Nivolumab 别名：BMS-936558, ONO-4538, MDX-1106；Opdivo; 纳武单抗

目录号 M6100

Nivolumab（纳武单抗，纳武利尤单抗）是一种完全的人源化抗PD-1的IgG4单克隆抗体。具有免疫检查点抑制活性和抗肿瘤活性；MW：143.597 KD。（适用于人源小鼠）。

CAS No.：946414-94-4

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 4960	现货

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客户使用AbMole的Nivolumab发表的文献

Mol Cell Probes. 2023 Sep 28;72:101925.

CD3ζ as a novel predictive biomarker of PD-1 inhibitor resistance in melanoma

PeerJ. 2023 Apr 19;11:e15172.

Sema4D silencing increases the sensitivity of nivolumab to B16-F10 resistant melanoma via inhibiting the PI3K/AKT signaling pathway

质量标准及产品资料

纯度：>99.0%
COA

化学性质/溶解性/储存

CAS号	946414-94-4
中文名称	纳武单抗；纳武利尤单抗
储存条件	Store at -20°C or -70°C. Avoid multiple freeze-thaws.
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

体外研究：Nivolumab与PD-1以高亲和力结合（Kd=2.6 nM），阻止其与B7-H1和B7-DC的相互作用。它能有效地抑制PD-1和其配体的相互作用，体外试验证明nivolumab能有效增强T细胞反应、在混合淋巴细胞反应、超级抗原或巨细胞病毒刺激化验中增强细胞因子的产生。应用FACS来检测CHO细胞中PD-1的配体结合情况的实验中，nivolumab抑制PD-1与PD-L1或PD-L2结合的效力相似（IC50值相似，分别为1.04 nM和0.97 nM）。Nivolumab与PD-1特异性结合，而不与其他免疫球蛋白超家族蛋白如CD28、CTLA-4、ICOS和BTLA作用。在低浓度下(∼1.5 ng/mL)，Nivolumab在存在T细胞受体刺激的情况下，可增强T细胞反应活性。然而，在缺少抗原或T细胞受体刺激的情况下，nivolumab没有刺激效果。在未受刺激的全血中，Nivolumab不会引起炎性因子（包括IFNγ, TNFα, IL-2, IL-4, IL-6或IL-10）的显著释放。Nivolumab也不会造成非特异性淋巴细胞的激活。

体内研究：Nivolumab在患者中耐受性良好，在具有晚期实体肿瘤的患者中，没有达到剂量限制性毒性，还没有确定最大耐受量。目前检测到的其在体内的半衰期为12-20天，它占据PD-1受体的药代动力学效果甚至可延长至85天。所以Nivolumab具有生物持久性。在猴子中，血清中nivolumab具有相对较慢的清除率和有限的血管外分布。给药浓度为1 mg/kg时，在男性和女性中Nivolumab的Mean apparent terminal elimination half-life类似，分别为124和139小时。给药浓度为10 mg/kg时，nivolumab在男性体内的平均半衰期为261小时。尽管在猴子中nivolumab看似没有毒性作用，但在人类临床试验中观察到了其毒性作用。在临床I期试验中，nivolumab安全性良好。副作用与ipilimumab类似，尽管发生率较低，严重性较低，副作用包括胃肠道的、内分泌和皮肤毒性以及肺部炎症。肺炎只在具有PD-1缺陷的MRL遗传背景的小鼠中出现，而没有在其他遗传背景的PD-1缺陷型小鼠中观察到。

（适用于人源小鼠）

实验参考

蛋白/细胞实验

细胞系	PBMCs
方法	在巨细胞病毒-再刺激模型中，用感染了CMV的细胞溶解产物刺激从CMV阳性受试者中分离到的PBMCs，在试验开始时，加入系列稀释的nivolumab。4天后，收集上清液，检测IFNγ。
浓度	0-10 μM
处理时间	4天

* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。