GW4869 2HCl 别名：GW69A; GW554869A; 外泌体合成/释放抑制剂
GW4869是一种外泌体（Exosomes）和胞外囊泡(Extracellular vesicles)的合成及释放的抑制剂。GW4869 也是一种非竞争性的N-Smase（中性鞘磷脂酶）抑制剂，IC50为1 μM。GW4869广泛用于外泌体功能和肿瘤研究等领域。
CAS No.：6823-69-4
Int J Biol Sci. 2023 Sep 4;19(15):4744-4762.
Int Immunopharmacol. 2023 Nov 27;126:111301.
Cell Death Dis. 2021 Aug 27;12(9):815.
Extracellular vesicles package dsDNA to aggravate Crohn’s disease by activating the STING pathway
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 577.50 |
| 分子式 | C30H30Cl2N6O2 |
| CAS号 | 6823-69-4 |
| 中文名称 | 外泌体合成/释放抑制剂 |
| 溶解性 | DMSO 1 mg/mL (Need ultrasonic) |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
GW4869是一种外泌体（Exosomes）和胞外囊泡(Extracellular vesicles)的合成及释放的抑制剂。GW4869 也是一种非竞争性的N-Smase（中性鞘磷脂酶）抑制剂，IC50为1 μM。GW4869对N-SMase具有选择性，在浓度高达150 μM时对酸性SMase没有抑制作用。GW4869 (10或20 μM) 抑制巨噬细胞中由LPS触发的外泌体释放和促炎细胞因子的产生。GW4869 抑制神经酰胺介导的多泡体 (MVB) 向内出芽和从 MVB 释放成熟外泌体。GW4869广泛用于外泌体功能和肿瘤研究等领域。
溶解注意事项：GW4869 通常用 DMSO 配置悬浮液作为储备液，分装储存在 -80°C。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.7316 mL | 8.658 mL | 17.316 mL |
| 5 mM | 0.3463 mL | 1.7316 mL | 3.4632 mL |
| 10 mM | 0.1732 mL | 0.8658 mL | 1.7316 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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参考文献
