CAY10505是AS-252424的羟基化合物，是一种PI3Kγ抑制剂，IC50为30 nM.
CAY10505 is a potent PI3Kγ inhibitor with an IC50 of 30 nM. Phosphoinositide 3-kinase γ (PI3Kγ) is expressed primarily in hematopoietic cells and plays several important roles in immunity. CAY10505 also prevents other α, β, and δ isoforms with IC50 of 0.94, 20, and 20 μM, respectively. CAY10505 significantly inhibits only the unrelated casein kinase 2 (CK2, IC50 = 20 nM). CAY10505 also suppress the phosphorylation of the PI3K substrate PKB/Akt in murine macrophages (IC50 = 228 nM). Oral administration of CAY10505 decreases neutrophil recruitment in mice to an extent that is comparable to that observed in PI3Kγ-deficient mice.
| 分子量 | 289.28 |
| 分子式 | C14H8FNO3S |
| CAS号 | 1218777-13-9 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 48 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.4569 mL | 17.2843 mL | 34.5686 mL |
| 5 mM | 0.6914 mL | 3.4569 mL | 6.9137 mL |
| 10 mM | 0.3457 mL | 1.7284 mL | 3.4569 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的PI3K产品 |
|---|
| SNV4818
SNV4818是一款潜在同类最佳的（best-in-class）突变选择性PI3K-α抑制剂，对H1047X突变体具有优异选择性，同时对相关E545/542X突变体具有中等选择性。 |
| hSMG-1 inhibitor 11j
hSMG-1 inhibitor 11j，一种嘧啶衍生物，是有效的和选择性的 hSMG-1 抑制剂，IC50 值为 0.11 nM。 |
| RLY-2608
RLY-2608是一种首创的（first-in-class），具有口服活性的，选择性 PI3Ka 变构抑制剂。 |
| EDI048
EDI048 (化合物1.16) 是一种口服有效的 Cryptosporidium PI4K 抑制剂，可用于隐孢子虫病的研究。 |
| PI3Kδ-IN-13
PI3Kδ-IN-13 是一种 PI3Kδ 抑制剂 (IC50=2.6 nM)。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用，不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号
蛋白质研究