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Manumycin A 手霉素A;马努霉素A

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Manumycin A是一种选择性的、竞争性的蛋白质法尼基转移酶(FTase)抑制剂,与法尼基磷酸有关(Ki=1.2μM),也作为一种Ras蛋白的非竞争性抑制剂。Manumycin A也是一种抗生素。

Manumycin A结构式
规格 价格 库存状态
1mg ¥ 3000 1-2周货期
5mg ¥ 9900 1-2周货期
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质量标准及产品资料
生物活性

Manumycin A是一种选择性的、竞争性的蛋白质法尼基转移酶(FTase)抑制剂,与法尼基磷酸有关(Ki=1.2μM),也作为一种Ras蛋白的非竞争性抑制剂。

Manumycin A也是一种抗生素。Manumycin A能诱导细胞凋亡并发挥抗肿瘤活性。

Manumycin A通过靶向抑制Ras/Raf/ERK1/2信号传导抑制外泌体生物生成和分泌。

Manumycin A是一种nSMase抑制剂,EC50为0.25μM。

化学性质
分子量 550.64
分子式 C31H38N2O7
CAS号 52665-74-4
溶解性(25°C) DMSO
储存条件 -20°C, dry, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8161 mL 9.0803 mL 18.1607 mL
5 mM 0.3632 mL 1.8161 mL 3.6321 mL
10 mM 0.1816 mL 0.908 mL 1.8161 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Anna Hagemann, et al. Front Chem. Analyzing the postulated inhibitory effect of Manumycin A on farnesyltransferase

[2] Gabriel Castro-Falcón, et al. J Nat Prod. Structure and Candidate Biosynthetic Gene Cluster of a Manumycin-Type Metabolite from Salinispora pacifica

[3] Mariadelva Catalano, et al. J Extracell Vesicles. Inhibiting extracellular vesicles formation and release: a review of EV inhibitors

[4] Anupama Tuladhar, et al. ACS Med Chem Lett. Manumycin A Is a Potent Inhibitor of Mammalian Thioredoxin Reductase-1 (TrxR-1)

[5] Eva Cecrdlova, et al. Immunol Lett. Manumycin A downregulates release of proinflammatory cytokines from TNF alpha stimulated human monocytes

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