找到约 31 条 “Lib2-1” 相关结果 （用时 0.122 秒）
| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M10347
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Abemaciclib (LY2835219) | 阿贝西利 | CDK |
| LY2835219 free base | |||
| Abemaciclib (LY2835219) 是一种同类最佳( Best-in-class)且具有选择性的，有效的CDK4和CDK6双重抑制剂，能够抑制 CDK4/CDK6 的活性，IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。此外，Abemaciclib还可用于诱导腹泻动物模型，以及进行乳腺癌的相关研究。 | |||
| M15101
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Cemiplimab | 西米普利单抗；塞普利单抗 | PD-1/PD-L1 |
| Libtayo; REGN-2810; cemiplimab-rwlc | |||
| Cemiplimab (Libtayo) 是一种应用于静脉注射的人单克隆抗体，针对 programmed cell death-1 receptor (PD-1) 并阻断其与程序性死亡配体 PD-1 和 PD-L2 的相互作用。Cemiplimab 可阻断 T 细胞失活并增强免疫系统的抗肿瘤反应。 | |||
| M52849 | Lib2-1 | Lib2-1 | IL Receptor/Related |
| Lib2-1 是一种大环肽，是一种 IL-17C/IL-17RE 相互作用抑制剂。 | |||
M1807
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SCH727965 (dinaciclib) | 迪纳西利 | CDK |
| Dinaciclib | |||
| Dinaciclib (SCH727965)是一种新型有效的CDK抑制剂，作用于CDK2， CDK5， CDK1和CDK9，IC50分别为1 nM， 1 nM， 3 nM和4 nM，也抑制胸甘(dThd) DNA摄入。 | |||
| M1974
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Roscovitine (Seliciclib) | Roscovitine (Seliciclib) | CDK |
| Seliciclib, CYC202 | |||
| Roscovitine (Seliciclib,CYC202)是一种有效的，选择性的CDK抑制剂，作用于Cdc2， CDK2和CDK5时，IC50分别为0.65 μM， 0.7 μM和0.16 μM，对CDK4/6几乎没有抑制效果。 | |||
| M2913
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Palbociclib Isethionate | 帕博西尼羟乙基磺酸盐；帕博西尼；哌柏西利 | CDK |
| PD 0332991 isethionate | |||
| Palbociclib (PD0332991) Isethionate是一种高度选择性的CDK4/6抑制剂，IC50为11 nM/16 nM，对CDK1/2/5， EGFR， FGFR， PDGFR， InsR等没有抑制活性。 | |||
| M3519
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PHA-848125 | PHA-848125 | CDK |
| Milciclib | |||
| Milciclib (PHA-848125)是一种有效的，ATP竞争性CDK抑制剂，作用于CDK2，IC50为45 nM，作用于CDK2比作用于CDK1， 2， 4， 5和7选择性高3倍以上。 | |||
| M3547
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Glibenclamide | 格列苯脲 | Others |
| Glyburide; RP-1127; BIIB093 | |||
| Glibenclamide(Glyburide，RP-1127，BIIB093，格列苯脲)是一种具有抗高血糖活性的磺酰脲衍生物，Glibenclamide可以通过结合并阻断胰腺β细胞膜上ATP敏感性内向整流钾(K(ATP))通道的磺酰脲受体1型(SUR1)亚单位，从而阻止带正电荷的钾(K+)离子向细胞内的流动，并可通过电压敏感性钙通道诱导钙离子(Ca2+)内流。 | |||
| M3849
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Aflibercept | 阿柏西普 | VEGFR/PDGFR |
| Aflibercept（阿柏西普）是一种全人类的重组融合蛋白，由VEGF受体1的第二免疫球蛋白（Ig）结合域和VEGF受体2的第三Ig结合域组成，与人类IgG1的Fc区融合。Aflibercept能和所有VEGF-A异构体、VEGF-B，还能够与胎盘生长因子（PlGF）结合，并对VEGF显示出非常高的亲和力，亲和力（Kd）达到0.5 pM，能抑制新生血管的增长。可用于多种眼部血管新生引起的疾病研究。 | |||
| M58388
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Abemaciclib metabolites M2 | Abemaciclib metabolites M2 | CDK |
| LSN2839567 | |||
| Abemaciclib metabolite M2 (LSN2839567) 是 Abemaciclib 的代谢物，是一种有效的 CDK4 和 CDK6 抑制剂，IC50 值分别为 1.2 nM 和 1.3 nM。 | |||
| M7557
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ON123300 | ON123300 | CDK |
| Narazaciclib | |||
| ON123300 （Narazaciclib）是一种具有口服活性的ARK5，CDK4和CDK6抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。能特异性地结合并抑制ARK5，从而干扰ARK5介导的信号转导途径的激活，并减少过度表达ARK5的癌细胞的增殖。此外，ON 123300还能通过抑制CDK4和CDK6，从而抑制视网膜母细胞瘤（Rb）蛋白在G1早期的磷酸化，导致G1期细胞周期停滞，最终抑制DNA合成以及癌细胞生长。 | |||
| M10033
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Trilaciclib | 曲拉西利；美法仑氟芬胺 | CDK |
| G1T28; G1T-28 | |||
| Trilaciclib（G1T28）是一种有效的，首创的 (first-in-class) CDK4/6 的可逆抑制剂，抑制CDK4/cyclin D1和CDK6/cyclin D3的IC50值分别为1 nM和4 nM。 | |||
| M10327
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Zotiraciclib | 佐替拉昔利 | CDK |
| TG02; SB1317 | |||
| Zotiraciclib（TG02；SB1317）是一种口服生物可利用的脑渗透的多重激酶抑制剂，对CDK2，JAK2和FLT3的IC50分别为13，73和56 nM。 | |||
| M10886
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Samuraciclib hydrochloride | Samuraciclib hydrochloride | CDK |
| Samuraciclib (ICEC0942, CT7001)是一种新型口服的 CDK7 抑制剂，IC50为40 nM。它对其他CDK蛋白，如CDK1、CDK2、CDK5和CDK9的IC50值别为是对CDK7的IC50的45、15、230和30倍。ICEC0942 (CT7001) 可促进细胞周期阻滞和凋亡。 | |||
| M10930
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Dalpiciclib | 达尔西利 | CDK |
| SHR-6390 | |||
| Dalpiciclib (SHR-6390) 是一种高选择性、口服生物利用度的 CDK4/6 抑制剂，对 CDK4 (IC50=12.4 nM) 和CDK6 (IC50=9.9 nM) 的数值相当。SHR6390通过抑制磷酸化 Rb 蛋白和诱导 G1 细胞周期阻滞在食管鳞状细胞癌中发挥有效的抗肿瘤活性。 | |||
| M11249
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(+)-Enitociclib | (+)-Enitociclib | CDK |
| (+)-BAY-1251152; (+)-VIP152 | |||
| (+)-Enitociclib ((+)-BAY-1251152) 是 BAY-1251152 的一个对映体，旋光性为 (+)。(+)-Enitociclib 是一种有效的选择性 CDK9 抑制剂，IC50 为 3 nM。此外，(+)-Enitociclib还能阻止RNA聚合酶II的激活，导致已知致癌基因MYC和MCL1的减少，并具有抗肿瘤活性。 | |||
| M13398 | BSJ-03-204 | BSJ-03-204 | PROTAC |
| BSJ-03-204 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC，是一种有效的，选择性的基于 Palbociclib 的 CDK4/6 双重降解剂，对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC50 分别为 26.9 nM 和 10.4 nM。 | |||
| M13596
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Atuveciclib | Atuveciclib | CDK |
| BAY-1143572 | |||
| Atuveciclib (BAY-1143572) 是一种有效的，具有口服活性的高选择性 PTEFb/CDK9 抑制剂。Atuveciclib (BAY-1143572) 抑制 CDK9/CycT1，IC50 为 13 nM。 | |||
| M13598
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BS-181 | BS-181 | CDK |
| BS-181 是一种有效的 CDK7 选择性抑制剂 (IC50=21 nM)，与 Seliciclib 相比。BS-181 抑制CDK2、CDK5 和 CDK9 的 IC50 值分别为 880 nM、3000 nM 和 4200 nM (不能阻断 CDK1、4 和 6)。BS-181 抑制一组癌细胞生长 (IC50=11.5 μM-37.3 μM)，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。BS-181 具有癌症研究相关研究的潜力。 | |||
| M13600
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Abemaciclib metabolite M20 | Abemaciclib metabolite M20 | CDK |
| LSN3106726 | |||
| Abemaciclib metabolite M20 (LSN3106726) 是 Abemaciclib 的活性代谢物，是一种选择性 CDK4/6 抑制剂，可用于癌症的相关研究。 | |||
| M13602 | Abemaciclib metabolite M18 hydrochloride | Abemaciclib metabolite M18 hydrochloride | CDK |
| LSN3106729 hydrochloride | |||
| Abemaciclib metabolite M18 (LSN3106729) hydrochloride，Abemaciclib 的代谢物，是一种具有抗肿瘤活性的 CDK 抑制剂。Abemaciclib metabolite M18 hydrochloride 和 CRBN 配体可用于设计 PROTAC CDK4/6 降解剂。 | |||
| M20983 | Barnidipine | Barnidipine | Calcium Channel |
| Libradin, Mepirodipine, Vasexten, YM-09730-5, Cyress, Hypoca, Oldeca | |||
| Barnidipine (Libradin, Mepirodipine, Vasexten, YM-09730-5, Cyress, Hypoca, Oldeca) is an antihypertensive drug that belongs to the dihydropyridine (DHP) group of calcium antagonist (CaA) with Ki of 0.21 nM for [3H]nitrendipine binding sites. | |||
| M21177 | (-)-Enitociclib | (-)-Enitociclib | CDK |
| (-)-BAY-1251152; (-)-VIP152 | |||
| (-)-Enitociclib ((-)-BAY-1251152) 是 BAY-1251152的一个对映体，旋光性为(-)。 BAY-1251152 是一种有效且高选择性的细胞周期依赖型蛋白激酶 (PTEF/CDK9) 的抑制剂。 | |||
| M28667
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(±)-Enitociclib | (±)-Enitociclib | CDK |
| (±)-BAY-1251152; (±)-VIP152 | |||
| (±)-Enitociclib ((±)-BAY-1251152) 是 BAY-1251152 的消旋混合物。BAY-1251152 是一种有效且高选择性的 PTEF/CDK9 抑制剂。 | |||
| M28894
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Samuraciclib | Samuraciclib | CDK |
| CT7001; ICEC0942 | |||
| Samuraciclib (CT7001) 是一种有效的，具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂，IC50 为 41 nM。Samuraciclib 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1，CDK2 (IC50 为 578 nM)，CDK5 和 CDK9 的 45 倍，15 倍，230 倍和 30 倍。Samuraciclib 以 GI50 值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有有效的抗肿瘤作用。 | |||
| M29520 | BSJ-04-132 | BSJ-04-132 | PROTAC |
| BSJ-04-132 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC，是一种有效的，选择性的基于 Ribociclib 的 CDK4 降解剂，对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC50 分别为 50.6 nM 和 30 nM。BSJ-04-132 不诱导 CDK6 和 IKZF1/3 降解，具有抗癌活性。 | |||
| M31194 | BS-181 dihydrochloride | BS-181 dihydrochloride | CDK |
| BS-181 dihydrochloride 是一种有效的，选择性的 CDK7 抑制剂 (IC50=21 nM)，与 Seliciclib 相比。BS-181 dihydrochloride 抑制 CDK2、CDK5 和 CDK9 的 IC50 值分别为 880 nM、3000 nM 和 4200 nM (不能阻断CDK1、4 和 6)。BS-181 dihydrochloride 抑制一组癌细胞生长 (IC50=11.5 μM-37.3 μM)，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 | |||
| M43407 | BSJ-03-204 triTFA | BSJ-03-204 triTFA | CDK |
| BSJ-03-204 triTFA 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC，是一种有效的，选择性的基于 Palbociclib 的 CDK4/6 双重降解剂，对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC50 分别为 26.9 nM 和 10.4 nM。 | |||
| M56975 | Enitociclib | Enitociclib | Others |
| Enitociclib (VIP152; BAY-1251152) 是一种选择性 CDK9 抑制剂。 | |||
| M57122 | Abemaciclib metabolite M18 hydrochloride | Abemaciclib metabolite M18 hydrochloride | Ligands for Target Protein for PROTAC |
| Abemaciclib metabolite M18 (LSN3106729) hydrochloride，Abemaciclib 的代谢物，是一种具有抗肿瘤活性的 CDK 抑制剂。Abemaciclib metabolite M18 hydrochloride 和 CRBN 配体可用于设计 PROTAC CDK4/6 降解剂。 | |||
| M57127 | Abemaciclib metabolite M18 | Abemaciclib metabolite M18 | Ligands for Target Protein for PROTAC |
| Abemaciclib metabolite M18 (LSN3106729)，Abemaciclib 的代谢物，是一种具有抗肿瘤活性的 CDK 抑制剂。Abemaciclib metabolite M18 和 CRBN 配体可用于设计 PROTAC CDK4/6 降解剂。 | |||
