GW4869(GW69A,GW554869A)是一种中性Smase(鞘磷脂酶(Phospholipase))的非竞争性抑制剂,IC50为1 μM。GW4869 是外泌体合成/释放的抑制剂。
别名:GW69A; GW554869A
GW4869(GW69A,GW554869A)是一种中性Smase(鞘磷脂酶)的非竞争性抑制剂,IC50为1 μM。GW4869对N-SMase具有选择性,在浓度高达150 μM时对酸性SMase没有抑制作用。同时,GW4869还是外泌体合成/释放的抑制剂。GW4869 (10或20 μM) 抑制巨噬细胞中由LPS触发的外泌体释放和促炎细胞因子的产生。GW4869 抑制神经酰胺介导的多泡体 (MVB) 向内出芽和从 MVB 释放成熟外泌体。
溶解注意事项:GW4869 通常用 DMSO 配置悬浮液作为储备液,分装储存在 -80°C。
Int J Biol Sci. 2023 Sep 4;19(15):4744-4762.
Cell Death Dis. 2021 Aug 27;12(9):815.
Extracellular vesicles package dsDNA to aggravate Crohn’s disease by activating the STING pathway
分子量 | 577.50 |
分子式 | C30H30Cl2N6O2 |
CAS号 | 6823-69-4 |
溶解性(25°C) | DMSO 1 mg/mL (Need ultrasonic) |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 1.7316 mL | 8.658 mL | 17.316 mL |
5 mM | 0.3463 mL | 1.7316 mL | 3.4632 mL |
10 mM | 0.1732 mL | 0.8658 mL | 1.7316 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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