找到约 35 条 “60-01-5” 相关结果 （用时 0.124 秒）
| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
|---|---|---|---|
M2076
|
SP600125 | SP600125 | JNK |
| JNK Inhibitor II; 1PMV; NSC75890; Pyrazolanthrone | |||
| SP600125是一种广谱JNK抑制剂，作用于JNK1， JNK2和JNK3时，IC50分别为40 nM， 40 nM和90 nM，比作用于MKK4选择性高10倍，比作用于MKK3， MKK6， PKB，和PKCα选择性高25倍，比作用于ERK2， p38， Chk1， EGFR等选择性高100倍。此外，SP600125与 Forskolin，Y-27632合用可将细胞特定的转化为人神经细胞(hciNs)，显著提高重编程效率。 | |||
M7568
|
AM580 | AM580 | RAR/RXR |
| CD336; NSC608001; Ro 40-6055 | |||
| AM580 是一种选择性的视黄酸核受体（RAR）α 激动剂，IC50 和 EC50 分别为8 nM，0.36 nM。AM580 对RARα, RARβ和RARγ的Kd值分别为8 nM, 131 nM 和450 nM。此外，AM580可促进细胞完成Somatic-XEN- CiPSC过程。 | |||
| M8419
|
PRT4165 | PRT4165 | E1/E2/E3 Enzyme |
| NSC600157 | |||
| PRT4165 是一种有效的体内和体外多梳抑制复合体1(PRC1)介导的组蛋白 H2A 泛素化抑制剂。PRT4165 可抑制体外组蛋白 H2A E3 泛素连接酶 PRC1 成分 RING1、RNF2 和 BMI1/RNF2 复合物的活性，同时还能还能抑制 DNA 双链断裂诱导的组蛋白 H2AX 泛素化。 | |||
| M12538 | ChemBridge-6048841 | ChemBridge化合物-6048841 | Screening Compounds and Building Blocks |
| cyclopentyl 1,6-dimethyl-4-(6-nitro-1,3-benzodioxol-5-yl)-2-oxo-1,2,3,4-tetrahydro-5-pyrimidinecarboxylate (6048841) | |||
| ChemBridge特有类药化合物/先导化合物-6048841，由AbMole（奥默生物）独家提供。具体售价货期请咨询AbMole（奥默生物）。运费额外计算。 | |||
| M13523
|
Tributyrin | Tributyrin | Apoptosis |
| Glyceryl tributyrate | |||
| Tributyrin (Glyceryl tributyrate) 是一种中性短链脂肪酸甘油三酯，是一种稳定、吸收迅速的丁酸前药。Tributyrin (Glyceryl tributyrate) 通过细胞膜扩散并被细胞内脂肪酶代谢，在体内直接释放有效的丁酸盐到细胞内。Tributyrin (Glyceryl tributyrate) 具有有效的抗增殖、促凋亡 (apoptosis) 和诱导分化作用。 | |||
| M14619
|
MK-0773 | MK-0773 | Androgen Receptor |
| PF-05314882 | |||
| MK-0773 是一种选择性雄激素受体调节剂 (selective androgen receptor modulators)，与 AR 结合，IC50 值为 6.6 nM。 | |||
| M38642 | Chlorobutanol hemihydrate | 三氯叔丁醇半水合物 | Antibiotic |
| Chlorobutanol hemihydrate 是一种活性分子防腐剂。Chlorobutanol hemihydrate 对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌 ( Gram-positive and Gram-negative bacteria) 以及几种霉菌孢子和真菌 (fungi) 具有抗性，广泛用于食品和化妆品工业。 | |||
| M52334 | Diethylglycine | Diethylglycine | Amino Acid Derivatives |
| Diethylglycine 是一种甘氨酸衍生物。 | |||
| M53098 | (Phe13, Tyr19)-MCH (human, mouse, rat) | (Phe13, Tyr19)-MCH (human, mouse, rat) | GPR/FFAR |
| (Phe13,Tyr19)-MCH (human, mouse, rat) 是一种有效的 SLC-1 和 S643b 受体的配体。 | |||
| M54056 | Hepatitis B Virus Core (128-140) | Hepatitis B Virus Core (128-140) | Anti-infection |
| Hepatitis B Virus Core (128-140) 是乙肝病毒核心蛋白的多肽片段。 | |||
| M56095 | Ro60-0175 | Ro60-0175 | 5-HT Receptor |
| Ro60-0175 是一种有效的选择性 5-HT2C 受体激动剂。Ro60-0175 降低了成瘾性。 | |||
| M56088 | Ro60-0175 fumarate | Ro60-0175 fumarate | 5-HT Receptor |
| Ro60-0175 fumarate 是一种有效的选择性 5-HT2C 受体激动剂。 | |||
| M1998
|
KU-60019 | KU-60019 | ATM/ATR |
| KU-60019是改进的KU-55933类似物，作用于ATM， IC50为6.3 nM，作用于ATM比作用于DNA-PK和ATR选择性分别高270和1600倍，且是高度有效的放射增敏剂。 | |||
| M2147
|
Ilomastat | 伊洛马司他 | MMP |
| GM6001; Galardin | |||
| Ilomastat (GM6001, Galardin)是一种广谱matrix metalloprotease (MMP)（基质金属蛋白酶）抑制剂，作用于MMP-1， MMP-2， MMP-3， MMP-7， MMP-8， MMP-9， MMP-12， MMP-14，和MMP-26，Ki分别为0.4 nM， 0.5 nM， 27 nM， 3.7 nM， 0.1 nM， 0.2 nM， 3.6 nM， 13.4 nM，和0.36 nM。 | |||
| M8921
|
Bentamapimod | 本塔马莫 | JNK |
| AS-602801 | |||
| Bentamapimod (AS-602801) 是一种ATP竞争性的 JNK 抑制剂，作用于 JNK1，JNK2 和 JNK3的IC50 分别为 80 nM，90 nM 和 230 nM。 | |||
| M10761
|
DC260126 | DC260126 | Apoptosis |
| DC260126 是一种有效的 GPR40 （FFAR1)）拮抗剂。DC260126 剂量依赖性地抑制亚油酸、油酸、棕榈油酸和月桂酸刺激的 GPR40 介导的 Ca2+ 升高 (IC50 分别 6.28 μM， 5.96 μM， 7.07 μM,，4.58 μM)。DC260126 对棕榈酸酯诱导的内质网应激和凋亡 （apoptosis）有保护作用。 | |||
| M11442
|
Divarasib | Divarasib | Ras |
| GDC-6036 | |||
| Divarasib (GDC-6036) 是一种具有口服活性的，选择性的，共价突变KRAS G12C抑制剂，对 K-Ras G12C 的 IC50<0.01 μM。 GDC-6036 在 K-Ras G12C-烷基化 HCC1171 细胞中的 EC50 为 2 nM。可用于非小细胞肺癌（NSCLC）的相关研究。 | |||
| M11473
|
BAY 2666605 | BAY 2666605 | Others |
| BAY 2666605 是一种具有口服活性的 PDE3A 和 PDE3B 抑制剂，IC50 分别为 87 nM 和 50 nM。BAY 2666605 是一种 PDE3A-SLFN12 复合诱导剂 (WO2019025562A1; example 135)。 | |||
| M14297 | Fidarestat | Fidarestat | Others |
| SNK 860 | |||
| Fidarestat (SNK 860) 是一种醛糖还原酶 (aldose reductase) 抑制剂，对 aldose reductase，AKR1B10 和 V301L AKR1B10 的 IC50 值分别为 26 nM，33 μM 和 1.8 μM。Fidarestat (SNK 860) 具有研究糖尿病的潜力。 | |||
| M14943 | AZ12601011 | AZ12601011 | TGF-β Receptor |
| AZ12601011 是一种具有口服活性的，选择性 TGFBR1 激酶抑制剂，IC50 为 18 nM，Kd 为 2.9 nM。AZ12601011 通过选择性的抑制 ALK4，TGFBR1 和 ALK7 来抑制 SMAD2 的磷酸化。AZ12601011 抑制乳腺肿瘤的生长。 | |||
| M21173 | Tanimilast | Tanimilast | Others |
| CHF-6001 | |||
| M3拮抗剂/PDE4抑制剂双重药理学分子92a化合物是一种用于肺部疾病的吸入性化合物。Tanimilast (CHF-6001)是一种新型高效、选择性磷酸二酯酶4抑制剂(IC50=0.026±0.006 nM)，具有强大的抗炎活性，适合局部肺给药。 | |||
| M21965
|
BI-6015 | BI-6015 | Others |
| BI-6015是一种肝细胞核因子4α（HNF4α）拮抗剂，它能够高亲和力结合HNF4α，抑制其DNA结合活性，进而下调HNF4α靶基因的表达。BI-6015对多种肿瘤细胞系表现出增殖抑制活性，BI-6015能够改变细胞内的脂肪酸代谢，增加脂肪酸氧化。此外，它还可能通过调节HNF4α的活性，影响Insulin启动子的活性。 | |||
| M28083 | SAR-260301 | SAR-260301 | PI3K |
| SAR-260301 是一种有效的，具有口服活性的选择性 PI3Kβ 抑制剂，IC50 为 23 nM。 | |||
| M28935 | YM-53601 | YM-53601 | Farnesyl Transferase |
| YM-53601 是一种角鲨烯合酶 (squalene synthase) 抑制剂，可降低体内血浆胆固醇和甘油三酯水平。YM-53601 抑制源自人肝癌细胞的角鲨烯合酶，IC50 为 79 nM。YM-53601 还是法呢基二磷酸法呢基转移酶 1 (FDFT1) 酶活性的抑制剂，可抑制 HCV 传播。可用作降脂剂。 | |||
| M28936
|
YM-53601 hydrochloride | YM-53601 hydrochloride | Farnesyl Transferase |
| YM-53601 hydrochloride 是一种角鲨烯合酶 (squalene synthase) 抑制剂，可降低体内血浆胆固醇和甘油三酯水平。YM-53601 hydrochloride 抑制源自人肝癌细胞的角鲨烯合酶，IC50 为 79 nM。YM-53601 hydrochloride 还是法呢基二磷酸法呢基转移酶 1 (FDFT1) 酶活性的抑制剂，可抑制 HCV 传播。可用作降脂剂。 | |||
| M29068 | VU6001376 | VU6001376 | GluR |
| VU6001376 是一种有效、选择性的变性谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGlu4 PAM)， 其 EC50 值为 50.1 nM。 | |||
| M29103 | VU6001966 | VU6001966 | GluR |
| VU6001966 (compound 15m) 是一种有效的可穿过血脑屏障的 mGlu2 (代谢型谷氨酸受体 2) 负变构调节剂，mGlu2 和 mGlu3 的 IC50 分别为 78 nM 和 >30 µM。VU6001966 可用作 mGlu2 PET 的示踪剂。 | |||
| M30402 | Censavudine | Censavudine | HIV Protease |
| OBP-601; BMS-986001; TPN-101 | |||
| Censavudine (OBP-601; BMS-986001)是一种核苷类似物，同时也是潜在首创的（first-in-class）、具有口服活性的LINE-1逆转录酶抑制剂。此外，Censavudine 还是一种有效的 HIV 抑制剂，对 HIV-2 和 HIV-1 的 EC50 范围分别为 30-81 nM 和 450-890 nM。Censavudine可用于肌萎缩侧索硬化（ALS）和阿尔茨海默病的相关研究。 | |||
| M30560 | JNJ10191584 | JNJ10191584 | Histamine Receptor |
| VUF6002 | |||
| JNJ10191584 (VUF6002) 是具有口服活性的、选择性的 histamine H4 受体 拮抗剂，Ki 值为 26 nM。JNJ10191584 对 H4 受体的选择性是 H3 受体的 540 倍，对 H3 受体的 Ki 值为 14.1 μM。JNJ10191584 抑制嗜酸性粒细胞和肥大细胞的趋化作用，IC50 值分别为 530 nM 和 138 nM。 | |||
| M42123 | JNK-IN-12 | JNK-IN-12 | JNK |
| JNK-IN-12 是一种线粒体靶向 JNK 抑制剂 (IC50=66.3 nM)，由线粒体特异性细胞穿透肽和 JNK 特异性抑制剂 SP600125 组成。 | |||
| M42314 | SU 10603 | SU 10603 | Cytochrome P450 (e.g. CYP17) |
| SU 10603是 P45017α (P450c17; CYP17A1) 的特异性抑制。 | |||
| M45316 | ON 108600 | ON 108600 | Casein Kinase |
| ON 108600是一种 CK2 (Casein Kinase2)/TNIK/DYRK1 的抑制剂，DYRK1A/DYRKB、DYRK2、CK2α1/CK2α2 和 TNIK 的 IC50 值分别为 0.016 μm/0.007 μM、0.028 μM、0.05 μM/0.005 μM 、 和 0.005 μM。 具有抗肿瘤活性。 | |||
| M56089 | FR260010 free base | FR260010 free base | 5-HT Receptor |
| FR260010 free base 是选择性的 5-HT2C 受体的拮抗剂，其Ki 值为1.1 nM。 | |||
| M56253 | VU6019650 | VU6019650 | AChR/AChE |
| VU6019650 是一种强效、选择性的 M5 mAChR 正向拮抗剂 (IC50=36 nM)，能够用于减轻阿片类活性分子使用障碍 (OUD) 的研究。VU6019650 具有血脑屏障穿透性，可能调节中边缘多巴胺能奖赏回路。 | |||
| M57237 | AZ12601011 | AZ12601011 | TGF-β Receptor |
| AZ12601011 是一种具有口服活性的，选择性 TGFBR1 激酶抑制剂，IC50 为 18 nM，Kd 为 2.9 nM。AZ12601011 通过选择性的抑制 ALK4，TGFBR1 和 ALK7 来抑制 SMAD2 的磷酸化。 | |||
