YM-53601

目录号 M28936 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

YM-53601 是一种角鲨烯合酶 (squalene synthase) 抑制剂，可降低体内血浆胆固醇和甘油三酯水平。YM-53601 抑制源自人肝癌细胞的角鲨烯合酶，IC50 为 79 nM。可用作降脂剂。YM-53601 还是法呢基二磷酸法呢基转移酶 1 (FDFT1) 酶活性的抑制剂，可抑制 HCV 传播。

规格	价格	库存状态

其他规格数量报价？

质量标准及产品资料

纯度： ≥99.0%
COA
MSDS

产品信息

生物活性

化学性质

分子量	372.86
分子式	C21H22ClFN2O
CAS号	182959-33-7
性状	Solid
溶解性（25°C）	DMSO 100 mg/mL (ultrasonic and warming and heat to 60°C)
储存条件	4°C, dry, sealed
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.682 mL	13.4099 mL	26.8197 mL
5 mM	0.5364 mL	2.682 mL	5.3639 mL
10 mM	0.2682 mL	1.341 mL	2.682 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Yasushi Takemoto, et al. J Am Chem Soc. Discovery of a Small-Molecule-Dependent Photolytic Peptide

[2] Tohru Ugawa, et al. Br J Pharmacol. YM-53601, a novel squalene synthase inhibitor, suppresses lipogenic biosynthesis and lipid secretion in rodents

[3] Tohru Ugawa, et al. Br J Pharmacol. Effect of YM-53601, a novel squalene synthase inhibitor, on the clearance rate of plasma LDL and VLDL in hamsters

[4] Tohru Ugawa, et al. Br J Pharmacol. Experimental model of escape phenomenon in hamsters and the effectiveness of YM-53601 in the model

[5] T Ugawa, et al. Br J Pharmacol. YM-53601, a novel squalene synthase inhibitor, reduces plasma cholesterol and triglyceride levels in several animal species

获取最新目录册

其他相关的Farnesyl Transferase产品
L-778123 L-778123是FPTase和GGPTase-I双重抑制剂, IC50值分别为2 nM 和 98 nM。
Andrastin A Andrastin，一种萜类化合物，是一种法尼基转移酶 (farnesyltransferase) 抑制剂。Andrastin A 可抑制抗癌化合物从多药耐药癌细胞中流出。
ABT-100 ABT-100 是一种有效的，高选择性和口服活性的 farnesyltransferase 抑制剂。ABT-100 抑制细胞增殖 (对于 EJ-1，DLD-1，MDA-MB-231，HCT-116，MiaPaCa-2，PC-3 和 DU-145 细胞的 IC50 分别为 2.2 nM，3.8 nM，5.9 nM，6.9 nM，9.2 nM，70 nM 和 818 nM)，可增加细胞凋亡并减少血管生成。ABT-100 具有广谱抗肿瘤活性。
FGTI-2734 mesylate FGTI-2734 mesylate 是 RAS C-末端法尼基转移酶 (FT) 和香叶烯基转移酶-1 (GGT) 抑制剂，对 FT 和 GGT 的 IC50s 分别为 250 nM 和 520 nM。FGTI-2734 mesylate 可以阻断 KRAS 的膜定位，从而解决 KRAS 耐药性问题，并抑制突变的 KRAS 胰腺肿瘤。
YM-53601 free base YM-53601 free base 是一种角鲨烯合酶 (squalene synthase) 抑制剂，可降低体内血浆胆固醇和甘油三酯水平。YM-53601 free base 抑制源自人肝癌细胞的角鲨烯合酶，IC50 为 79 nM。可用作降脂剂。YM-53601 free base 还是法呢基二磷酸法呢基转移酶 1 (FDFT1) 酶活性的抑制剂，可抑制 HCV 传播。

信号通路

产品类型

YM-53601

目录号 M28936 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

质量标准及产品资料

生物活性

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

参考文献

AbMole

服务与支持

技术资源

联系我们