PD-1/PD-L1 抑制剂/激活剂/调节剂 Programmed Death-1/Programmed Death-Ligand 1

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M8959 BMS-1 (PD-1/PD-L1 inhibitor 1, PD1-PDL1-IN1) BMS-1 (PD-1/PD-L1 inhibitor 1, PD1-PDL1-IN1)是一种PD-1/PD-L1相互作用的小分子化合物抑制剂,IC50为6 nM,也是一种免疫调节剂。
M6101 Atezolizumab Atezolizumab(阿特珠单抗,阿替利珠单抗) 是一种首创的(First-in-class)抗PD-L1的全人源化单克隆抗体,它能够抑制PD-L1与PD-1及B7-1的信号传导,并恢复肿瘤特异性T细胞免疫。但不影响PD-L2与PD-1的相互作用。可用于非小细胞肺癌(NSCLC)的相关研究。Atezolizumab 能与鼠类PD-L1反应(适用于人源及非人源化小鼠)。
M3813 Avelumab (MSB0010718C) Avelumab 是一种独特的强ADCC活性的PD-L1全人源化抗体,能有效地阻止PD-L1与PD-1的结合。Avelumab可以识别鼠 PD-L1(对鼠类PD-L1有高亲和性和活性)
M6100 Nivolumab Nivolumab(纳武单抗,纳武利尤单抗)是一种完全的人源化抗PD-1的IgG4单克隆抗体。具有免疫检查点抑制活性和抗肿瘤活性;MW:143.597 KD。(适用于人源小鼠)。
M5144 BMS202 BMS202 (PD-1/PD-L1 inhibitor 2)是一种抑制PD-1/PD-L1相互作用的小分子化合物,IC50为18 nM。
M25115 Cadonilimab Cadonilimab (AK104) 是一种靶向 PD1/CTLA4 的 IgG1 支架 Fc 工程人源化双特异性抗体。Cadonilimab 阻断 PD-1 和 CTLA-4 通路,从而缓解其相应的免疫抑制作用,逆转肿瘤特异性 T 细胞衰竭。Cadonilimab 可用于转移性宫颈癌、GEJ 腺癌、非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
M25110 Nofazinlimab Nofazinlimab (CS1003)是一种人源化IgG4的PD-1单克隆抗体,其能与重组人、食蟹猴和小鼠PD-1结合,EC50值分别为0.1757、0.2459和0.3664 nM。Nofazinlimab (CS1003)阻断PD-1与其配体的相互作用,剂量依赖性地增强T细胞增殖和细胞因子(IL-2和IFN-γ)的分泌,达到与Pembrolizumab相当的水平。Nofazinlimab 可用于不可切除肝细胞癌 (uHCC) 的研究。
M25087 Penpulimab Penpulimab 是一种 IgG1 抗 PD-1 单克隆抗体,具有抗肿瘤活性。
M25061 Zimberelimab Zimberelimab 是一种全人源 IgG4 抗 PD-1 单克隆抗体,具有很高的亲和力和选择性。 Zimberelimab 具有抗肿瘤活性,可用于各种癌症研究,包括宫颈癌、非小细胞肺癌和霍奇金淋巴瘤。
M25059 Sugemalimab Sugemalimab 是一种完整的人全长抗程序性死亡配体 1 (PD-L1) 免疫球蛋白 G4 (IgG4) 单克隆抗体 (mAb)。Sugemalimab 显示出抗癌活性,可用于非小细胞肺癌的研究。
M25031 Adebrelimab Adebrelimab (SHR-1316) 是一种人源化 IgG4 单克隆 PD-L1 (PD-1/PD-L1) 抗体。Adebrelimab 在包括广泛期小细胞肺癌 (SCLC) 在内的实体瘤中具有良好的抗肿瘤活性。
M25016 Serplulimab Serplulimab (HLX 10) 是人源化单克隆抗 PD-1 抗体。Serplulimab 可用于小细胞肺癌的研究。
M24992 Cosibelimab Cosibelimab(CK-301; TG-1501)是一种高亲和力、全人源抗PD-L1 IgG1λ 单克隆抗体,可结合 PD-L1 并阻断其与 PD-1 的相互作用。Cosibelimab 具有功能性 Fc 结构域,能够诱导 ADCC 和补体依赖性细胞毒性 (CDC) 介导的 PD-L1+ 细胞系杀伤,包括淋巴瘤细胞。
M24923 Envafolimab Envafolimab (ASC 22; KN 035) 是人源化的单域抗 PD-L1 抗体的重组蛋白。Envafolimab 是由抗 PD-L1 结构域与人 IgG1 抗体的 Fc 片段融合而成。Envafolimab 阻断 PD-L1 和 PD-1 之间的相互作用,IC50 值为 5.25 nM。Envafolimab 具有研究实体瘤的潜力。
M24903 Retifanlimab Retifanlimab是一种抗程序性细胞死亡蛋白 1 (anti-PD-1) 的人源化 IgG4κ 单克隆抗体 (mAb),能与PD-1 受体结合并阻断与其配体的相互作用。Retifanlimab可用于胃食管腺癌 (GEA) 的研究。
M24902 Sintilimab Sintilimab (IBI308) 是一种人源化的 IgG4 单克隆抗体,可与 PD-1 结合,从而阻断 PD-1 与其配体 (PD-L1 和 PL-L2) 的相互作用,从而有助于恢复内源性抗肿瘤 T 细胞反应。Sintilimab 可用于经典霍奇金淋巴瘤、非小细胞肺癌和食管癌的研究。
M24876 Dostarlimab Dostarlimab (TSR-042) 是一种人源化抗 PD-1 单克隆抗体。Dostarlimab 与人 PD-1 具有高亲和力,并竞争性地抑制其与其配体 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用,IC50s 分别为 1.8 nM 和 1.5 nM。
M24869 Onvatilimab Onvatilimab (JNJ-61610588) 是一种人 IgG1κ 抗 VISTA (T 细胞激活的 V 域 Ig 抑制剂) 单克隆抗体。Onvatilimab 具有抗肿瘤活性。
M24853 Toripalimab Toripalimab 是首个国产抗肿瘤 PD-1 抗体。Toripalimab 是一种靶向 PD-1 的选择性人源化单克隆抗体。Toripalimab 能够与 PD-1 结合并阻断与其配体相互作用。Toripalimab 具有强效抗肿瘤作用,可用于黑色素瘤、肺癌、消化道肿瘤、肝胆和胰腺肿瘤、神经内分泌肿瘤、鼻咽癌和尿路上皮癌等肿瘤的研究。
M24834 Tislelizumab Tislelizumab 是一种对 PD-1 受体具有高结合亲和力的单克隆抗体,可最大限度地减少 Fcγ 受体与巨噬细胞的结合,从而消除抗体依赖性吞噬作用,这是一种 T 细胞清除机制,可对抗 PD-1 治疗的潜在耐药性。Tislelizumab 可用于晚期鳞状非小细胞肺癌的研究。
M24808 Camrelizumab Camrelizumab (SHR-1210) 是一种人源化的 IgG4-κ 抗 PD-1 单克隆抗体 (mAb)。Camrelizumab 以 3 nM 的高亲和力与 PD-1 结合,抑制 PD-1 和 PD-L1 的结合作用的 IC50 值为 0.70 nM。Camrelizumab 是一种有效的抗 PD-1/PD-L1 药物,可用于癌症研究,包括非小细胞肺癌、食管鳞状细胞癌、霍奇金淋巴瘤和晚期肝癌等。
M21327 Human PD-L1 inhibitor V Human PD-L1 inhibitor V 是一种 human PD-1 protein 结合肽,Kd 值为 3.32 μM,可抑制人 PD-1/PD-L1 的结合。序列:Leu-Asp-Tyr-Val-Asn-Arg-Arg-Lys-Met-Tyr-Gln。
M21116 ARB-272572 ARB-272572 是一种有效的小分子 PD-L1 抑制剂,能通过顺式相互作用的同源二聚体诱导细胞表面PD-L1二聚来抑制PD-1/PD-L1轴,其 IC50 值为 400 pM。
M20859 AUNP-12 AUNP-12是一种靶向PD-L1和PD-L2的肽类拮抗剂,可以阻断PD-1与PD-L1之间的结合和免疫抑制信号的传递,主要用于肿瘤和免疫调节研究等方面。
M15101 Cemiplimab Cemiplimab (Libtayo) 是一种应用于静脉注射的人单克隆抗体,针对 programmed cell death-1 receptor (PD-1) 并阻断其与程序性死亡配体 PD-1 和 PD-L2 的相互作用。Cemiplimab 可阻断 T 细胞失活并增强免疫系统的抗肿瘤反应。








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