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B581

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B581 is a membrane permeable inhibitor of farnesyltransferase.

B581结构式

别名:B-581

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质量标准及产品资料
生物活性

B581 is a membrane permeable inhibitor of farnesyltransferase.

化学性质
分子量 470.69
分子式 C22H38N4O3S2
CAS号 149759-96-6
溶解性(25°C) Water: soluble
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1245 mL 10.6227 mL 21.2454 mL
5 mM 0.4249 mL 2.1245 mL 4.2491 mL
10 mM 0.2125 mL 1.0623 mL 2.1245 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Muzaffar Ali, et al. Lyme Prosthetic Joint Infection in Total Knee Arthroplasty: A Case Report

[2] E Domnguez-Rebolledo, et al. Comparison of the TBARS assay and BODIPY C11 probes for assessing lipid peroxidation in red deer spermatozoa

[3] S K Pandey, et al. Phosphatidylinositol 3-kinase requirement in activation of the ras/C-raf-1/MEK/ERK and p70(s6k) signaling cascade by the insulinomimetic agent vanadyl sulfate

[4] A M Garcia, et al. Peptidomimetic inhibitors of Ras farnesylation and function in whole cells

[5] A D Cox, et al. The CAAX peptidomimetic compound B581 specifically blocks farnesylated, but not geranylgeranylated or myristylated, oncogenic ras signaling and transformation

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