M8959
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BMS-1 (PD-1/PD-L1 inhibitor 1, PD1-PDL1-IN1) |
BMS-1 (PD-1/PD-L1 inhibitor 1, PD1-PDL1-IN1)是一种PD-1/PD-L1相互作用的小分子化合物抑制剂，IC50为6 nM，也是一种免疫调节剂。 |
| M6101
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Atezolizumab |
Atezolizumab（阿特珠单抗，阿替利珠单抗) 是一种首创的（First-in-class）抗PD-L1的全人源化单克隆抗体，它能够抑制PD-L1与PD-1及B7-1的信号传导，并恢复肿瘤特异性T细胞免疫。但不影响PD-L2与PD-1的相互作用。可用于非小细胞肺癌（NSCLC）的相关研究。Atezolizumab 能与鼠类PD-L1反应（适用于人源及非人源化小鼠）。 |
| M3813
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Avelumab (MSB0010718C) |
Avelumab 是一种独特的强ADCC活性的PD-L1全人源化抗体，能有效地阻止PD-L1与PD-1的结合。Avelumab可以识别鼠 PD-L1（对鼠类PD-L1有高亲和性和活性） |
| M6100
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Nivolumab |
Nivolumab（纳武单抗，纳武利尤单抗）是一种完全的人源化抗PD-1的IgG4单克隆抗体。具有免疫检查点抑制活性和抗肿瘤活性；MW：143.597 KD。（适用于人源小鼠）。 |
M24923
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Envafolimab |
Envafolimab (ASC 22; KN 035) 是人源化的单域抗 PD-L1 抗体的重组蛋白。Envafolimab 是由抗 PD-L1 结构域与人 IgG1 抗体的 Fc 片段融合而成。Envafolimab 阻断 PD-L1 和 PD-1 之间的相互作用，IC50 值为 5.25 nM。Envafolimab 具有研究实体瘤的潜力。 |
| M24903
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Retifanlimab |
Retifanlimab是一种抗程序性细胞死亡蛋白 1 (anti-PD-1) 的人源化 IgG4κ 单克隆抗体 (mAb)，能与PD-1 受体结合并阻断与其配体的相互作用。Retifanlimab可用于胃食管腺癌 (GEA) 的研究。 |
| M24902
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Sintilimab |
Sintilimab (IBI308) 是一种人源化的 IgG4 单克隆抗体，可与 PD-1 结合，从而阻断 PD-1 与其配体 (PD-L1 和 PL-L2) 的相互作用，从而有助于恢复内源性抗肿瘤 T 细胞反应。Sintilimab 可用于经典霍奇金淋巴瘤、非小细胞肺癌和食管癌的研究。 |
| M24876
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Dostarlimab |
Dostarlimab (TSR-042) 是一种人源化抗 PD-1 单克隆抗体。Dostarlimab 与人 PD-1 具有高亲和力，并竞争性地抑制其与其配体 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用，IC50s 分别为 1.8 nM 和 1.5 nM。 |
| M24869
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Onvatilimab |
Onvatilimab (JNJ-61610588) 是一种人 IgG1κ 抗 VISTA (T 细胞激活的 V 域 Ig 抑制剂) 单克隆抗体。Onvatilimab 具有抗肿瘤活性。 |
| M24853
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Toripalimab |
Toripalimab 是首个国产抗肿瘤 PD-1 抗体。Toripalimab 是一种靶向 PD-1 的选择性人源化单克隆抗体。Toripalimab 能够与 PD-1 结合并阻断与其配体相互作用。Toripalimab 具有强效抗肿瘤作用，可用于黑色素瘤、肺癌、消化道肿瘤、肝胆和胰腺肿瘤、神经内分泌肿瘤、鼻咽癌和尿路上皮癌等肿瘤的研究。 |
| M24834
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Tislelizumab |
Tislelizumab 是一种对 PD-1 受体具有高结合亲和力的单克隆抗体，可最大限度地减少 Fcγ 受体与巨噬细胞的结合，从而消除抗体依赖性吞噬作用，这是一种 T 细胞清除机制，可对抗 PD-1 治疗的潜在耐药性。Tislelizumab 可用于晚期鳞状非小细胞肺癌的研究。 |
| M24808
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Camrelizumab |
Camrelizumab (SHR-1210) 是一种人源化的 IgG4-κ 抗 PD-1 单克隆抗体 (mAb)。Camrelizumab 以 3 nM 的高亲和力与 PD-1 结合，抑制 PD-1 和 PD-L1 的结合作用的 IC50 值为 0.70 nM。Camrelizumab 是一种有效的抗 PD-1/PD-L1 药物，可用于癌症研究，包括非小细胞肺癌、食管鳞状细胞癌、霍奇金淋巴瘤和晚期肝癌等。 |
| M21327
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Human PD-L1 inhibitor V |
Human PD-L1 inhibitor V 是一种 human PD-1 protein 结合肽，Kd 值为 3.32 μM，可抑制人 PD-1/PD-L1 的结合。序列：Leu-Asp-Tyr-Val-Asn-Arg-Arg-Lys-Met-Tyr-Gln。 |
| M21116
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ARB-272572 |
ARB-272572 是一种有效的小分子 PD-L1 抑制剂，能通过顺式相互作用的同源二聚体诱导细胞表面PD-L1二聚来抑制PD-1/PD-L1轴，其 IC50 值为 400 pM。 |
| M20859
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AUNP-12 |
AUNP-12是一种靶向PD-L1和PD-L2的肽类拮抗剂，可以阻断PD-1与PD-L1之间的结合和免疫抑制信号的传递，主要用于肿瘤和免疫调节研究等方面。 |
| M15101
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Cemiplimab |
Cemiplimab (Libtayo) 是一种应用于静脉注射的人单克隆抗体，针对 programmed cell death-1 receptor (PD-1) 并阻断其与程序性死亡配体 PD-1 和 PD-L2 的相互作用。Cemiplimab 可阻断 T 细胞失活并增强免疫系统的抗肿瘤反应。
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| M14104
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CA-170 |
CA-170 是一种口服的 VISTA 和 PD-L1 双重抑制剂。CA-170 对 PD-L1/L2 和 VISTA 抑制的 T 细胞的增殖和效应因子功能具有有效的拯救作用，选择性优于其他免疫检查点蛋白以及广泛的受体和酶。 |
| M13464
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Erianin |
Erianin（毛兰素）是一种鼓锤石斛中分离得到的联苄类化合物，同时也是PD-L1抑制剂，其在多种恶性肿瘤中表现出潜在的抗肿瘤活性。Erianin 在体内外调节多种癌症相关通路，包括细胞凋亡、细胞周期阻滞、侵袭、迁移和自噬。此外，Erianin 还能够抑制吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 诱导的肿瘤血管生成。 |
| M11456
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Evixapodlin |
Evixapodlin (PD-1/PD-L1-IN 7) 是一种人 PD-1/PD-L1 蛋白/蛋白相互作用的抑制剂，IC50 为 0.213 nM。Evixapodlin 具有抗癌和抗病毒功能。 |
| M11421
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AUNP-12 TFA |
AUNP-12 (NP-12) TFA 是 PD-1 信号通路的一种多肽拮抗剂，在抑制淋巴细胞增殖和效应功能方面对 PD-L1 和 PD-L2 具有等效的拮抗作用。AUNP-12 TFA 具有免疫激活作用、良好的抗肿瘤活性，具有更好的研究免疫相关不良事件 (irAEs) 的潜力。 |
| M11354
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INCB086550 |
INCB086550能够选择性抑制PD-L1，对人、猕猴和大鼠PD-L1的IC50分别为3.1 nM、4.9 nM和1.9 nM；而在10 μM时，INCB086550也无法抑制PD-L2与PD-1的结合。INCB086550通过结合PD-L1蛋白，显著抑制PD-1/PD-L1信号轴，导致PD-L1二聚及内化，并在多种小鼠肿瘤模型上有良好的抑瘤效应。
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| M10890
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Spartalizumab |
Spartalizumab (anti-PD-1)是一种针对PD-1的人源IgG4抗体，抑制PD-L1和PD-L2与PD-1的结合。PDR001可与PD-1以高亲和力结合，抑制其生物活性；MW: 145.8 KD。 |
| M10290
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BMS-1166 |
BMS-1166 是一种有效的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂，与人 PD-L1 结合并阻断其与 PD-1 的相互作用。 |
| M10288
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BMS-1001 |
BMS-1001 是一种联苯衍生物，同时也是有效的 PD-1/PD-L1 相互作用的抑制剂。 |
