Atezolizumab 别名：MPDL3280A,Anti-PD-L1；Tecentriq; 阿特珠单抗
Atezolizumab（阿特珠单抗，阿替利珠单抗) 是一种首创的（First-in-class）抗PD-L1的全人源化单克隆抗体，它能够抑制PD-L1与PD-1及B7-1的信号传导，并恢复肿瘤特异性T细胞免疫。但不影响PD-L2与PD-1的相互作用。可用于非小细胞肺癌（NSCLC）的相关研究。Atezolizumab 能与鼠类PD-L1反应（适用于人源及非人源化小鼠）。
CAS No.：1380723-44-3
Acta Pharm Sin B. 2022 Aug.
Acta Pharm Sin B. 2022 Aug 18.
J Control Release. 2022 Sep 22;351:255-271.
Reshaping hypoxia and silencing CD73 via biomimetic gelatin nanotherapeutics to boost immunotherapy
Cancer Res. 2021 Oct 1;81(19):5074-5088.
化学性质/溶解性/储存
| CAS号 | 1380723-44-3 |
| 性状 | Liquid |
| 中文名称 | 阿特珠单抗；阿替利珠单抗 |
| 储存条件 | Store at -20°C or -70°C. Avoid multiple freeze-thaws. |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
体外研究：Atezolizumab的主要特征是，它是一种FcγR结合缺陷的抗体抑制剂，它不能与吞噬细胞上的Fc受体结合，因而不会引起抗体依赖性的细胞毒性(ADCC)。Atezolizumab的处理会引起细胞因子的改变，包括IL-18, IFNγ, CXCL11的瞬时增加和IL-6的瞬时减少。处于增殖状态的CD8+ T细胞数目在atezolizumab处理后会增多。
体内研究：Atezolizumab通过阻止PD-L1/PD-1免疫检查点，减少肿瘤微环境中的免疫抑制信号，同时增强T细胞介导的对抗肿瘤的免疫反应。最开始对Atezolizumab的药代动力学的研究在cynomolgus monkeys和小鼠中进行，其分布容积约为血浆中体积。给药24小时后，atezolizumab在体内生物分布于脾脏、肾脏、肝脏、心脏和肌肉（按数量级排序）。在携瘤动物中，Atezolizumab也会在肿瘤中积累，最开始是在肿瘤的推挤边界（pushing order），进而向肿瘤核心区域进展，尤其是肿瘤坏死时。Atezolizumab的药代动力曲线是剂量依赖性的（非线性）。给药后24-48小时，当血浆浓度>0.5 μg/mL时，循环的CD4和CD8 T细胞中，PD-L1受体被atezolizumab占据饱和。Atezolizumab与PD-L1的结合亲和力在猴子和人类中类似。
MW：145 KD。
Atezolizumab 能与鼠类PD-L1反应。（适用于人源及非人源化小鼠）
实验参考
| 细胞系 | DCCIKs淋巴细胞 |
| 方法 | 使用CCK8试剂盒检测DCCIKs作为效应细胞时，在存在或不具有Atezolizumab（5 μg/mL）的情况下，对CaSki细胞（靶细胞）的体外细胞毒性（T：E=10:1、30:1或90:1）.将效应细胞和靶细胞加入到96孔板并培养24小时。混有两种类型细胞的为实验组，而对照组仅有一种类型的细胞或是1640 RPMI培养液。3个复孔，在570 nm处检测OD值。 |
| 浓度 | 5 μg/mL |
| 处理时间 | 24 小时 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | Cynomolgus monkeys |
| 配制 | 20 mM his-acetate, 0.02% polysorbate 20, 240 mM sucrose, pH 5.5 |
| 剂量 | 0.5, 5 和 20 mg/kg |
| 给药处理 | i.v. |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
