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M1938 Daptomycin 达托霉素 Antibiotic
Cubicin; Dapcin; LY146032
Daptomycin(达托霉素)是一种新型大环类脂肽抗生素,具有体外快速杀除革兰氏阳性细菌的活性。
M4540 Scutellarein 高黄芩素 Src-bcr-Abl
6-Hydroxyapigenin; 4',5,6,7-Tetrahydroxyflavone
野黄芩素(Scutellarein) 是天然黄酮类化合物,具有抗炎功效。
M6653 D-AP4 D-AP4 Others
D-AP4 is a broad spectrum EAA antagonist.
M6678 DL-AP4 DL-AP4 Others
DL-AP4 is a broad spectrum EAA antagonist.
M6679 DL-AP4 Sodium salt DL-AP4 Sodium salt Others
DL-AP4 Sodium salt is a broad spectrum EAA antagonist. Sodium salt of DL-AP4.
M7249 SB 203580 hydrochloride SB 203580 hydrochloride p38 MAPK
Adezmapimod hydrochloride ; RWJ 64809 hydrochloride
SB 203580 hydrochloride is a selective inhibitor of p38 MAPK; water-soluble.
M10226 Etrasimod (APD334) 依曲莫德;艾曲莫德 S1P Receptor
APD-334
Etrasimod(APD334)一种首创的(first-in-class),潜在同类最佳的(best-in-class),具有口服活性的,选择性的鞘氨醇1-磷酸(S1P)受体调节剂,可与 S1PR1、S1PR4 和 S1PR5 结合,能用于溃疡性结肠炎(UC),克罗恩病(CD)以及特应性皮炎的相关研究。
M11597 ChemBridge-5104073 ChemBridge化合物-5104073 Screening Compounds and Building Blocks
4-{2-[(1,2-dihydro-5-acenaphthylenylmethyl)thio]ethyl}-1-[2-(1,2-dihydro-5-acenaphthylenyl)-2-oxoethyl]pyridinium bromide (5104073)
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M11601 ChemBridge-5105472 ChemBridge化合物-5105472 Screening Compounds and Building Blocks
N'-(3,4-dihydroxybenzylidene)-3-hydroxy-2-naphthohydrazide (5105472)
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M11614 ChemBridge-5108474 ChemBridge化合物-5108474 Screening Compounds and Building Blocks
2-{[(2-hydroxy-1-naphthyl)methylene]amino}-N-(1-phenylethyl)benzamide (5108474)
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M11629 ChemBridge-5114006 ChemBridge化合物-5114006 Screening Compounds and Building Blocks
ethyl 3-(benzylamino)-2-(3-chloro-1,4-dioxo-1,4-dihydro-2-naphthalenyl)-3-phenylacrylate (5114006)
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M11686 ChemBridge-5138490 ChemBridge化合物-5138490 Screening Compounds and Building Blocks
N-[5,5-dimethyl-3-(1-naphthyl)-1-(2-{2-[3-(5-nitro-2-furyl)-2-propen-1-ylidene]hydrazino}-2-oxoethyl)-2-oxo-4-imidazolidinyl]-N-hydroxy-N'-1-naphthylurea (5138490)
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M11795 ChemBridge-5190027 ChemBridge化合物-5190027 Screening Compounds and Building Blocks
4-phenyl-1,3-dihydro-2H-naphtho[2,3-b][1,4]diazepin-2-one (5190027)
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M11807 ChemBridge-5209108 ChemBridge化合物-5209108 Screening Compounds and Building Blocks
1-ethyl-2-[3-(1-ethylnaphtho[1,2-d][1,3]oxazol-2(1H)-ylidene)-1-propen-1-yl]naphtho[1,2-d][1,3]oxazol-1-ium 4-methylbenzenesulfonate (5209108)
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M11808 ChemBridge-5210410 ChemBridge化合物-5210410 Screening Compounds and Building Blocks
3,5-di-tert-butyl-N-1-naphthylbenzamide (5210410)
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M11911 ChemBridge-5248942 ChemBridge化合物-5248942 Screening Compounds and Building Blocks
2-[(4-chlorophenyl)(phenyl)methyl]-3-hydroxynaphthoquinone (5248942)
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M12046 ChemBridge-5375994 ChemBridge化合物-5375994 Screening Compounds and Building Blocks
6-amino-10,12-dichloronaphtho[2,3-c]acridine-5,8,14(13H)-trione (5375994)
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M12089 ChemBridge-5468327 ChemBridge化合物-5468327 Screening Compounds and Building Blocks
9-(1,3-benzodioxol-5-yl)-4-hydroxy-6,7-dimethoxynaphtho[2,3-c]furan-1(3H)-one (5468327)
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M12123 ChemBridge-5534420 ChemBridge化合物-5534420 Screening Compounds and Building Blocks
4-[(2,4-dinitrophenyl)diazenyl]-1-naphthol (5534420)
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M12197 ChemBridge-5634704 ChemBridge化合物-5634704 Screening Compounds and Building Blocks
3-methyl-6-(1-piperidinyl)-3H-naphtho[1,2,3-de]quinoline-2,7-dione (5634704)
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M12225 ChemBridge-5654744 ChemBridge化合物-5654744 Screening Compounds and Building Blocks
4-bromo-N-(2-pyridinylmethyl)-1-naphthalenesulfonamide (5654744)
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M12231 ChemBridge-5656942 ChemBridge化合物-5656942 Screening Compounds and Building Blocks
4-ethoxy-N-(2-pyridinylmethyl)-1-naphthalenesulfonamide (5656942)
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M12324 ChemBridge-5748848 ChemBridge化合物-5748848 Screening Compounds and Building Blocks
1-[4-(2-hydroxyethyl)-1-piperazinyl]-3-(2-naphthyloxy)-2-propanol dihydrochloride (5748848)
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M12352 ChemBridge-5784220 ChemBridge化合物-5784220 Screening Compounds and Building Blocks
N'-[(2-hydroxy-1-naphthyl)methylene]-3-(2-naphthyl)-1H-pyrazole-5-carbohydrazide (5784220)
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M12443 ChemBridge-5925714 ChemBridge化合物-5925714 Screening Compounds and Building Blocks
N-[3-(hydrazinocarbonyl)-2-naphthyl]benzenesulfonamide (5925714)
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M12592 ChemBridge-6148372 ChemBridge化合物-6148372 Screening Compounds and Building Blocks
4-fluoro-N-(4-hydroxy-1-naphthyl)benzenesulfonamide (6148372)
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M13068 ChemBridge-7917648 ChemBridge化合物-7917648 Screening Compounds and Building Blocks
4-[({3-[(carboxymethyl)thio]-4-hydroxy-1-naphthyl}amino)sulfonyl]benzoic acid (7917648)
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M13284 ChemBridge-48315287 ChemBridge化合物-48315287 Screening Compounds and Building Blocks
N-{[1-(2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)-3-piperidinyl]methyl}-N-(2-methoxyethyl)-2-naphthamide (48315287)
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M13299 ChemBridge-59646103 ChemBridge化合物-59646103 Screening Compounds and Building Blocks
2-oxo-6-({4-[(2E)-3-phenyl-2-propen-1-yl]-1-piperazinyl}methyl)-N-(1,2,3,4-tetrahydro-1-naphthalenyl)-1,2-dihydro-3-pyridinecarboxamide (59646103)
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M13302 ChemBridge-63723187 ChemBridge化合物-63723187 Screening Compounds and Building Blocks
5-{3-[7-(cyclopropylmethyl)-3-methyl-5,6,7,8-tetrahydro-2,7-naphthyridin-4-yl]-1,2,4-oxadiazol-5-yl}-N-methylpyrimidin-2-amine (63723187)
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M1667 Sapitinib (AZD8931) 沙普替尼 EGFR/HER2
AZD-8931
AZD8931 (Sapitinib)是一种可逆的,ATP竞争性EGFR, ErbB2和ErbB3抑制剂,IC50分别为4 nM, 3 nM和4 nM,作用于NSCLC细胞比Gefitinib或Lapatinib更有效,作用于ErbB家族比作用于MNK1和Flt选择性强100倍。
M1680 BKM120 (Buparlisib) 布帕尼西;布帕里西;布帕利西 PI3K
NVP-BKM120; Buparlisib
BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib, AN2025)是一种选择性PI3K抑制,作用于p110α/β/δ/γ时,IC50分别为52 nM/166 nM/116 nM/262 nM,对VPS34, mTOR, DNAPK作用效果降低,对PI4Kβ几乎没有抑制活性。
M1716 Gemcitabine Hydrochloride 盐酸吉西他滨 DNA/RNA Synthesis
Gemzar, LY-188011
Gemcitabine HCl盐酸盐是一种DNA合成抑制剂,作用于PANC1, MIAPaCa2, BxPC3和Capan2细胞时,IC50分别为50 nM, 40 nM, 18 nM和12 nM。可用于胰腺癌和非小细胞肺癌(NSCLC)的相关研究。
M1781 Adezmapimod (SB203580) Adezmapimod (SB203580) p38 MAPK
RWJ 64809; PB 203580; Adezmapimod
Adezmapimod (SB203580) 是一种p38 MAPK抑制剂,IC50为0.3-0.5 μM,与SAPK3(106T)和SAPK4(106T)相比选择性低10倍,且抑制PKB磷酸化,IC50为3-5 μM。Adezmapimod 不抑制 JNK 活性,是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。
M1937 Dapagliflozin 达格列净;达格列嗪 SGLT
BMS-512148
Dapagliflozin (BMS-512148) 是一种有效的,选择性的葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 抑制剂,EC50为1.1 nM,比作用于hSGLT1选择性高1200倍。Dapagliflozin 诱导 HIF1 表达并减轻肾脏 IR 损伤。可用于2型糖尿病的相关研究。
M2138 GDC-0152 GDC-0152 IAP
GDC-0152是一种有效的XIAP-BIR3, ML-IAP-BIR3, cIAP1-BIR3和cIAP2-BIR3拮抗剂,Ki分别为28 nM, 14 nM, 17 nM和43 nM,对cIAP1-BIR2和cIAP2-BIR2具有低的亲和力。
M2284 Tosedostat 托舍多特 Aminopeptidase
CHR2797
Tosedostat (CHR2797)是一种氨肽酶抑制剂,作用于LAP, PuSA和Aminopeptidase N时,IC50分别为100 nM, 150 nM 和220 nM,不能有效抑制PILSAP, MetAP-2, LTA4水解酶,和MetAP-2。
M2403 MDK83190 MDK83190 Caspase
Apoptosis Activator 2; MDK-83190
MDK83190 (Apoptosis Activator 2) 强诱导caspase-3激活, PARP分裂, DNA断裂,导致细胞破坏(Apaf-1依赖性的),IC50约为4 μM,抑制HMEC, PREC和MCF-10A细胞活性。
M2575 Dapivirine 达匹维林 Reverse Transcriptase
TMC120; R147681
Dapivirine (TMC120,达匹维林)是一种非核苷类抑制剂,作用于HIV逆转录酶(Reverse Transcriptase),IC50为24 nM,抑制多种不同类型的HIV-1分离株,包括多种耐NNRTI的分离株。Dapivirine (TMC120) 可直接与 HIV 的逆转录酶结合。Dapivirine (TMC120)调节自噬并诱导 Akt、Bad 和 SAPK/JNK 的激活。
M2649 Doxapram hydrochloride hydrate 盐酸多沙普仑 Potassium Channel
Doxapram HCl
Doxapram hydrochloride hydrate 抑制TASK-1, TASK-3, TASK-1/TASK-3异二聚体通道功能,EC50分别为410 nM, 37 μM和9 μM。
M55630 Recombinant Human Desmoplakin/DSP Protein (E. coli, N-His) 重组人Desmoplakin/DSP 蛋白 (E. coli, N-His) Cytokines and Growth Factors
250/210 kDa paraneoplastic pemphigus antigen; DCWHKTA; DP
DSP 蛋白是桥粒的主要成分,对于各种组织的结构完整性至关重要。在心肌细胞中,DSP 通过 MAPK14/p38 MAPK 激活和增加 TGFB1 蛋白来调节促纤维化基因表达。
M2980 Rilpivirine (R278474) 利匹韦林 Reverse Transcriptase
R278474, TMC278
Rilpivirine (R278474,利匹韦林) 是一种有效和特异性的二芳基嘧啶 (DAPY) 非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI)。Rilpivirine 对野生型 HIV (EC50=0.4 nM) 和突变体 (EC50=0.1-2.0 nM) 具有很高的抗病毒活性。
M3438 Dalcetrapib 达塞曲匹 CETP
JTT-705, RO4607381
Dalcetrapib (JTT-705, RO4607381)是一种rhCETP抑制剂,IC50为0.2 μM,能通过调节胆固醇酯转运蛋白的活性来提高血浆中的高密度脂蛋白(HDL)胆固醇,具有增加血浆中HDL 胆固醇含量的活性。
M3583 Urapidil hydrochloride 盐酸乌拉地尔 5-HT Receptor
Urapidil HCl是Urapidil的盐酸盐形式,是α1-肾上腺素能受体拮抗剂和5-HT1A受体激动剂,pIC50分别为6.13和6.4。
M2759 Darapladib 达普拉缔 Phospholipase
SB-480848
Darapladib (SB-480848) 是不可逆的lipoprotein-associated phospholipase A2 (Lp-PLA2)高活性抑制剂,其IC50为0.25 nM。
M1333 Talabostat mesylate 他拉波司坦甲磺酸盐 Dipeptidyl Peptidase
BXCL701 mesylate; Val-boroPro mesylate; PT100 mesylate
Talabostat mesylate (Val-boroPro mesylate; PT100 mesylate) 是一种口服活性和非选择性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂 (IC50 < 4 nM; Ki = 0.18 nM) 和成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 的抑制剂 (IC50 = 560 nM),抑制 DPP8/9 (IC50 = 4/11 nM; Ki = 1.5/0.76 nM),静息细胞脯氨酸二肽酶 (QPP) (IC50 = 310 nM)、DPP2 和一些其他 DASH 家族酶。
M4086 Ginsenoside-F4 Ginsenoside-F4 Apoptosis
Ginsenoside F4 (GF4),人参皂甙,从三七或红参中分离。Ginsenoside F4 (GF4) 通过诱导凋亡 (apoptosis) 对人淋巴细胞瘤 JK 细胞具有抑制作用。 Ginsenoside F4 (GF4) 抑制 IL-1β 处理的软骨细胞中基质金属蛋白酶 13 (MMP 13) 的表达,阻断兔软骨组织培养中的软骨损坏,可防止病变组织的软骨胶原基质分解。
M4096 Saikosaponin-C 柴胡皂苷 C;柴胡皂苷;来源于银柴胡 Amyloid
Saikosaponin C 是柴胡中的活性成分,在阿尔滋海默症中主要靶作用于 amyloid beta 和 tau 蛋白。Saikosaponin C 抑制 Aβ1-40 和 Aβ1-42 的释放,抑制异常 tau 蛋白的磷酸化,但对 BACE1 的活性和表达无作用。
M4333 Calceolarioside-B 木通苯乙醇苷B Aldose Reductase
Calceolarioside B 是从 Stauntonia hexaphylla 叶片中分离出的一种天然产物。Calceolarioside B 对大鼠晶状体醛糖还原酶 (RLAR) 具有显著的抑制活性,其 IC50 值为 23.99 μM。Calceolarioside B 能有效抑制 DPPH 自由基清除活性,其作用的 IC50 值为 94.60 μM。
M4613 Betulinaldehyde 白桦脂醛 Antibiotic
Betulinic aldehyde; Betunal
Betulinaldehyde(白桦脂醛)是一种五环三萜类化合物,具有肿瘤抑制和抗菌等多种生物活性。Betulinaldehyde可通过阻断 Akt、MAPK 和 STAT3 信号通路抑制A549 细胞的增殖。Betulinaldehyde 还具有抗金黄色葡萄球菌和其他细菌及真菌的活性。此外,Betulinaldehyde还可抑制 PLCγ1/Ca²⁺/MMP9 信号通路,在血管重塑等研究中有着重要的应用潜力。
M4691 Lycorine hydrochloride 石蒜碱 HCV Protease
Lycorine-chloride
Lycorine hydrochloride(盐酸石蒜碱)是一种从石蒜科植物中提取的异喹啉生物碱,具有多种生物活性。Lycorine hydrochloride 可作为 SCAP 抑制剂(Kd值为15.24 nM),用于研究前列腺癌、黑色素瘤和代谢疾病。Lycorine hydrochloride还能抑制乙酰胆碱酯酶(AChE)和抗坏血酸的生物合成。
M5106 DAPI dihydrochloride 4',6-联脒-2-苯基吲哚二盐酸盐 Fluorescent Dye
4',6-Diamidino-2-phenylindole dihydrochloride
DAPI dihydrochloride(4',6-联脒-2-苯基吲哚二盐酸盐)是一种可与富含A-T序列的DNA结合的荧光染料。
M5611 Embelin 恩贝酸;恩贝灵 IAP
Embelic acid; Emberine; NSC 91874
Embelin (Embelic acid) 是一种有效的,非肽类的细胞渗透性 XIAP 抑制剂,IC50为4.1 μM,在高 XIAP 水平的前列腺癌细胞中抑制细胞生长,诱导凋亡 (apoptosis),并激活 caspase-9。
M5680 Gemcitabine 吉西他滨 DNA/RNA Synthesis
NSC 613327; LY188011
Gemcitabine (LY-188011,NSC 613327,吉西他滨) 是DNA合成抑制剂,对PANC1,MIAPaCa2,BxPC3和Capan2细胞的IC50分别为50 nM,40 nM,18 nM和12 nM。Gemcitabine 抑制 DNA 合成 (DNA synthesis) 和修复,导致细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。可用于胰腺癌和非小细胞肺癌(NSCLC)的相关研究。
M5786 Metyrapone 美替拉酮;甲吡酮 Metabolite/Endogenous Metabolite
Metapirone; Su-4885
Metyrapone (Metapirone) 是一种有效且具有口服活性的 11β-羟化酶 (11β-hydroxylase) 抑制剂,可抑制醛固酮 (aldosterone) 的产生,也是一种细胞自噬 (autophagy) 激活剂。Metyrapone (Metapirone) 抑制P450介导的ω/ω-1羟化酶活性和CYP11B1。
M5808 Naphazoline HCl 盐酸萘甲唑啉 Adrenergic Receptor
Naphazoline hydrochloride (盐酸萘甲唑啉) 是一种有效的 α- 肾上腺素能受体 (α-adrenergic receptor) 激动剂。也是眼血管收缩剂。Naphazoline hydrochloride 可降低炎症因子 (TNF-α、IL-1β 和 IL-6)、细胞因子 (IFN-γ 和 IL-4)、IgE、GMCSF 和 NGF 的水平。Naphazoline hydrochloride 可用于非细菌性结膜炎的研究。
M6728 FFN 206 dihydrochloride FFN 206 dihydrochloride Monoamine Transporter
FFN 206 dihydrochloride 是一种荧光 VMAT2 底物(IC50 app = 1.15 μM)。可检测细胞培养中 VMAT2 的亚细胞位置。对 DAT 没有可检测到的抑制作用。Ex = 369 nm;Em = 464 nm。








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