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FTI-2153

目录号 M21382 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


FTI-2153 是一种有效、高度选择性的法尼基转移酶 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂,IC50 为 1.4 nM。FTI-2153 有效抑制 H-Ras 蛋白的加工修饰,IC50 值为 10 nM,对其抑制活性是对 Rap1A 蛋白加工的 3000 多倍。

FTI-2153 结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

FTI-2153 是一种有效、高度选择性的法尼基转移酶 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂,IC50 为 1.4 nM。FTI-2153 有效抑制 H-Ras 蛋白的加工修饰,IC50 值为 10 nM,对其抑制活性是对 Rap1A 蛋白加工的 3000 多倍。

化学性质
分子量 466.6
分子式 C25H30N4O3S
CAS号 344900-92-1
溶解性(25°C) DMSO ≥ 60 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1432 mL 10.7158 mL 21.4316 mL
5 mM 0.4286 mL 2.1432 mL 4.2863 mL
10 mM 0.2143 mL 1.0716 mL 2.1432 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Maria E Balasis, et al. Clin Cancer Res. Combination of farnesyltransferase and Akt inhibitors is synergistic in breast cancer cells and causes significant breast tumor regression in ErbB2 transgenic mice

[2] Niranjan Yanamandra, et al. J Pharmacol Exp Ther. Tipifarnib-induced apoptosis in acute myeloid leukemia and multiple myeloma cells depends on Ca2+ influx through plasma membrane Ca2+ channels

[3] Bruno B Bordier, et al. J Clin Invest. In vivo antiviral efficacy of prenylation inhibitors against hepatitis delta virus

[4] N C Crespo, et al. Cell Death Differ. The farnesyltransferase inhibitor, FTI-2153, inhibits bipolar spindle formation during mitosis independently of transformation and Ras and p53 mutation status

[5] N C Crespo, et al. J Biol Chem. The farnesyltransferase inhibitor, FTI-2153, blocks bipolar spindle formation and chromosome alignment and causes prometaphase accumulation during mitosis of human lung cancer cells

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