M2206
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TH-302 (Evofosfamide) |
TH-302是一种选择性低氧激活的前体药物，靶向作用于实体瘤的hypoxic区域，IC50为19 nM，在缺氧条件下比在有氧条件下细胞毒性增强270倍，细胞色素P450代谢稳定。 |
| M6098
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Baicalein |
Baicalein（5,6,7-Trihydroxyflavone，Noroxylin，黄芩素）是一种存在于黄芩，木蝴蝶，百里香等植物中的天然黄酮类化合物，具有抗炎和抗癌活性。Baicalein可明显抑制PI3K/Akt/NF-κB途径，同时也可通过上调GPX4，抑制黑素细胞的铁死亡（ferroptosis），用于白癜风和肿瘤的相关研究。 |
| M9325
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EGTA |
EGTA是一种特殊的钙离子螯合剂，在生理 pH 值 (7.4) 下，Kd 为 60.5 nM，对 Ca2+ 比对 Mg2+ 有很高的特异性。EGTA 显著抑制炎性巨噬细胞的底物粘附能力。 |
| M9330
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Brij-35 |
Brij-35（月桂醇聚氧乙烯醚）是一种无毒的非离子表面活性剂，可降低非特定蛋白质的吸附，应用于红曲霉深层发酵时，能显著提高红曲色素产量。 |
| M6154
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2-PMPA tetrasodium |
2-PMPA（PMPA tetrasodium salt）是高效选择性的谷氨酸羧肽酶II (GCPII)抑制剂，IC50值为300 pM。 |
| M2250
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Pamidronate disodium |
Pamidronate Disodium（帕米膦酸二钠）是一种含氮的双磷酸盐类化合物，具有抑制骨吸收的作用，可用于癌症相关的溶骨性病变等研究。 |
| M9916
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DPPH |
DPPH (2,2-Diphenyl-1-picrylhydrazyl，2,2-联苯基-1-苦基肼基) 是一种稳定的自由基，可用于测量抗氧化剂的自由基清除活性。 |
| M9194
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Insulin (human) |
Insulin (human) 是一种多肽激素，其调节血液中的糖（葡萄糖）水平并且由胰岛的β细胞产生。 |
| M3409
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Formestane |
Formestane（4-hydroxyandrostenedione，福美司坦）是第二代选择性芳香酶抑制剂，IC50为80 nM。 |
| M9665
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N-(2-amino-2-oxoethyl)acrylamide |
N-(2-Amino-2-oxoethyl)acrylamide（N-acryloyl-glycinamide，丙烯酰基甘氨酰胺）是一种单体，其聚合物能制备水凝胶，并用于酶的固定化。 |
M14636
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(2R)-Octyl-α-hydroxyglutarate |
(2R)-Octyl-α-hydroxyglutarate ((2R)-Octyl-2-HG) 是2-Hydroxyglutarate 的D型异构体的修饰物。 |
| M14540
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LP-533401 |
LP-533401是调节肠道内5-羟色胺产生的色氨酸羟化酶1抑制剂。 |
| M14466
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IACS-010759 hydrochloride |
IACS-010759 是一种口服有效的线粒体氧化磷酸化复合物 I (OXPHOS) 抑制剂。IACS-010759 在依赖 OXPHOS 的脑癌和急性髓性白血病 (AML) 模型中抑制增殖并诱导细胞凋亡。IACS-010759 具有用于复发/难治性 AML 和实体瘤研究的潜力。 |
| M14465
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ER-000444793 |
ER-000444793 是有效的线粒体通透性转换孔 (mPTP) 开放抑制剂。ER-000444793 抑制 mPTP， IC50 为 2.8 μM。 |
| M14464
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Antimycin A1 |
Antimycin A1 是泛醇-细胞色素 c 氧化还原酶的特定电子转移 (electron transfer) 抑制剂。Antimycin A1 通过抑制 HIF-1α 激活导致的 VEGF 产生减少来抑制血管生成。 |
| M14443
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α-Angelica lactone |
α-Angelica lactone 是一种天然存在的抗癌剂，也是一种乙烯基亲核试剂。α-Angelica lactone 可以得到手性的 δ-氨基 γ，γ-二取代丁烯醇内酯羰基衍生物，并在 γ-碳上表现出亲电子俘获。α-Angelica lactone 通过选择性增强谷胱甘肽-S-硫转移酶 (GST) 和 UDP-葡糖苷转移酶 (UGT) 解毒酶发挥强大的化学保护作用。 |
| M14442
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AZD5904 |
AZD5904 是一种选择性的且不可逆的人髓过氧化物酶 (MPO) 抑制剂，其 IC50 值为 140 nM，在小鼠和大鼠中也具有相似的效力。 |
| M14438
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Castanospermine |
Castanospermine可以抑制α- and β-glucosidases的所有形式，特别是glucosidase l。 |
| M14427
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BMS-309403 sodium |
BMS-309403 sodium 是一种有效的选择性脂肪细胞脂肪酸结合蛋白 aFABP, 也称为 FABP4，aP2 抑制剂，对 FABP4，FABP3 和 FABP5 的 Ki 分别为 <2 nM，250 nM，350 nM。BMS-309403 sodium 与蛋白质内部的脂肪酸结合口袋相互作用，竞争性地抑制内源性脂肪酸的结合。BMS-309403 sodium 可改善载脂蛋白E缺乏症小鼠和培养的人内皮细胞的内皮功能。 |
| M14422
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AP-III-a4 hydrochloride |
AP-III-a4 hydrochloride (ENOblock hydrochloride) 能直接与烯醇酶结合，IC50为576nM，还能抑制体内癌细胞转移。 |
| M14421
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AP-III-a4 |
ENOblock(AP-III-a4)是第一个非底物类似物，可直接与烯醇酶结合，IC50为0.576 uM，能抑制体内癌细胞转移。 |
| M14302
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2-PMPA |
2-PMPA是高效选择性的谷氨酸羧肽酶II (GCPII)抑制剂，IC50值为300 pM。 |
| M14210
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Zegocractin |
Zegocractin (CM-4620) 是一种钙离子释放激活通道 (CRAC channel) 的抑制剂，其对 Orai1/STIM1 和 Orai2/STIM1 的 IC50 值分别为 119 nM 和 895 nM。 |
| M14096
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TLR1 |
TLR1 (compound 4a) 是一种低分子量的，细胞穿透 Toll/IL-1 receptor/resistance (TIR) domain/BB-Loop 模拟物。TLR1 抑制 IL-1 受体介导的反应。 |
| M14085
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PF-06928215 |
PF-06928215 是一种高亲和力的 cGAS (cyclic GMP-AMP Synthase) 抑制剂，IC50 为 4.9 μΜ，亲和力 Kd 值为 0.2 μΜ。 |
| M14070
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nor-NOHA monoacetate |
nor-NOHA (Nω-Hydroxy-nor-L-arginine) monoacetate 是一种有效的选择性精氨酸酶抑制剂。nor-NOHA monoacetate 抑制大鼠肝精氨酸酶，Ki 值为 0.5 µM。 |
| M14069
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Numidargistat dihydrochloride |
Numidargistat (CB-1158) dihydrochloride 是一种有效的，具有口服活性的精氨酸酶 (arginase) 抑制剂，对重组人 arginase 1 和 arginase 2 的 IC50 值分别为 86 nM 和 296 nM。免疫肿瘤剂。 |
| M14063
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Pasireotide acetate |
Pasireotide (SOM230) acetate 是一种长效的环己肽生长激素抑制素类似物，同时也是大环类化合物，可以提高生长抑素受体(SSTR)的激动剂活性，对 sst1/2/3/4/5 的 pKi 分别为 8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9。Pasireotide acetate 可以抑制 GH、IGF-I 和 ACTH 的分泌，可用于研究肢端肥大症和库欣病。Pasireotide acetate 还具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性。 |
| M14011
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2-Iodomelatonin |
2-Iodomelatonin 是褪黑激素受体 1 (MT1) 的强效激动剂，Ki 为 28 pM，对 MT1的选择性是 MT2 的 5 倍以上。2-Iodomelatonin 可用于鉴定，表征和定位脑和周围组织的褪黑激素结合位点。 |
| M13986
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MK-6892 |
MK-6892 是一种有效的，选择性的，高亲和力的烟酸 (NA) 受体 GPR109A（又名羟基羧酸受体 (HCAR2) ) 激动剂。MK-6892 作用于人 GPR109A 的 Ki 和 EC50 分别为 4 nM 和 16 nM。 |
