AM580 别名：CD336; NSC608001; Ro 40-6055

目录号 M7568

AM580 是一种选择性的视黄酸核受体（RAR）α 激动剂，IC50 和 EC50 分别为8 nM，0.36 nM。AM580 对RARα, RARβ和RARγ的Kd值分别为8 nM, 131 nM 和450 nM。此外，AM580可促进细胞完成Somatic-XEN- CiPSC过程。

CAS No.：102121-60-8

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 558	现货
10mg	¥ 792	现货
50mg	¥ 3420	现货

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客户使用AbMole的AM580发表的文献

Developmental Biology. 2024 Jun 21;16(1):2347722.

ATRA regulates myoblast differentiation and fusion through the RARα/Pitx2 signaling pathway, causing abnormal development of PFMs in ARM fetal rats.

质量标准及产品资料

纯度：>99%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	351.44
分子式	C22H25NO3
CAS号	102121-60-8
溶解性	45 mg/mL in DMSO
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

体外研究：在G-CSF存在下，AM580（10 ^-8 M）在NB4细胞的LAP mRNA中产生显着的诱导。在10^-5M的浓度下，AM580和ATRA与G-CSF联合诱导几乎相同水平的LAP转录物。 AM580（10^-8M）导致编码NB4细胞中G-CSF受体的转录物的稳态水平增加约六倍。 AM580（50nM）增加所有菌落中的半胱天冬酶-3表达，并且30％的菌落诱导腺泡样空化。使用shRARγ1和Am580处理敲减原代Myc细胞中的RARγ1导致更高水平的CRBP1表达，表明在这些细胞中RARγ对RARα靶基因CRBP1具有抑制作用。 Am580（200nM）增强了在MCF-10A和MCF-7细胞系中但不在MDA-MB-231细胞中由RARγ敲低所显示的抗增殖效应。

体内研究：Am580（0.3 mg / kg / day）治疗对MMTV-wnt1小鼠的无瘤生存有更深远的影响，即使在早期出现的肿瘤中该效果也是显着的，并且在肝，肺，肾和脾。 Am580治疗大大降低了两个转基因腺体的增生水平。用RARα选择性激动剂Am580治疗MMTV-Myc小鼠导致显着抑制乳腺肿瘤生长，肺转移和延长63％小鼠的肿瘤潜伏期。此外，AM580可促进细胞完成Somatic-XEN- CiPSC过程。

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.8454 mL	14.2272 mL	28.4544 mL
5 mM	0.5691 mL	2.8454 mL	5.6909 mL
10 mM	0.2845 mL	1.4227 mL	2.8454 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

细胞系	Leukemic cells
方法	Leukemic cells were incubated with various concentrations of JY-1-106 (2–20 μM) alone or with DMSO (as a vehicle) at different time point in 96-well plates. Cells treated with SR11253 200 nM, Am580 200 nM and RA 1 μM individually or together with JY-1-106 (12 μM) for 48 h.
浓度	200 nM
处理时间	48 h

* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。