2-PMPA tetrasodium

目录号 M6154 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

2-PMPA（PMPA tetrasodium salt）是高效选择性的谷氨酸羧肽酶II (GCPII)抑制剂，IC50值为300 pM。

别名：PMPA tetrasodium salt; 2-(Phosphonomethyl)pentanedioic acid

规格	价格	库存状态
10mg	¥ 1500	中国库存现货
25mg	¥ 3200	中国库存现货
50mg	¥ 5800	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >98%
COA
MSDS
H-NMR

产品信息

生物活性

体外研究：2-PMPA (PMPA tetrasodium salt)是GCPII的有效和选择性抑制剂，GCPII是将丰富的神经肽N-乙酰天冬氨酰 - 谷氨酸（NAAG）分解为N-乙酰天冬氨酸（NAA）和谷氨酸的酶。2-PMPA在许多神经系统疾病的动物模型中表现出强大的功效。2-PMPA是具有多个负电荷的高度极性化合物，对生物基质中的分析产生重大挑战。

体内研究：腹膜内给药100mg / kg 2-PMPA导致在0.25小时时血浆中最高浓度为275μg/ mL。半衰期，曲线下面积，表观清除率和分布体积分别为0.64小时，210μg×h / mL，7.93 mL / min / kg和0.44 L / kg。 250mg / kg的2-PMPA在麻醉的小鼠中，在初始升高后，在灰质物质中产生BOLD信号的快速下降和明显的衰减。在167和250 mg / kg的灰质物质中T2-T2信号的2-PMPA信号包括持续数分钟的显着的初始上升。

CAS#: 173039-10-6(free base)

使用AbMole产品发表的文献

Front Cell Dev Biol. 2021 Mar 4;9:598377.

Prostate-Specific Membrane Antigen (PSMA) Promotes Angiogenesis of Glioblastoma Through Interacting With ITGB4 and Regulating NF-κB Signaling Pathway

产品使用成果展示

	数据来源	Front Cell Dev Biol (2021 Mar). Figure 3. 2-PMPA (Abmole Bioscience, USA)
	方法	Cell Culture
	细胞系/动物模型	HUVECs, U87 and U251 cell lines
	浓度	100 µM
	处理时间	24 h
	实验结果	Meanwhile, the treatment of PSMA inhibitor 2-PMPA could effectively eliminate PSMA expression in all groups

实验参考

体外实验*
细胞系	Neuronal cultures
方法	2-PMPA is selected to explore the protective effect on ketamine-induced neurotoxicity in these two different cell cultures. Cells are exposed to 2-PMPA (20, 50, 100 μM) half an hour before 10 μM ketamine treatment in neuronal cultures and 2 mM ketamine treatment in neuron–glia mixed cultures for 24 h. Different doses of ketamine chosen in neuronal cultures and neuron–glia mixed cultures are based on the results of cell viability tests.
浓度	20, 50, 100 μM
处理时间	24 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Male Wistar rats
配制	50 mM HEPES buffered saline
剂量	80 mg/kg
给药处理	i.p.

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	314.05
分子式	C6H7Na4O7P
CAS号	373645-42-2
溶解性（25°C）	Water ≥ 10 mg/mL
储存条件	4°C, dry, sealed
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.1842 mL	15.921 mL	31.8421 mL
5 mM	0.6368 mL	3.1842 mL	6.3684 mL
10 mM	0.3184 mL	1.5921 mL	3.1842 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Rais R, et al. J Pharm Biomed Anal. Bioanalytical method for evaluating the pharmacokinetics of the GCP-II inhibitor 2-phosphonomethyl pentanedioic acid (2-PMPA).

[2] Olszewski RT, et al. Transl Psychiatry. NAAG peptidase inhibitors block cognitive deficit induced by MK-801 and motor activation induced by d-amphetamine in animal models of schizophrenia.

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