PD-1/PD-L1 抑制剂/激活剂/调节剂 Programmed Death-1/Programmed Death-Ligand 1

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M8959 BMS-1 (PD-1/PD-L1 inhibitor 1, PD1-PDL1-IN1) BMS-1 (PD-1/PD-L1 inhibitor 1, PD1-PDL1-IN1)是一种PD-1/PD-L1相互作用的小分子化合物抑制剂,IC50为6 nM,也是一种免疫调节剂。
M6101 Atezolizumab Atezolizumab(阿特珠单抗,阿替利珠单抗) 是一种首创的(First-in-class)抗PD-L1的全人源化单克隆抗体,它能够抑制PD-L1与PD-1及B7-1的信号传导,并恢复肿瘤特异性T细胞免疫。但不影响PD-L2与PD-1的相互作用。可用于非小细胞肺癌(NSCLC)的相关研究。Atezolizumab 能与鼠类PD-L1反应(适用于人源及非人源化小鼠)。
M3813 Avelumab (MSB0010718C) Avelumab 是一种独特的强ADCC活性的PD-L1全人源化抗体,能有效地阻止PD-L1与PD-1的结合。Avelumab可以识别鼠 PD-L1(对鼠类PD-L1有高亲和性和活性)
M6100 Nivolumab Nivolumab(纳武单抗,纳武利尤单抗)是一种完全的人源化抗PD-1的IgG4单克隆抗体。具有免疫检查点抑制活性和抗肿瘤活性;MW:143.597 KD。(适用于人源小鼠)。
M25080 Vudalimab Vudalimab 是一种有效的 PD-1 和 CTLA-4 双重抑制剂,是一种完全人源化的双特异性单克隆抗体。Vudalimab 靶向免疫检查点受体 PD-1 和 CTLA-4,促进肿瘤选择性 T 细胞激活。
M25079 Zeluvalimab Zeluvalimab (AMG-404) 是一种靶向 PD-1 受体的单克隆抗体,可用于癌症的研究。
M25073 Socazolimab Socazolimab (ZKAB001) 是一种抗 PD-L1 的 IgG1λ2 单克隆抗体,可用于多种癌症的相关研究。
M25070 Pimivalimab Pimivalimab (JTX-4014) 是一种 PD-1 抑制剂。Pimivalimab 可用于实体瘤的研究。
M25050 Acasunlimab Acasunlimab (GEN1046) 是一种双特异性抗体 (bsAb),靶向 PD-L1 和 4-1BB。Acasunlimab 通过有条件的 4-1BB 刺激增强 T 细胞和 NK 细胞功能,同时构成性地阻断 PD-1/PD-L1 抑制轴。Acasunlimab 可用于癌症的研究。
M25046 Opucolimab Opucolimab 是一种抗 PD-L1 的重组人单克隆抗体。Opucolimab 可用于抗体药物偶联物的合成。Opucolimab 可用于晚期实体瘤的研究。
M25035 Ezabenlimab Ezabenlimab (BI-754091) 是一种抗 PD-1 单克隆抗体,结合 PD-1 的 Kd 为 6 nM (CHO 细胞)。Ezabenlimab 能够阻断 PD-1 与 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用。Ezabenlimab 还增加 T 细胞内的 γ 干扰素分泌,抑制体内肿瘤生长。
M25029 Tebotelimab Tebotelimab (MGD-013) 是一种人源的 IgG4κ 双特异性 PD-1/LAG-3 双亲和再靶向 (DART) 抗体。Tebotelimab 结合 NS0 细胞表面表达的 PD-1 和 LAG-3,EC50 分别为 1.65 nM 和 0.41 nM。Tebotelimab 阻断 PD-1/PD-L1、PD-1/PD-L2 和 LAG-3/HLA (MHC-II) 相互作用和 PD-1 信号。Tebotelimab 可恢复耗尽的 T 细胞功能并增强抗肿瘤免疫力。
M24968 Manelimab Manelimab 是一种单克隆抗体,可以抑制程序性死亡配体1 (PD-L1)。
M24961 PD-1/PD-L1-IN-20 PD-1/PD-L1-IN-20 (Example 21) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-20 阻断 PD-1/PD-L1相互作用,IC50 为 5.29 nM。PD-1/PD-L1-IN-20 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。
M24953 Balstilimab Balstilimab (AGEN2034) 是一种针对 PD-1 的完全人单克隆 IgG4 抗体。
M24946 Pacmilimab Pacmilimab (CX-072) 是一种有效的 PD-L1 抑制剂。 Pacmilimab 显示出抗肿瘤活性。
M24927 Lodapolimab Lodapolimab (LY3300054) 是一种 IgGλ 抗 PD-1 单克隆抗体。
M24916 Budigalimab Budigalimab (ABBV 181; PR 1648817) 是一种人源 IgG1 单克隆抗体,靶向程序性细胞死亡 1 (PD-1) 受体。Budigalimab 具有 Fc 突变,从而减少了 Fc 受体相互作用和效应因子的抑制作用。
M24908 Prolgolimab Prolgolimab (BCD-100) 是一种人 IgG1 抗 PD-1 单克隆抗体,含有 Fc 沉默 “LALA” 突变。Prolgolimab 可用于晚期黑色素瘤的研究。
M24888 Cetrelimab Cetrelimab (JNJ 63723283; JNJ 3283) 是一种靶向 PD-1 的人源化 IgG4κ 单克隆抗体。Cetrelimab 结合 PD-1 的 Kd 为 1.72 nM (HEK293 细胞)。由此,Cetrelimab 阻断 PD-1 与 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用 (IC50 分别为 111.7 ng/mL 和 138.6 ng/mL)。Cetrelimab 还刺激外周 T 细胞,增加细胞因子 (IFN-γ, IL-2, TNF-α) 水平,并抑制体内肿瘤生长。
M24881 Atorolimumab Atorolimumab (P3x22914G4) 是一种单克隆抗体,用于靶向程序性死亡-1 (PD-1) 的免疫疗法。
M24818 Gilvetmab Gilvetmab 是一种有效的犬源化抗 PD-1 单克隆抗体。gilvetmab 阻断 PD-1 与其配体 PDL-1 之间的相互作用。








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