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Farnesyl Transferase 抑制剂/激动剂/拮抗剂 Farnesyl Transferase (FTase)

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M1885 Tipifarnib Tipifarnib 是一种有效的,特异性法尼基转移酶(FTase)抑制剂,作用于H-ras或N-ras突变细胞,具有最显著的抗增殖活性。
M25466 Manumycin A Manumycin A是一种选择性的、竞争性的蛋白质法尼基转移酶(FTase)抑制剂,与法尼基磷酸有关(Ki=1.2μM),也作为一种Ras蛋白的非竞争性抑制剂。Manumycin A也是一种抗生素。
M11225 FTI-277 hydrochloride FTI-277 hydrochloride 是法尼基转移酶 FTase 抑制剂,高效 Ras CAAX 肽模拟物,可抑制 H-Ras 和 K-Ras 信号转导。FTI-277 hydrochloride 可抑制 hepatitis delta virus (HDV) 感染。
M5024 L-778123 hydrochloride L-778123盐酸盐是FPTase和GGPTase-I双重抑制剂, IC50值分别为2 nM 和 98 nM。
M3840 Tipifarnib S enantiomer Tipifarnib S enantiomer 是Tipifarnib的S型对映体,Tipifarnib S enantiomer比Tipifarnib活性低。
M2804 LB42708 LB42708 是一种具有口服活性的,有效的 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂,还可通过阻断内皮细胞中MAPKK/ERK/MAPK和PI3K/Akt/eNOS途径,抑制VEGF诱导的Ras活化。
M42399 L-778123 L-778123是FPTase和GGPTase-I双重抑制剂, IC50值分别为2 nM 和 98 nM。
M39139 Andrastin A Andrastin,一种萜类化合物,是一种法尼基转移酶 (farnesyltransferase) 抑制剂。Andrastin A 可抑制抗癌化合物从多药耐药癌细胞中流出。
M30111 ABT-100  ABT-100 是一种有效的,高选择性和口服活性的 farnesyltransferase 抑制剂。ABT-100 抑制细胞增殖 (对于 EJ-1,DLD-1,MDA-MB-231,HCT-116,MiaPaCa-2,PC-3 和 DU-145 细胞的 IC50 分别为 2.2 nM,3.8 nM,5.9 nM,6.9 nM,9.2 nM,70 nM 和 818 nM),可增加细胞凋亡并减少血管生成。ABT-100 具有广谱抗肿瘤活性。
M29771 FGTI-2734 mesylate  FGTI-2734 mesylate 是 RAS C-末端法尼基转移酶 (FT) 和香叶烯基转移酶-1 (GGT) 抑制剂,对 FT 和 GGT 的 IC50s 分别为 250 nM 和 520 nM。FGTI-2734 mesylate 可以阻断 KRAS 的膜定位,从而解决 KRAS 耐药性问题,并抑制突变的 KRAS 胰腺肿瘤。
M28936 YM-53601  YM-53601 是一种角鲨烯合酶 (squalene synthase) 抑制剂,可降低体内血浆胆固醇和甘油三酯水平。YM-53601 抑制源自人肝癌细胞的角鲨烯合酶,IC50 为 79 nM。可用作降脂剂。YM-53601 还是法呢基二磷酸法呢基转移酶 1 (FDFT1) 酶活性的抑制剂,可抑制 HCV 传播。
M28935 YM-53601 free base  YM-53601 free base 是一种角鲨烯合酶 (squalene synthase) 抑制剂,可降低体内血浆胆固醇和甘油三酯水平。YM-53601 free base 抑制源自人肝癌细胞的角鲨烯合酶,IC50 为 79 nM。可用作降脂剂。YM-53601 free base 还是法呢基二磷酸法呢基转移酶 1 (FDFT1) 酶活性的抑制剂,可抑制 HCV 传播。
M28036 FGTI-2734  FGTI-2734 是 RAS C-末端法尼基转移酶 (FT) 和香叶烯基转移酶-1 (GGT-1) 抑制剂,对 FT 和 GGT-1 的 IC50s 分别为 250 nM 和 520 nM。FGTI-2734 可以阻断 KRAS 的膜定位,从而解决 KRAS 耐药性问题,并抑制突变的 KRAS 胰腺肿瘤。
M27907 CP-609754 CP-609754 (LNK-754) 是一种有效且可逆的法尼基转移酶(farnesyltransferase) 抑制剂,具有潜在的抗癌活性。CP-609754 抑制重组人 H-Ras 和重组 K-Ras法尼基化的 IC50 分别为 0.57 ng/mL 和 46 ng/mL。
M21382 FTI-2153 FTI-2153 是一种有效、高度选择性的法尼基转移酶 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂,IC50 为 1.4 nM。FTI-2153 有效抑制 H-Ras 蛋白的加工修饰,IC50 值为 10 nM,对其抑制活性是对 Rap1A 蛋白加工的 3000 多倍。
M7661 BMS-214662 hydrochloride BMS-214662是一种口服有效的、有效的、选择性的法尼酰基转移酶 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂,可减少NF90-8和ST88-14鞘瘤(MPNST)细胞系中的Ras prenylation。
M7631 B581 B581 is a membrane permeable inhibitor of farnesyltransferase.









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