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GW4869 2HCl 外泌体合成/释放抑制剂

目录号 M4974 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


GW4869(GW69A,GW554869A)是一种中性Smase(鞘磷脂酶(Phospholipase))的非竞争性抑制剂,IC50为1 μM。GW4869 是外泌体合成/释放的抑制剂。

GW4869 2HCl结构式

别名:GW69A; GW554869A

规格 价格 库存状态
2mg ¥ 750 中国库存现货
5mg ¥ 1100 中国库存现货
10mg ¥ 1900 中国库存现货
25mg ¥ 3800 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

GW4869(GW69A,GW554869A)是一种中性Smase(鞘磷脂酶)的非竞争性抑制剂,IC50为1 μM。GW4869对N-SMase具有选择性,在浓度高达150 μM时对酸性SMase没有抑制作用。同时,GW4869还是外泌体合成/释放的抑制剂。GW4869 (10或20 μM) 抑制巨噬细胞中由LPS触发的外泌体释放和促炎细胞因子的产生。GW4869 抑制神经酰胺介导的多泡体 (MVB) 向内出芽和从 MVB 释放成熟外泌体。

溶解注意事项:GW4869 通常用 DMSO 配置悬浮液作为储备液,分装储存在 -80°C。

使用AbMole产品发表的文献
化学性质
分子量 577.50
分子式 C30H30Cl2N6O2
CAS号 6823-69-4
溶解性(25°C) DMSO 1 mg/mL (Need ultrasonic)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7316 mL 8.658 mL 17.316 mL
5 mM 0.3463 mL 1.7316 mL 3.4632 mL
10 mM 0.1732 mL 0.8658 mL 1.7316 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Essandoh K, et al. Biochim Biophys Acta. Blockade of exosome generation with GW4869 dampens the sepsis-induced inflammation and cardiac dysfunction.

[2] Supinski GS,et.al. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol Neutral sphingomyelinase 2 is required for cytokine-induced skeletal muscle calpain activation.

[3] Tabatadze N, et al. J Neurosci Res. Inhibition of neutral sphingomyelinase-2 perturbs brain sphingolipid balance and spatial memory in mice.

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