找到约 37 条 “50-42-0” 相关结果 （用时 0.088 秒）
| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M5389
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Adiphenine HCl | 盐酸阿地芬宁 | AChR/AChE |
| Adiphenine HCl 是一种烟碱受体抑制剂，IC50为15 µM，用作解痉药。 | |||
| M7309 | SM-21 maleate | SM-21 maleate | Others |
| SM-21 maleate is a presynaptic cholinergic modulator. | |||
| M17884 | 1,5,6-Trihydroxyxanthone | 1,5,6-三羟基呫吨酮 | Xanthones |
| 1,5,6-Trihydroxyxanthone 1,5,6-三羟基呫吨酮 | |||
| M17890 | 1,7-Dimethoxyxanthone | 1,7-二甲氧基呫吨酮 | Xanthones |
| 1,7-Dimethoxyxanthone 1,7-二甲氧基呫吨酮 | |||
| M19048 | Corymbiferin | 1,3,8-三羟基-4,5-二甲氧基口山酮 | Others |
| Corymbiferin 1,3,8-三羟基-4,5-二甲氧基口山酮 | |||
| M42980 | LJP 1586 | LJP 1586 | Others |
| LJP 1586 是一种胺基氨基脲敏感胺氧化酶 (SSAO) 活性抑制剂。 | |||
| M43704 | Leocarpinolide F | Leocarpinolide F | Others |
| Leocarpinolide F 是一种天然类倍半萜烯，可从Siegesbeckia orientalis 中提取得到。 | |||
| M1691
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CCT-129202 | CCT-129202 | Aurora Kinase |
| CCT129202是一种ATP竞争性的pan-Aurora抑制剂，作用于Aurora A，Aurora B和Aurora C时，IC50分别为0.042 μM，0.198 μM和0.227 μM，对FGFR3， GSK3β， PDGFRβ等作用效果稍弱。此外，CCT129202还能显著促进重编程。 | |||
M1794
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SB431542 | SB431542 | ALK |
| SB-431542 | |||
| SB-431542是一种有效的TGF-β 受体激酶抑制剂 (TRKI)，可抑制ALK4、ALK5和ALK7的活性，IC50 值分别为 1 μM、0.75 μM 和 2 μM。SB-431542可阻断TGFβ信号向下游的传递。SB-431542还能够抑制SMAD蛋白的磷酸化，因此还能抑制TGF-β诱导的基因转录。此外，SB-431542还可提高人iPSCs重编程效率达200倍。 | |||
| M1942
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Alectinib | 艾乐替尼；阿来替尼 | ALK |
| CH5424802; AF802 | |||
| Alectinib (CH5424802) 是一种有效的ALK抑制剂，IC50为1.9 nM，对L1196M突变型敏感。Alectinib (CH5424802) 还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q，其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。 | |||
| M2095
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Resminostat | 雷米诺司他 | HDAC |
| 4SC-201, RAS2410 | |||
| Resminostat剂量依赖性的选择性的抑制HDAC1/3/6， IC50为42.5 nM/50.1 nM/71.8 nM，作用于HDAC8效果弱，IC50为877 nM。 | |||
| M2161
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Navarixin | Navarixin | CXCR |
| SCH 527123; MK-7123 | |||
| Navarixin (SCH 527123) 是一种新型CXCR1和CXCR2拮抗剂，IC50分别为42 nM和3 nM。Navarixin (SCH 527123) 对猕猴 CXCR1 的 Kd 值为 41 nM，对小鼠，大鼠和猕猴 CXCR2 的 Kd 值分别为 0.20 nM，0.20 nM 和 0.08 nM。 | |||
| M2277
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Semagacestat | 司马西特 | Gamma-secretase/Beta-secretase |
| LY450139 | |||
| Semagacestat (LY450139)是一种γ-分泌酶非竞争性抑制剂，作用于Aβ42， Aβ40和Aβ38时，IC50分别为10.9 nM， 12.1 nM和12.0 nM，也抑制Notch信号通路，IC50为14.1 nM。 | |||
| M2293
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CX-5461 | CX-5461 | DNA/RNA Synthesis |
| Pidnarulex | |||
| CX-5461 (Pidnarulex) 是一种rRNA synthesis（rRNA合成）抑制剂，选择性抑制Pol I驱动的rRNA转录，IC50为142 nM，对Pol II没有作用效果，抑制rRNA转录比DNA复制和蛋白翻译选择性高250到300倍。 | |||
| M2852
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Milnacipran hydrochloride | 盐酸米那普仑；米那普伦盐酸盐 | 5-HT Receptor |
| Milnacipran HCl（盐酸米那普仑）是Milnacipran的盐酸盐形式，同时也是选择性的5-羟色胺（5-HT）和去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRIs），其IC50值分别为420 nM和77 nM。可用于抑郁的相关研究。 | |||
| M3367
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CAY10505 | CAY10505 | PI3K |
| CAY10505是AS-252424的羟基化合物，是一种PI3Kγ抑制剂，IC50为30 nM. | |||
| M3512
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VX-222 | VX-222 | HCV Protease |
| VCH-222, Lomibuvir | |||
| VX-222 (VCH-222, Lomibuvir)是一种新型的，有效的，选择性的HCV聚合酶抑制剂，IC50为0.94-1.2 μM，作用于突变型M423T效果低15.3倍，作用于突变型I482L效果低108倍。 | |||
| M3888
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CAY10603 (BML-281) | CAY10603 (BML-281) | HDAC |
| BML-281; Isox | |||
| CAY10603 (BML-281)是一种HDAC6高效特异性抑制剂，IC50值为2 pM，对HDAC1、2、3、8、10的IC50值分别为271, 252, 0.42, 6851,和90.7nM。 | |||
| M5335
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PF-4989216 | PF-4989216 | PI3K |
| PF-4989216 是一种有效的选择性PI3K抑制剂，对p110α，p110β，p110γ，p110δ，和 VPS34的 IC50 分别为 2 nM，142 nM，65 nM，1 nM，和 110 nM。 | |||
| M6375 | A 839977 | A 839977 | P2 Receptor |
| A 839977是一种有效的P2X7拮抗剂;阻断bzatp诱发的重组人、大鼠和小鼠P2X7受体的钙内流(IC50值分别为20、42和150 nM)。在大鼠和小鼠炎性疼痛模型中显示抗伤害性感受作用。中枢神经系统渗透。 | |||
| M6788
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HBX 41108 | HBX 41108 | Deubiquitinase |
| HBX41108 | |||
| HBX 41108 是一种泛素特异性蛋白酶 7 (USP7) 的抑制剂，IC50为 424 nM。HBX 41108 抑制 USP7 介导的 p53 去泛素化以稳定 p53 并抑制癌细胞生长。 | |||
| M6855
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JW 74 | JW 74 | Wnt/beta-catenin |
| JW 74是一种Wnt通路的抑制剂，其IC50为 420 nM。JW74通过抑制TNKS1/2的催化性PARP结构域，诱导AXIN2的稳定化，AXIN2是β-catenin破坏复合体的关键成分，从而导致细胞核中β-catenin水平降低。此外，JW74能够诱导细胞周期停滞在G1期，并抑制结直肠癌细胞的增殖。 | |||
| M6968
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ML141 (CID-2950007) | ML141 (CID-2950007) | Ras |
| CID-2950007 | |||
| ML141 (CID-2950007) 是一种高效、变构、选择性、可逆的 Cdc42 GTPase 非竞争性抑制剂。ML141 抑制 Cdc42 野生型和 Cdc42 Q61L 突变体的 EC50 值分别为 2.1 和 2.6 μM。 | |||
| M7067
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NVP ADW 742 | NVP ADW 742 | IGF-1R |
| ADW742; GSK 552602A; ADW | |||
| NVP-ADW742 (ADW742) 是一种具有口服活性，选择性的 IGF-1R 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 0.17 μM。NVP-ADW742 抑制胰岛素受体 (InsR)，IC50 为 2.8 μM。NVP-ADW742 在肿瘤细胞中诱导多效性抗增殖/促凋亡 (apoptosis)。 | |||
| M8090
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PF-04965842 | 阿布昔替尼 | JAK |
| Abrocitinib | |||
| Abrocitinib 是一种具有口服活性和选择性的 JAK1 抑制剂，IC50 值为 29 nM。Abrocitinib 通过阻断 JAK1 激酶的 ATP 结合位点来可逆地抑制 JAK1 激酶。Abrocitinib (PF-04965842) 可抑制 TYK2 的活性(IC50，1.253 μM) 和刺激后 STAT1，STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。可用于自身免疫症的研究。 | |||
| M8428
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PF-04856264 | PF-04856264 | Sodium Channel |
| PF04856264 | |||
| PF-04856264 是一种有效选择性的 Nav1.7 抑制剂，人、小鼠、食蟹猴和狗 Nav1.7 的IC50 分别为 28、131、19 和 42 nM。PF-04856264 对大鼠 Nav1.7 通道的抑制作用较弱。 | |||
| M8622
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TVB-3166 | TVB-3166 | FAS |
| TVB3166 | |||
| TVB-3166 是一种细胞渗透性的口服有效，可逆和选择性脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂，通过有效和可逆的方式抑制脂肪酸合成酶（FASN）酮还原酶的活性（IC50 = 42 nM），从而抑制细胞棕榈酸酯的合成（IC50 <100 nM）。 | |||
| M8624 | HPB | HPB | Others |
| HPB is a cell-permeable, non-cytotoxic N-hydroxybenzamide derivative that acts as a HDAC6-selective deacetylase inhibitor (IC50 = 31/376/677/842/1133 nM against HDAC6/8/10/1/7, >2 μM against HDAC2/3/4/11/9/5). | |||
| M8671 | UCPH-102 | UCPH-102 | Others |
| UCPH-102 is a selective inhibitor of the Excitatory Amino Acid Transporter subtype-1 (EAAT1, GLAST) with an IC50 value of 420 nM for EAAT1 and >300 μM for EAAT2-5. | |||
| M9788
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PF-9366 | PF-9366 | Methionine Adenosyltransferase |
| PF9366 | |||
| PF-9366是一种新型的人甲硫氨酸腺苷基转移酶2A（Mat2A）抑制剂，IC50值为420 nM，Kd值为170 nM。 | |||
| M10619
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Rhodiosin | 红景天素 | AChR/AChE |
| Rhodiosin 是从红景天 (Rhodiola crenulata) 的根中分离的，一种特异性非竞争性细胞色素 P450 2D6 抑制剂，IC50 为 0.420 μM，Ki 为 0.535 μM。Rhodiosin 有效的，剂量依赖性抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE)，IC50 范围为 57.50 至 2.43 μg/mL。 | |||
| M10843
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KB-0742 dihydrochloride | KB-0742 dihydrochloride | CDK |
| KB-0742 dihydrochloride 是一种有效的，选择性的和具有口服活性的 CDK9 抑制剂，对 CDK9/cyclin T1 的 IC50 为 6 nM。KB-0742 dihydrochloride 对 CDK9/cyclin T1 具有选择性，其选择性是其他 CDK 激酶的 50 倍以上。KB-0742 dihydrochloride 具有有效的抗肿瘤活性。 | |||
| M10886
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Samuraciclib hydrochloride | Samuraciclib hydrochloride | CDK |
| Samuraciclib (ICEC0942, CT7001)是一种新型口服的 CDK7 抑制剂，IC50为40 nM。它对其他CDK蛋白，如CDK1、CDK2、CDK5和CDK9的IC50值别为是对CDK7的IC50的45、15、230和30倍。ICEC0942 (CT7001) 可促进细胞周期阻滞和凋亡。 | |||
| M13598
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BS-181 | BS-181 | CDK |
| BS-181 是一种有效的 CDK7 选择性抑制剂 (IC50=21 nM)，与 Seliciclib 相比。BS-181 抑制CDK2、CDK5 和 CDK9 的 IC50 值分别为 880 nM、3000 nM 和 4200 nM (不能阻断 CDK1、4 和 6)。BS-181 抑制一组癌细胞生长 (IC50=11.5 μM-37.3 μM)，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。BS-181 具有癌症研究相关研究的潜力。 | |||
| M21366 | AGN194204 | AGN194204 | RAR/RXR |
| IRX4204; NRX194204; VTP 194204 | |||
| AGN194204（IRX4204）对RAR无活性，是一种口服活性和选择性的RXR激动剂，对RXRα、RXRβ和RXRγ的Kd值分别为0.4 nM、3.6 nM和3.8 nM，EC50s为0.2 nM、0.8 nM和0.08 nM。AGN194204具有抗炎和抗癌作用。 | |||
| M13618
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XL413 hydrochloride | XL413 hydrochloride | CDK |
| BMS-863233 hydrochloride | |||
| XL413 (BMS-863233) hydrochloride 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 Cdc7 抑制剂，IC50 值为 3.4 nM，同时对 CK2 和 PIM1 的 IC50 值分别为 215 和 42 nM，对 pMCM 的 EC50 值为 118 nM。 | |||
| M13642 | CX-5461 dihydrochloride | CX-5461 dihydrochloride | DNA/RNA Synthesis |
| CX-5461 dihydrochloride 是一种有效的，可口服的 Pol I 介导的 rRNA synthesis 抑制剂，在 HCT-116，A375 和 MIA PaCa-2 细胞中，IC50 值分别为 142 nM，113 nM 和 54 nM，对 Pol II 作用不大 (IC50 ≥25 μM)。 | |||
