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目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M12434 | ChemBridge-5919059 | ChemBridge化合物-5919059 | Screening Compounds and Building Blocks |
N-(4-chlorophenyl)-2-[(5-methyl-5H-[1,2,4]triazino[5,6-b]indol-3-yl)thio]acetamide (5919059) | |||
ChemBridge特有类药化合物/先导化合物-5919059,由AbMole(奥默生物)独家提供。具体售价货期请咨询AbMole(奥默生物)。运费额外计算。 | |||
M17472 | Eudesmane-1β,4β,7α-triol | Eudesmane-1β,4β,7α-triol | Sesquiterpenoids |
Eudesmane-1β,4β,7α-triol | |||
M43069 | SMA4 | SMA4 | Others |
SMA4 是一种选择性的 PKG1α 激活剂,对 PKG1α 的基础 EC50 值为29 μM。 | |||
M58320
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Recombinant Human SMARCA4 (E.coli-S) | 重组人 SMARCA4 (E.coli-S) | Cytokines and Growth Factors |
ATP-dependent helicase SMARCA4; Brahma protein like 1; BRG1 | |||
SMARCA4也被称为BRG1(Brahma-related gene 1),是一种ATP依赖的染色质重塑因子,在维持基因表达调控、染色质结构调节、细胞分化和发育过程中发挥重要作用。SMARCA4是SWI/SNF染色质重塑复合物的核心催化亚基之一,通过使用ATP水解提供的能量,调节染色质的开放性,从而促进或抑制特定基因的转录。 | |||
M1794
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SB431542 | SB431542 | ALK |
SB-431542 | |||
SB-431542是一种有效的TGF-β 受体激酶抑制剂 (TRKI),可抑制ALK4、ALK5和ALK7的活性,IC50 值分别为 1 μM、0.75 μM 和 2 μM。SB-431542可阻断TGFβ信号向下游的传递。SB-431542还能够抑制SMAD蛋白的磷酸化,因此还能抑制TGF-β诱导的基因转录。此外,SB-431542还可提高人iPSCs重编程效率达200倍。 | |||
M2166
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Birinapant | 比瑞那帕 | IAP |
TL32711 | |||
Birinapant (TL32711) 是一种二价 Smac 模拟物,是 XIAP 和 cIAP1 的强效拮抗剂,Kd 值分别为 45 nM 和小于 1 nM。Birinapant (TL32711) 诱导完整细胞中 cIAP1 和 cIAP2 的自身泛素化和蛋白酶体降解,从而形成 RIPK1: caspase-8 复合物,caspase-8 活化和诱导肿瘤细胞死亡。 | |||
M4974
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GW4869 2HCl | 外泌体合成/释放抑制剂 | Phospholipase |
GW69A; GW554869A | |||
GW4869是一种外泌体(Exosomes)和胞外囊泡(Extracellular vesicles)的合成及释放的抑制剂。GW4869 也是一种非竞争性的N-Smase(中性鞘磷脂酶)抑制剂,IC50为1 μM。GW4869广泛用于外泌体功能和肿瘤研究等领域。 | |||
M6704
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EHT 1864 2HCl | EHT 1864 2HCl | Ras |
EHT 1864 是一种有效的 Rac family small GTPases 的抑制剂。EHT 1864 直接结合并削弱了这种 small GTPase 与生长转化所需的关键下游效应器结合的能力。EHT 1864 结合 Rac1、Rac1b、Rac2 和 Rac3 的 Kd 值分别为 40、50、60 和 230 nM。此外,EHT1864可通过阻止液泡的形成,来抑制细胞的巨泡式死亡(methuosis)。 | |||
M9144
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PFI-3 | PFI-3 | Epigenetic Reader Domain |
PFI-3是一个高效选择性的,可渗透细胞的SMARCA2/4溴结构域抑制剂,Kd值为89 nM。 | |||
M8439 | SMI481 | SMI481 | Others |
SMI481 is a selective small-molecule inhibitor (SMI) of the yeast phosphatidylinositol transfer protein (PITP) Sec14, a key regulator of phosphoinositide signaling, regulating membrane trafficking through the trans-Golgi network and endosomal systems. | |||
M8459 | CD40-TRAF6 signaling inhibitor | CD40-TRAF6 signaling inhibitor | Others |
CD40-TRAF6 signaling inhibitor is a small molecule that binds to TRAF6, blocking interactions with CD40. | |||
M10668
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BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 | BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 | Epigenetic Reader Domain |
ABM-879177 | |||
BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1是一种具有口服活性的 Brahma Homolog (BRM)/SMARCA2 和 (BRG1)/SMARCA4 的抑制剂,IC50 低于 5 nM。 | |||
M11416
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FHD-286 | FHD-286 | Epigenetic Reader Domain |
FHD-286 是一种具有口服活性的,选择性变构BRG1/BRM ATP酶抑制剂,可用于BAF相关疾病的研究。FHD-286也是首个SMARCA2/SMARCA4双抑制剂。可用于转移性黑色素瘤和晚期血液肿瘤研究。 | |||
M13389
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ACBI1 | ACBI1 | PROTAC |
ACBI1是SMARCA2,SMARCA4和PBRM1的有效且协同的PROTAC降解剂,在MV-4-11细胞中的DC50分别为6 nM,11 nM和32 nM。ACBI1可诱导抗增殖作用和细胞凋亡。 | |||
M13548
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SM-164 Hydrochloride | SM-164 Hydrochloride | IAP |
SM-164 Hydrochloride 是一种可渗透细胞的 Smac 类似物。SM-164 与含有 BIR2 和 BIR3 结构域的 XIAP 蛋白结合,IC50 值为 1.39 nM,SM-164 用作 XIAP 的强效拮抗剂。 | |||
M40683
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Recombinant Human RBP4 (HEK293, C-His) | 重组人RBP4 (HEK293, C-His) | Cytokines and Growth Factors |
Retinol-Binding Protein 4 | |||
Human-retinol binding protein is a single-chain polypeptide with a molecular weight of approximately 21000 and one binding site for retinol and other forms of vitamin A. In plasma, RBP4-retinol forms a complex with transthyretin (TTR), also known as thyroxine-binding protein and prealbumin. Defects in RBP4 cause retinol-binding protein deficiency, which affects night vision. | |||
M14865 | VH032-cyclopropane-F | VH032-cyclopropane-F | Ligand for E3 Ligase |
VHL ligand 3; E3 ligase Ligand 19 | |||
VH032-cyclopropane-F 是一种基于 VH032 的 VHL 配体。VH032-cyclopropane-F 可以通过 linker 与靶蛋白配体 (比如 SMARCA BD 配体) 连接,形成 PROTAC 分子 (比如 PROTAC 1)。PROTAC 1 是 SMARCA2 和 SMARCA4 的部分降解剂。 | |||
M20585 | Briciclib | Briciclib | Others |
ON-014185 | |||
Briciclib is a water soluble derivative of ON-013100, a small molecule that binds to and inhibits eukaryotic translation initiation factor 4E (eIF4E) . | |||
M20633 | TP0427736 HCl | TP0427736 HCl | Src-bcr-Abl |
TP0427736 is a potent inhibitor of ALK5 kinase activity with an IC50 of 2.72 nM and this effect is 300-fold higher than the inhibitory effect on ALK3 (IC50 = 836 nM for ALK3). It also inhibits Smad2/3 phosphorylation in A549 cells induced by TGF-β1 with an IC50 value of 8.68 nM. | |||
M20687 | ETC-206 (AUM 001) | ETC-206 (AUM 001) | MNK |
ETC-1907206 | |||
ETC-206 is an orally available highly selective small-molecule MNK 1/2 inhibitor with IC50s of 64 nM and 86 nM, respectively. | |||
M21322 | GNE-064 | GNE-064 | Epigenetic Reader Domain |
GNE-064是一种口服的SMARCA2/4和PBRM1的溴化结构抑制剂,正在作为一种工具化合物开发。GNE-064 对 SMARCA4 具有抑制作用,其 IC50 值为 0.035 μM,对 SMARCA2 也具有抑制作用,其 EC50 值为 0.10 μM。 | |||
M21552
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FeRhoNox-1 (Fe2+ indicator) | 亚铁离子荧光探针 | Fluorescent Dye |
RhoNox-1 | |||
FeRhoNox-1 也称为RhoNox-1,是一种活跃的荧光探针,特异性检测不稳定的铁(II)离子(Fe2+) 。一旦与Fe2+反应后,不可逆的生成一种橙色(红色)荧光产物 (Absmax= 540nm, FLmax= 575nm) 。FeRhoNox-1具细胞膜渗透性和高选择性,适用于活细胞内Fe2+的检测,倾向定位在高尔基体。 | |||
M24675 | Pasotuxizumab | Pasotuxizumab | PSMA |
BAY 2010112; AMG 212 | |||
Pasotuxizumab (BAY 2010112) 是一种 PSMA 和 CD3 双特异性的 T 细胞接合剂 (BiTE)。Pasotuxizumab 可结合 CD3 和 PSMA,对人 CD3 和 PSMA 的 KD 分别为 9.4 nM 和 47.0 nM。Pasotuxizumab 可用于转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的研究。 | |||
M24914 | Garetosmab | Garetosmab | TGF-beta/Smad |
REGN 2477 | |||
Garetosmab (REGN 2477) 是一种全人 IgG4 单克隆抗体,可特异性抑制激活素 A (activin A)。Garetosmab 可用于进行性骨化性纤维发育不良 (FOP) 的研究。 | |||
M25053 | Isecarosmab | Isecarosmab | Others |
M-6495 | |||
Isecarosmab (M-6495) 是一种抗 ADAMTS 单克隆抗体 (mAb),KD 值为 3.65 pM。Isecarosmab 具有软骨保护和抗炎活性。Isecarosmab 可以结合白蛋白以延长其血浆半衰期。 | |||
M25122 | Voxalatamab | Voxalatamab | PSMA |
JNJ-63898081 | |||
Voxalatamab (JNJ-63898081) 是一种可结合 PSMA 和 CD3 的双特异性 IgG4 抗体,具有抗癌活性,可用于前列腺癌研究。 | |||
M25427
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Recombinant Human SDF-1 Protein (E. coli) | 重组人SDF-1蛋白 (E. coli) | Cytokines and Growth Factors |
Stromal cell-derived factor-1 | |||
The human stromal cell-derived factor-1 (SDF1), also known as CXCL12, is a small (8 kDa) cytokine highly conserved chemotactic cytokine belonging to the large family of CXC chemokines. SDF-1 binds primarily to CXC receptor 4 (CXCR4; CD184). The binding of CXCL12 to CXCR4 induces intracellular signaling through several divergent pathways initiating signals related to chemotaxis, cell survival and/or proliferation, increase in intracellular calcium, and gene transcription. | |||
M28387 | SBP-0636457 | SBP-0636457 | IAP |
SBI-0636457; SB1-0636457 | |||
SBP-0636457 (SB1-0636457) 是一种 SMAC 模拟物,是 IAP 的拮抗剂。SBP-0636457 以 0.27 μM 的 Ki 与 IAP 蛋白的 BIR 结构域结合。SBP-0636457 可用于实体瘤和血液系统癌症的研究。 | |||
M28409 | Usmarapride free base | Usmarapride free base | 5-HT Receptor |
SUVN-D4010 free base | |||
Usmarapride (SUVN-D4010) free base 是一种有效的、具有选择性、口服活性和可透过血脑屏障的 5-HT4 受体部分激动剂 (EC50=nM)。Usmarapride (SUVN-D4010) free base 可用于阿尔茨海默病相关认知缺陷的研究。 | |||
M28410 | Usmarapride | Usmarapride | 5-HT Receptor |
SUVN-D4010 | |||
Usmarapride (SUVN-D4010) 是一种有效的、具有选择性、口服活性和可透过血脑屏障的 5-HT4 受体部分激动剂 (EC50=nM)。Usmarapride (SUVN-D4010) 可用于阿尔茨海默病相关认知缺陷的研究。 | |||
M28781 | Trimetrexate trihydrochloride | Trimetrexate trihydrochloride | Dihydrofolate reductase |
CI-898 trihydrochloride | |||
Trimetrexate (CI-898) trihydrochloride 是一种抗生素 (antibiotic),也是一种有效的、具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂,减少 DNA 和 RNA 前体的产生并导致细胞死亡,对人 DHFR 和刚地弓形虫 (Toxoplasma gondii) DHFR 的 IC50 分别为 4.74 nM 和 1.35 nM。 | |||
M28906 | SMAP-2 | SMAP-2 | Phosphatase |
DT-1154 | |||
SMAP-2 (DT-1154) 是一种具有口服生物活性的蛋白磷酸酶 2A (PP2A) 激活剂,具有抗肿瘤活性。 | |||
M29088 | SGC-SMARCA-BRDVIII | SGC-SMARCA-BRDVIII | Epigenetic Reader Domain |
SGC-SMARCA-BRDVIII 是一种有效和选择性的 SMARCA2/4 和 PB1(5) 抑制剂,Kd 值分别为 35 nM,36 nM 和 13 nM。SGC-SMARCA-BRDVIII 还抑制 PB1(2) 和 PB1(3),Kd 值分别为 3.7 和 2.0 μM。SGC-SMARCA-BRDVIII 可以阻断 3T3-L1 鼠成纤维细胞的脂肪生成。 |