TVB-3166 别名：TVB3166
目录号 M8622
TVB-3166 是一种细胞渗透性的口服有效，可逆和选择性脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂，通过有效和可逆的方式抑制脂肪酸合成酶（FASN）酮还原酶的活性（IC50 = 42 nM），从而抑制细胞棕榈酸酯的合成（IC50 <100 nM）。
CAS No.：1533438-83-3
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化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 384.47 |
| 分子式 | C24H24N4O |
| CAS号 | 1533438-83-3 |
| 性状 | Solid |
| 溶解性 | DMSO 60 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
TVB-3166 是一种细胞渗透性的口服有效，可逆和选择性脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂，通过有效和可逆的方式抑制脂肪酸合成酶（FASN）酮还原酶的活性（IC50 = 42 nM），从而抑制细胞棕榈酸酯的合成（IC50 <100 nM）。TVB-3166 能有效抑制各种癌细胞在棕榈酸酯依赖性培养物中的存活以及异种移植肿瘤在小鼠体内的生长（60-100 mg/kg/d p.o.），同时对非棕榈酸酯依赖性的癌症和非癌症培养物的生长几乎没有抗增殖活性。TVB-3166 对 FASN 的抑制也能有效抑制呼吸道病毒的复制，无论是在培养物中（在 A549、HEp2 和 HeLa 培养物中对 RSV 和 PIV3 的作用浓度为 200 nM），还是在小鼠体内（50 mg/kg/12小时，p.o. ；RSV），都不会对宿主细胞或小鼠产生明显的不利影响。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.601 mL | 13.0049 mL | 26.0098 mL |
| 5 mM | 0.5202 mL | 2.601 mL | 5.202 mL |
| 10 mM | 0.2601 mL | 1.3005 mL | 2.601 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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