Aflibercept 别名：阿柏西普
Aflibercept（阿柏西普）是一种全人类的重组融合蛋白，由VEGF受体1的第二免疫球蛋白（Ig）结合域和VEGF受体2的第三Ig结合域组成，与人类IgG1的Fc区融合。Aflibercept能和所有VEGF-A异构体、VEGF-B，还能够与胎盘生长因子（PlGF）结合，并对VEGF显示出非常高的亲和力，亲和力（Kd）达到0.5 pM，能抑制新生血管的增长。可用于多种眼部血管新生引起的疾病研究。
CAS No.：862111-32-8
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 96896.92 |
| 分子式 | C4318H6788N1164O1304S32 |
| CAS号 | 862111-32-8 |
| 中文名称 | 阿柏西普 |
| 储存条件 | -80°C for long term |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
Aflibercept（阿柏西普）是一种血管表皮生长因子（VEGF-A和PlGF）受体抑制剂，能抑制新生血管的增长。可用于多种眼部血管新生引起的疾病研究。Aflibercept为重组融合蛋白，结合至人VEGF-α，人VEGFR-β和对人PlGF的一种可溶性受体。通过结合至这些内源性配体抑制其同源受体的结合和激活，导致血管形成减低和血管通透性减低。
在动物试验中，Aflibercept可抑制内皮细胞的增殖，因此抑制新血管的生长，在小鼠试验中抑制结肠肿瘤的生长。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 0.0103 mL | 0.0516 mL | 0.1032 mL |
| 5 mM | 0.0021 mL | 0.0103 mL | 0.0206 mL |
| 10 mM | 0.001 mL | 0.0052 mL | 0.0103 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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参考文献
