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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
|---|---|---|---|
M1918
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Amuvatinib | 安姆伐替尼 | VEGFR/PDGFR |
| MP470; HPK 56 | |||
| Amuvatinib (MP-470)是一种有效的，作用于c-Kit， PDGFRα和Flt3的多靶点抑制剂，IC50分别为10 nM， 40 nM和81 nM。 | |||
| M5570
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Dibucaine | 辛可卡因 | Animal experimental anesthetics |
| Cinchocaine | |||
| Dibucaine (Cinchocaine) 是一种钠通道抑制剂。 Dibucaine 是一种有效的 SChE 抑制剂。Dibucaine 是一种长效的酰胺局部麻醉剂。 | |||
| M6419 | AIDA | AIDA | Others |
| AIDA是一种有效的、选择性的I组mGlu拮抗剂。 | |||
| M13950 | Quinpirole Hydrochloride | Quinpirole Hydrochloride | Dopamine Receptor |
| (-)-LY 171555 | |||
| Quinpirole Hydrochloride ((-)-LY 171555) 是具有高亲和力的 dopamine D2/D3 受体的激动剂。 | |||
| M16551 | 8-(1,1-Dimethyl-2-propenyl) -3'-methoxykaempferol | 8-(1,1-Dimethyl-2-propenyl) -3'-methoxykaempferol | Flavonoids |
| 8-(1,1-Dimethyl-2-propenyl) -3'-methoxykaempferol | |||
| M16657 | 6'-Prenylisorhamnetin | 6'-Prenylisorhamnetin | Flavonoids |
| 6'-Prenylisorhamnetin | |||
| M20040 | WAY-270947 | WAY-270947 | ALK |
| WAY-270947 is a ALK5 inhibitor. | |||
| M30714 | Sipagladenant | Sipagladenant | Adenosine Receptor |
| KW-6356 | |||
| Sipagladenant (Compound I) 是一种具有口服活性的 adenosine receptor A2A 反向激动剂，可用于额叶功能紊乱的研究。 | |||
| M39237 | Fmoc-3-(2-pyridyl)-L-alanine | Fmoc-3-(2-pyridyl)-L-alanine | Amino Acid Derivatives |
| Fmoc-3-(2-pyridyl)-L-alanine 是一种丙氨酸衍生物。 | |||
| M51158 | Bone Gla Protein (45-49) | Bone Gla Protein (45-49) | Others |
| Bone Gla Protein (45-49) 是来自骨 (BGP, 骨钙素) 的含有羧基谷氨酸 (Gla) 的蛋白质片段 (45-49)，Bone Gla Protein对在体外对体内靠近骨内膜表面的许多细胞具有趋化活性。 | |||
| M55518
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Choline-1,1,2,2-d4 chloride | 氯化胆碱-1,1,2,2-D4 | Others |
| 氯化胆碱-1,1,2,2-D4 Choline-1,1,2,2-d4 chloride | |||
| M56188 | AJ-76 | AJ-76 | Dopamine Receptor |
| AJ-76 ((+)-AJ 76; (1S,2R)-AJ 76) 是多巴胺自身受体 (dopamine autoreceptor) 拮抗剂。AJ-76 可提高大鼠大脑多巴胺的合成和周转，而对血清素 (5-HT) 和去甲肾上腺素的合成和周转的影响小。 | |||
| M55804 | SDH-IN-1 | SDH-IN-1 | Antifungal |
| SDH-IN-1 是一种琥珀酸脱氢酶 (SDH) 抑制剂，IC50 为 4.53 μM。SDH-IN-1 具有有效的抗真菌活性。 | |||
M1677
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Afatinib | 阿法替尼 | EGFR/HER2 |
| BIBW2992; Tomtovok; Tovok | |||
| Afatinib (BIBW2992) 是一种不可逆EGFR/HER2抑制剂，对EGFR(wt)，EGFR(L858R)，EGFR(L858R/T790M)和HER2均有抑制作用，IC50分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM和14 nM。 | |||
| M1784
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Icotinib | 埃克替尼 | EGFR/HER2 |
| BPI-2009H | |||
| Icotinib是一种有效的，特异性EGFR抑制剂，IC50为5 nM，包括EGFR， EGFR(L858R)， EGFR(L861Q)， EGFR(T790M)和EGFR(T790M， L858R)。 | |||
| M1850
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WZ4002 | WZ4002 | EGFR/HER2 |
| WZ-4002 | |||
| WZ4002是一种新型的，突变选择性的EGFR抑制剂，作用于EGFR(L858R)/(T790M)时IC50为2 nM/8 nM；对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。 | |||
| M2212
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Rociletinib (CO-1686) | 罗塞替尼 | EGFR/HER2 |
| AVL-301, CNX-419 | |||
| Rociletinib (CO-1686) 是一种不可逆的，突变选择性的EGFR抑制剂，作用于EGFRL858R/T790M和EGFRWT， Ki分别为21.5 nM和303.3 nM。 | |||
| M2424
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AZD9291 (Osimertinib) | 奥希替尼；奥西替尼 | EGFR/HER2 |
| Osimertinib; Mereletinib | |||
| Osimertinib (AZD-9291) 是口服不可逆的,选择性的突变体EGFR抑制剂，其对外显子19缺失的 EGFR, L858R/T790M EGFR,和 WT EGFR的IC50分别为12.92, 11.44 和493.8 nM。此外，Osimertinib还能显著促进重编程。可用于非小细胞肺癌（NSCLC）的相关研究。 | |||
| M4937
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Icotinib Hydrochloride | 盐酸埃克替尼 | EGFR/HER2 |
| BPI-2009H | |||
| Icotinib Hcl(BPI-2009H) is a potent and specific epidermal growth factor receptor (EGFR) tyrosine kinase inhibitor (TKI) with an IC(50) of 5 nM, including it's mutants of EGFR(L858R), EGFR(L861Q), EGFR(T790M) and EGFR(T790M, L858R). | |||
| M4977
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AZ5104 | AZ5104 | FGFR |
| AZD-9291的去甲基化代谢物AZ5104对EGFR (L858R/T790M)、EGFR (L858R)、EGFR (L861Q)和EGFR(野生型)的IC50分别为<1 nM、6 nM、1 nM和25 nM。 | |||
| M5099
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Osimertinib mesylate (AZD-9291 mesylate) | 奥希替尼甲磺酸盐 | EGFR/HER2 |
| Mereletinib Mesylate | |||
| Osimertinib mesylate (AZD-9291 mesylate) 是不可逆的突变体选择性 EGFR 抑制剂；对EGFRL858R 和EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为12 和 1 nM。此外，Osimertinib mesylate还能显著促进重编程。 | |||
| M5275
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Nazartinib | Nazartinib | EGFR/HER2 |
| EGF816, NVS-816 | |||
| Nazartinib (EGF816, NVS-816)是共价的、不可逆的、对突变型EGFR具有选择性的抑制剂，对突变型EGFR(L858R, ex19del)和T790M具有纳摩尔级别的抑制作用，相对于野生型EGFR，其对突变型EGFR更具特异性。 | |||
| M5307
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Afatinib dimaleate | 双马来酸阿法替尼 | EGFR/HER2 |
| BIBW 2992MA2; BIBW2992; Afatinib | |||
| Afatinib (BIBW2992) Dimaleate 不可逆地抑制 EGFR/HER2，包括 EGFR(wt)，EGFR(L858R)，EGFR(L858R/T790M) 和 HER2，IC50 分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM；活性比对Gefitinib抵抗型L858R-T790M EGFR突变体高100倍。 | |||
| M6081
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EAI045 | EAI045 | EGFR/HER2 |
| EAI045是一种突变体 EGFR 的第四代变构抑制剂，可以抑制EGFR(Y1173)和EGFR(L858R/T790M)在H1975细胞中的磷酸化。在10 μM ATP时抑制EGFR，EGFRL858R，EGFRT790M 和 EGFRL858R/T790M 的IC50 值分别为1.9，0.019，0.19 和 0.002 μM。 | |||
| M43838
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Almonertinib mesylate | 阿美替尼甲磺酸盐 | EGFR/HER2 |
| HS-10296 mesylate | |||
| Almonertinib mesylate是一种具有口服活性的，不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性，同时也对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 ，IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM，但对野生型的抑制作用较弱 ，IC50 为3.39 nM。可用于非小细胞肺癌的相关研究。 | |||
| M10337
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Avitinib (AC0010) | 艾维替尼；阿比替尼 | EGFR/HER2 |
| Abivertinib; AC-0010 | |||
| Avitinib (Abivertinib; AC0010)是第三代的，不可逆EGFR抑制剂，它对于突变型EGFR具有选择性，对EGFR L858R/T790M双突变体的IC50为0.18 nM。 | |||
| M11415
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(Rac)-JBJ-04-125-02 | (Rac)-JBJ-04-125-02 | EGFR/HER2 |
| JBJ-04-125-02 racemate | |||
| (Rac)-JBJ-04-125-02 是 JBJ-04-125-02 的消旋体，JBJ-04-125-02 是一种有效的，选择性突变，变构和口服活性的 EGFR 抑制剂，对 EGFRL858R/T790M 的 IC50 为 0.26 nM。 | |||
| M11417
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(S)-Sunvozertinib | (S)-Sunvozertinib | EGFR/HER2 |
| (S)-DZD9008 | |||
| (S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008) 是 Sunvozertinib 的 S-对映体，对 EGFR 外显子 20 NPH 和 ASV 插入、EGFR L858R/T790M 突变和 Her2 外显子 20 YVMA 插入具有抑制活性 (IC50 分别为 51.2 nM、51.9 nM、1 nM 和 21.2 nM)。(S)-Sunvozertinib 也抑制 BTK。 | |||
| M11448
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BLU-945 | BLU-945 | EGFR/HER2 |
| ZL-2313 | |||
| BLU-945 是一种有效的，具有口服活性的，选择性的，可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs)，能抑制具有 L858R 和/或外显子 19 缺失突变、T790M 突变和 C797S 突变的 EGFR，可用于肺癌包括非小细胞肺癌（NSCLC）的研究。 | |||
| M14131
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AV-412 free base | AV-412 free base | EGFR/HER2 |
| MP-412 free base | |||
| AV-412 free base (MP-412 free base) 是 EGFR 抑制剂，抑制EGFR，EGFRL858R，EGFRT790M，EGFRL858R/T790M 和 ErbB2的 IC50 值分别为0.75，0.5，0.79，2.3，19 nM。 | |||
| M14132 | Osimertinib dimesylate | 奥希替尼二甲磺酸盐 | EGFR/HER2 |
| AZD-9291 dimesylate; Mereletinib dimesylate | |||
| Osimertinib dimesylate (AZD-9291 dimesylate) 是不可逆的突变体选择性 EGFR 抑制剂；对EGFRL858R 和EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为12 和 1 nM。 | |||
| M14134
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Rociletinib hydrobromide | Rociletinib hydrobromide | EGFR/HER2 |
| CO-1686 hydrobromide; AVL-301 hydrobromide; CNX-419 hydrobromide | |||
| Rociletinib hydrobromide (CO-1686 hydrobromide) 是一种可口服的 EGFR 突变型抑制剂，对 EGFRL858R/T790M 和 EGFRWT 的 Ki 值分别为 21.5 nM 和 303.3 nM。 | |||
| M14135
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Almonertinib | 阿美替尼 | EGFR/HER2 |
| HS-10296 | |||
| Almonertinib (HS-10296) 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib 用于非小细胞肺癌的研究。 | |||
| M27980 | DBPR112 | DBPR112 | EGFR/HER2 |
| DBPR112 是一种口服有效的基于氟嘧啶的 EGFR 抑制剂，对 EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 分别为 15 nM 和 48 nM。DBPR112 可以占据 ATP 结合位点。DBPR112 具有显着的抗肿瘤功效。 | |||
| M29151 | JBJ-04-125-02 | JBJ-04-125-02 | EGFR/HER2 |
| JBJ-04-125-02 是一种有效的，选择性突变，变构和口服活性的 EGFR 抑制剂，对 EGFRL858R/T790M 的 IC50 为 0.26 nM。JBJ-04-125-02 可抑制癌细胞增殖和 EGFRL858R/T790M/C797S 信号传导。JBJ-04-125-02 具有抗肿瘤活性。 | |||
| M29464 | JND3229 | JND3229 | EGFR/HER2 |
| JND3229 是一种可逆性的 EGFRC797S 抑制剂，对 EGFRL858R/T790M/C797S、EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为 5.8、6.8 和 30.5 nM。JND3229 具有较好的抗增殖活性，能有效地抑制体内肿瘤的生长。JND3229 可用于癌症，尤其是非小细胞癌的研究。 | |||
| M29979
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EMI1 | EMI1 | EGFR/HER2 |
| EMI1 是 EGFR 三重突变体 EGFR ex19del/T790M/C797S 和 EGFR L858R/T790M/C797S 的有效抑制剂。EMI1 可用于与 EGFR 突变相关的耐药型非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。 | |||
| M30826 | EAI001 | EAI001 | EGFR/HER2 |
| EAI001 是一个有效的选择性突变体表皮生长因子受体 (EGFR) 变构抑制剂，抑制 EGFRL858R/T790M 的 IC50 值为 24 nM。EAI001 可用于癌症研究。 | |||
| M42074 | EGFR-IN-82 | EGFR-IN-82 | EGFR/HER2 |
| EGFR-IN-82 (Cmpound 8a) 是一种口服有效的 EGFR 抑制剂，对EGFRL858R/T790M/C797S 和 EGFRDel19/T790M/C797S的 IC50 值分别为 0.09 和 0.06 nM，但对于 EGFRWT 没有明显作用。 | |||
| M42077 | EGFR T790M/L858R-IN-2 | EGFR T790M/L858R-IN-2 | EGFR/HER2 |
| EGFRT790M/L858R-IN-2 是一种有效的选择性 EGFRT790M/L858R 抑制剂，对 EGFRT790M/L858R 和 EGFR WT 的 IC50 值分别为 3.5, 1290 nM。 | |||
| M56420 | JBJ-09-063 | JBJ-09-063 | EGFR/HER2 |
| JBJ-09-063 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂，对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。 | |||
| M56421 | EGFR-IN-5 | EGFR-IN-5 | EGFR/HER2 |
| EGFR-IN-5是 EGFR 的抑制剂，对EGFR，EGFRL858R，EGFRL858R/T790M和EGFRL858R/T790M/C797S的IC50分别为10.4，1.1，34，7.2 nM。 | |||
