PD-1/PD-L1 抑制剂/激活剂/调节剂 Programmed Death-1/Programmed Death-Ligand 1

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M8959 BMS-1 (PD-1/PD-L1 inhibitor 1, PD1-PDL1-IN1) BMS-1 (PD-1/PD-L1 inhibitor 1, PD1-PDL1-IN1)是一种PD-1/PD-L1相互作用的小分子化合物抑制剂,IC50为6 nM,也是一种免疫调节剂。
M6101 Atezolizumab Atezolizumab(阿特珠单抗,阿替利珠单抗) 是一种首创的(First-in-class)抗PD-L1的全人源化单克隆抗体,它能够抑制PD-L1与PD-1及B7-1的信号传导,并恢复肿瘤特异性T细胞免疫。但不影响PD-L2与PD-1的相互作用。可用于非小细胞肺癌(NSCLC)的相关研究。Atezolizumab 能与鼠类PD-L1反应(适用于人源及非人源化小鼠)。
M3813 Avelumab (MSB0010718C) Avelumab 是一种独特的强ADCC活性的PD-L1全人源化抗体,能有效地阻止PD-L1与PD-1的结合。Avelumab可以识别鼠 PD-L1(对鼠类PD-L1有高亲和性和活性)
M6100 Nivolumab Nivolumab(纳武单抗,纳武利尤单抗)是一种完全的人源化抗PD-1的IgG4单克隆抗体。具有免疫检查点抑制活性和抗肿瘤活性;MW:143.597 KD。(适用于人源小鼠)。
M9416 Durvalumab Durvalumab(MEDI 4736)是一种人源化的抗PD-L1单克隆抗体,能完全阻断PD-L1与PD-1和CD80的结合,IC50分别为0.1和0.04 nM。Durvalumab对鼠的PD-L1无活性。(适用于人源及非人源化小鼠)
M6102 Pembrolizumab Pembrolizumab(派姆单抗,帕博利珠单抗)是一种人源化的抗PD-1单克隆抗体,可阻断PD-1与其配体PD-L1和PD-L2之间的相互作用。具有免疫检查点抑制活性和抗肿瘤活性。MW:146.286 KD。(Pembrolizumab 无法识别鼠类PD-1蛋白,需使用人源化小鼠或表达人PD-1基因的小鼠)。
M5979 Sulfamethoxypyridazine Sulfamethoxypyridazine是长效磺胺类药物,用于治疗疱疹样皮炎。
M5144 BMS202 BMS202 (PD-1/PD-L1 inhibitor 2)是一种抑制PD-1/PD-L1相互作用的小分子化合物,IC50为18 nM。
M4556 Fraxinellone Fraxinellone 是从芸苔科植物 Dictamnus dasycarpus 的根皮中分离出来的。 Fraxinellone 是 PD-L1 抑制剂,可抑制 HIF-1α 蛋白质合成,而不会影响 HIF-1α 蛋白质降解。 Fraxinellone 通过靶向 PD-L1,有用于癌症免疫的潜能。
M4093 Panaxadiol 人参二醇 (Panaxadiol) 存在于人参根中,具有神经保护和抗肿瘤功能。人参二醇 (Panaxadiol) 抑制程序性细胞死亡配体-1 (PD-L1) 的表达和肿瘤增殖。
M58617 BMS-986238 BMS-986238 是一种大环肽类的有效的 PD-L1 抑制剂,BMS-986238表面含有脂肪酸修饰,因此能够与血清白蛋白可逆结合,从而显著延长体内循环时间。BMS-986238具有皮摩尔级别的 PD-L1 结合亲和力。
M58107 PD-1/PD-L1-IN-9 PD-1/PD-L1-IN-9 是一种有效和具有口服活性的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂,IC50 值为 3.8 nM。PD-1/PD-L1-IN-9 可以增强免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤活性。PD-1/PD-L1-IN-9 在 CT26 小鼠模型中表现出显着的体内抗肿瘤活性。
M56388 NSC622608  NSC622608 是一种 T 细胞活化 V 结构域 Ig 抑制剂 (VISTA) 配体,IC50 为 4.8 μM。
M56387 PD-L1-IN-1  PD-L1-IN-1 是一种有效的 PD-L1 抑制剂,IC50 为 115 nM。
M55253 SL-279252 SL-279252(PD1-Fc-OX40L)是一种六聚体双功能融合蛋白,其 PD-1 的 ECD(与 PD-L1 的亲和力为 70 pM)通过 Fc 连接器与 OX40L 的 ECD(与 OX40 的亲和力为 324 pM)相连。
M55035 Rosnilimab Rosnilimab 是一种新型的 PD-1 检查点激动性抗体,可减轻过度活跃的 T 细胞炎症。Rosnilimab 可通过形成紧密的免疫突触来优化 PD-1+ T 细胞抑制信号。Rosnilimab 能恢复免疫平衡,使 T 细胞的组成达到较低的激活状态。
M54553 Erfonrilimab Erfonrilimab是一种人源化单域双特异性抗体-Fc 融合蛋白(VH-VH-h-CH2-CH3 二聚体),靶向免疫检查点 PD-L1 和 CTLA-4。
M54428 Human PD-L1 inhibitor II Human PD-L1 inhibitor II 是有效 PD-L1 抑制剂,具有抗癌活性。
M54299 Human PD-L1 inhibitor I Human PD-L1 inhibitor I 是一种 hPD-1 肽配体,KD 值为 3.39 μM。
M54269 Human PD-L1 inhibitor V Human PD-L1 inhibitor V 是一种 human PD-1 protein 结合肽,Kd 值为 3.32 μM,可抑制人 PD-1/PD-L1 的结合。
M54045 Human PD-L1 inhibitor IV Human PD-L1 inhibitor IV 是一种竞争性的 human PD-1 protein 抑制剂,Kd 值为 1.38 μM,可抑制人 PD-1/PD-L1 的结合。
M52843 Human PD-L1 inhibitor III Human PD-L1 inhibitor III 是人的 PD-L1 的抑制剂。
M52842 [D-Leu-4]-OB3 [D-Leu-4]-OB3 抑制促炎、增殖和转移基因的表达以及 PD-L1 的表达。
M52841 (D)-PPA 1 (D)-PPA 1 是一种抗水解 D 肽拮抗剂。








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