Mediated Impairments in a Genetic Model of NMDA Receptor Hypofunction Are Reversed by the Novel M1 PAM VU6004256

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