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目录号 产品名称 中文名称 靶点
M1918 Amuvatinib 安姆伐替尼 VEGFR/PDGFR
MP470; HPK 56
Amuvatinib (MP-470)是一种有效的,作用于c-Kit, PDGFRα和Flt3的多靶点抑制剂,IC50分别为10 nM, 40 nM和81 nM。
M5570 Dibucaine 辛可卡因 Animal experimental anesthetics
Cinchocaine
Dibucaine (Cinchocaine) 是一种钠通道抑制剂。 Dibucaine 是一种有效的 SChE 抑制剂。Dibucaine 是一种长效的酰胺局部麻醉剂。
M6419 AIDA AIDA Others
AIDA是一种有效的、选择性的I组mGlu拮抗剂。
M13950 Quinpirole Hydrochloride Quinpirole Hydrochloride Dopamine Receptor
(-)-LY 171555
Quinpirole Hydrochloride ((-)-LY 171555) 是具有高亲和力的 dopamine D2/D3 受体的激动剂。
M16551 8-(1,1-Dimethyl-2-propenyl) -3'-methoxykaempferol 8-(1,1-Dimethyl-2-propenyl) -3'-methoxykaempferol Flavonoids
8-(1,1-Dimethyl-2-propenyl) -3'-methoxykaempferol
M16657 6'-Prenylisorhamnetin 6'-Prenylisorhamnetin Flavonoids
6'-Prenylisorhamnetin
M20040 WAY-270947 WAY-270947 ALK
WAY-270947 is a ALK5 inhibitor.
M30714 Sipagladenant Sipagladenant Adenosine Receptor
KW-6356
Sipagladenant (Compound I) 是一种具有口服活性的 adenosine receptor A2A 反向激动剂,可用于额叶功能紊乱的研究。
M39237 Fmoc-3-(2-pyridyl)-L-alanine Fmoc-3-(2-pyridyl)-L-alanine Amino Acid Derivatives
Fmoc-3-(2-pyridyl)-L-alanine 是一种丙氨酸衍生物。
M51158 Bone Gla Protein (45-49) Bone Gla Protein (45-49) Others
Bone Gla Protein (45-49) 是来自骨 (BGP, 骨钙素) 的含有羧基谷氨酸 (Gla) 的蛋白质片段 (45-49),Bone Gla Protein对在体外对体内靠近骨内膜表面的许多细胞具有趋化活性。
M1677 Afatinib (BIBW 2992) 阿法替尼 EGFR/HER2
BIBW2992, Tomtovok, Tovok, CAS# 439081-18-2
Afatinib (BIBW2992) 是一种不可逆EGFR/HER2抑制剂,对EGFR(wt),EGFR(L858R),EGFR(L858R/T790M)和HER2均有抑制作用,IC50分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM和14 nM。
M1784 Icotinib 埃克替尼 EGFR/HER2
BPI-2009H
Icotinib是一种有效的,特异性EGFR抑制剂,IC50为5 nM,包括EGFR, EGFR(L858R), EGFR(L861Q), EGFR(T790M)和EGFR(T790M, L858R)。
M1850 WZ4002 WZ4002 EGFR/HER2
WZ-4002
WZ4002是一种新型的,突变选择性的EGFR抑制剂,作用于EGFR(L858R)/(T790M)时IC50为2 nM/8 nM;对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。
M2212 Rociletinib (CO-1686) 罗塞替尼 EGFR/HER2
AVL-301, CNX-419
Rociletinib (CO-1686) 是一种不可逆的,突变选择性的EGFR抑制剂,作用于EGFRL858R/T790M和EGFRWT, Ki分别为21.5 nM和303.3 nM。
M2424 AZD9291 (Osimertinib) 奥希替尼;奥西替尼 EGFR/HER2
Osimertinib; Mereletinib
Osimertinib (AZD-9291) 是口服不可逆的,选择性的突变体EGFR抑制剂,其对外显子19缺失的 EGFR, L858R/T790M EGFR,和 WT EGFR的IC50分别为12.92, 11.44 和493.8 nM。此外,Osimertinib还能显著促进重编程。可用于非小细胞肺癌(NSCLC)的相关研究。
M4937 Icotinib Hydrochloride 盐酸埃克替尼 EGFR/HER2
BPI-2009H
Icotinib Hcl(BPI-2009H) is a potent and specific epidermal growth factor receptor (EGFR) tyrosine kinase inhibitor (TKI) with an IC(50) of 5 nM, including it's mutants of EGFR(L858R), EGFR(L861Q), EGFR(T790M) and EGFR(T790M, L858R).
M4977 AZ5104 AZ5104 FGFR
AZD-9291的去甲基化代谢物AZ5104对EGFR (L858R/T790M)、EGFR (L858R)、EGFR (L861Q)和EGFR(野生型)的IC50分别为<1 nM、6 nM、1 nM和25 nM。
M5099 Osimertinib mesylate (AZD-9291 mesylate) 奥希替尼甲磺酸盐 EGFR/HER2
Mereletinib Mesylate
Osimertinib mesylate (AZD-9291 mesylate) 是不可逆的突变体选择性 EGFR 抑制剂;对EGFRL858R 和EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为12 和 1 nM。此外,Osimertinib mesylate还能显著促进重编程。
M5275 Nazartinib Nazartinib EGFR/HER2
EGF816, NVS-816
Nazartinib (EGF816, NVS-816)是共价的、不可逆的、对突变型EGFR具有选择性的抑制剂,对突变型EGFR(L858R, ex19del)和T790M具有纳摩尔级别的抑制作用,相对于野生型EGFR,其对突变型EGFR更具特异性。
M5307 Afatinib dimaleate 双马来酸阿法替尼 EGFR/HER2
BIBW 2992MA2; BIBW2992; Afatinib
Afatinib (BIBW2992) Dimaleate 不可逆地抑制 EGFR/HER2,包括 EGFR(wt),EGFR(L858R),EGFR(L858R/T790M) 和 HER2,IC50 分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM;活性比对Gefitinib抵抗型L858R-T790M EGFR突变体高100倍。
M6081 EAI045 EAI045 EGFR/HER2
EAI045是一种突变体 EGFR 的第四代变构抑制剂,可以抑制EGFR(Y1173)和EGFR(L858R/T790M)在H1975细胞中的磷酸化。在10 μM ATP时抑制EGFR,EGFRL858R,EGFRT790M 和 EGFRL858R/T790M 的IC50 值分别为1.9,0.019,0.19 和 0.002 μM。
M43838 Almonertinib mesylate 阿美替尼甲磺酸盐 EGFR/HER2
HS-10296 mesylate
Almonertinib mesylate是一种具有口服活性的,不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性,同时也对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 ,IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM,但对野生型的抑制作用较弱 ,IC50 为3.39 nM。可用于非小细胞肺癌的相关研究。
M10337 Avitinib (AC0010) 艾维替尼;阿比替尼 EGFR/HER2
Abivertinib; AC-0010
Avitinib (Abivertinib; AC0010)是第三代的,不可逆EGFR抑制剂,它对于突变型EGFR具有选择性,对EGFR L858R/T790M双突变体的IC50为0.18 nM。
M11415 (Rac)-JBJ-04-125-02 (Rac)-JBJ-04-125-02 EGFR/HER2
JBJ-04-125-02 racemate
(Rac)-JBJ-04-125-02 是 JBJ-04-125-02 的消旋体,JBJ-04-125-02 是一种有效的,选择性突变,变构和口服活性的 EGFR 抑制剂,对 EGFRL858R/T790M 的 IC50 为 0.26 nM。
M11417 (S)-Sunvozertinib (S)-Sunvozertinib EGFR/HER2
(S)-DZD9008
(S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008) 是 Sunvozertinib 的 S-对映体,对 EGFR 外显子 20 NPH 和 ASV 插入、EGFR L858R/T790M 突变和 Her2 外显子 20 YVMA 插入具有抑制活性 (IC50 分别为 51.2 nM、51.9 nM、1 nM 和 21.2 nM)。(S)-Sunvozertinib 也抑制 BTK。
M11448 BLU-945 BLU-945 EGFR/HER2
ZL-2313
BLU-945 是一种有效的,具有口服活性的,选择性的,可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs),能抑制具有 L858R 和/或外显子 19 缺失突变、T790M 突变和 C797S 突变的 EGFR,可用于肺癌包括非小细胞肺癌(NSCLC)的研究。
M14131 AV-412 free base AV-412 free base EGFR/HER2
MP-412 free base
AV-412 free base (MP-412 free base) 是 EGFR 抑制剂,抑制EGFR,EGFRL858R,EGFRT790M,EGFRL858R/T790M 和 ErbB2的 IC50 值分别为0.75,0.5,0.79,2.3,19 nM。
M14132 Osimertinib dimesylate 奥希替尼二甲磺酸盐 EGFR/HER2
AZD-9291 dimesylate; Mereletinib dimesylate
Osimertinib dimesylate (AZD-9291 dimesylate) 是不可逆的突变体选择性 EGFR 抑制剂;对EGFRL858R 和EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为12 和 1 nM。
M14134 Rociletinib hydrobromide Rociletinib hydrobromide EGFR/HER2
CO-1686 hydrobromide; AVL-301 hydrobromide; CNX-419 hydrobromide
Rociletinib hydrobromide (CO-1686 hydrobromide) 是一种可口服的 EGFR 突变型抑制剂,对 EGFRL858R/T790M 和 EGFRWT 的 Ki 值分别为 21.5 nM 和 303.3 nM。
M14135 Almonertinib 阿美替尼 EGFR/HER2
HS-10296
Almonertinib (HS-10296) 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM),对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib 用于非小细胞肺癌的研究。
M27980 DBPR112  DBPR112  EGFR/HER2
DBPR112 是一种口服有效的基于氟嘧啶的 EGFR 抑制剂,对 EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 分别为 15 nM 和 48 nM。DBPR112 可以占据 ATP 结合位点。DBPR112 具有显着的抗肿瘤功效。
M29151 JBJ-04-125-02  JBJ-04-125-02  EGFR/HER2
JBJ-04-125-02 是一种有效的,选择性突变,变构和口服活性的 EGFR 抑制剂,对 EGFRL858R/T790M 的 IC50 为 0.26 nM。JBJ-04-125-02 可抑制癌细胞增殖和 EGFRL858R/T790M/C797S 信号传导。JBJ-04-125-02 具有抗肿瘤活性。
M29464 JND3229  JND3229  EGFR/HER2
JND3229 是一种可逆性的 EGFRC797S 抑制剂,对 EGFRL858R/T790M/C797S、EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为 5.8、6.8 和 30.5 nM。JND3229 具有较好的抗增殖活性,能有效地抑制体内肿瘤的生长。JND3229 可用于癌症,尤其是非小细胞癌的研究。
M29979 EMI1  EMI1  EGFR/HER2
EMI1 是 EGFR 三重突变体 EGFR ex19del/T790M/C797S 和 EGFR L858R/T790M/C797S 的有效抑制剂。EMI1 可用于与 EGFR 突变相关的耐药型非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
M30826 EAI001  EAI001  EGFR/HER2
EAI001 是一个有效的选择性突变体表皮生长因子受体 (EGFR) 变构抑制剂,抑制 EGFRL858R/T790M 的 IC50 值为 24 nM。EAI001 可用于癌症研究。
M42074 EGFR-IN-82 EGFR-IN-82 EGFR/HER2
EGFR-IN-82 (Cmpound 8a) 是一种口服有效的 EGFR 抑制剂,对EGFRL858R/T790M/C797S 和 EGFRDel19/T790M/C797S的 IC50 值分别为 0.09 和 0.06 nM,但对于 EGFRWT 没有明显作用。
M42077 EGFR T790M/L858R-IN-2 EGFR T790M/L858R-IN-2 EGFR/HER2
EGFRT790M/L858R-IN-2 是一种有效的选择性 EGFRT790M/L858R 抑制剂,对 EGFRT790M/L858R 和 EGFR WT 的 IC50 值分别为 3.5, 1290 nM。









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