M2206
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TH-302 (Evofosfamide) |
TH-302是一种选择性低氧激活的前体药物，靶向作用于实体瘤的hypoxic区域，IC50为19 nM，在缺氧条件下比在有氧条件下细胞毒性增强270倍，细胞色素P450代谢稳定。 |
| M6098
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Baicalein |
Baicalein（5,6,7-Trihydroxyflavone，Noroxylin，黄芩素）是一种存在于黄芩，木蝴蝶，百里香等植物中的天然黄酮类化合物，具有抗炎和抗癌活性。Baicalein可明显抑制PI3K/Akt/NF-κB途径，同时也可通过上调GPX4，抑制黑素细胞的铁死亡（ferroptosis），用于白癜风和肿瘤的相关研究。 |
| M9325
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EGTA |
EGTA是一种特殊的钙离子螯合剂，在生理 pH 值 (7.4) 下，Kd 为 60.5 nM，对 Ca2+ 比对 Mg2+ 有很高的特异性。EGTA 显著抑制炎性巨噬细胞的底物粘附能力。 |
| M9330
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Brij-35 |
Brij-35（月桂醇聚氧乙烯醚）是一种无毒的非离子表面活性剂，可降低非特定蛋白质的吸附，应用于红曲霉深层发酵时，能显著提高红曲色素产量。 |
| M6154
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2-PMPA tetrasodium |
2-PMPA（PMPA tetrasodium salt）是高效选择性的谷氨酸羧肽酶II (GCPII)抑制剂，IC50值为300 pM。 |
| M2250
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Pamidronate disodium |
Pamidronate Disodium（帕米膦酸二钠）是一种含氮的双磷酸盐类化合物，具有抑制骨吸收的作用，可用于癌症相关的溶骨性病变等研究。 |
| M9916
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DPPH |
DPPH (2,2-Diphenyl-1-picrylhydrazyl，2,2-联苯基-1-苦基肼基) 是一种稳定的自由基，可用于测量抗氧化剂的自由基清除活性。 |
| M9194
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Insulin (human) |
Insulin (human) 是一种多肽激素，其调节血液中的糖（葡萄糖）水平并且由胰岛的β细胞产生。 |
| M3409
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Formestane |
Formestane（4-hydroxyandrostenedione，福美司坦）是第二代选择性芳香酶抑制剂，IC50为80 nM。 |
| M9665
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N-(2-amino-2-oxoethyl)acrylamide |
N-(2-Amino-2-oxoethyl)acrylamide（N-acryloyl-glycinamide，丙烯酰基甘氨酰胺）是一种单体，其聚合物能制备水凝胶，并用于酶的固定化。 |
| M14536
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MK-8245 Trifluoroacetate |
MK-8245三氟醋酸盐是肝靶向的硬脂酰-CoA去饱和酶（SCD）抑制剂，对人SCD1和鼠SCD1的IC50分别为1 nM和3 nM。 |
| M14468
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Mito-apocynin (C11) |
Mito-apocynin (C11)，基于三苯基膦酸 (TPP+) 的线粒体靶向化合物，并具有口服性的化合物。Mito-apocynin (C11) 由 Apocynin 部分与 TPP+ 阳离子结合而合成。Mito-apocynin (C11) 选择性靶向线粒体，具有神经保护作用。Mito-apocynin (C11) 可预防嗅觉减退，纠正运动功能的缺陷。 |
| M14445
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GSTO-IN-2 |
GSTO-IN-2是一种谷胱甘肽S-转移酶 (glutathione S-transferase) 抑制剂，对于GSTA2，GSTM1和GSTP1-1的 IC50 值分别为3.6，16.3，1.4 μM。 |
| M14444
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GSTO1-IN-1 |
GSTO1-IN-1 是一种有效的谷胱甘肽 S-转移酶 omega 1 (GSTO1) 抑制剂，IC50 为 31 nM。 |
| M14441
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JHU-083 |
JHU-083 是 6-diazo-5-oxo-L-norleucine 的前体，是一种口服有效的，选择性的谷氨酰胺酶 (glutaminase) 拮抗剂，可阻断脑 CD11b+ 细胞和实验性脑疟疾 (ECM) 中的谷氨酰胺酶，导致动物中谷氨酸水平的净降低。 |
| M14440
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Gitogenin |
Gitogenin 是从 Tribulus longipetalus 整株中分离出来的一种天然类固醇，是 UDP-葡萄糖醛酸转移酶 1A4 (UGT1A4) 和 α-葡萄糖苷酶的选择性抑制剂，其 IC50 值分别为 0.69 µM (使用三氟拉嗪为底物) 和 37.2 μM，并且不抑制人类主要细胞色素 P450 亚型的活性。 |
| M14436
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AMG-3969 |
AMG-3969是有效的葡萄糖激酶-葡糖激酶调节蛋白(GK-GKRP)相互作用的干扰物，IC50值为4 nM。 |
| M14324
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Tofacitinib metabolite-1 |
Tofacitinib metabolite-1 是 Tofacitinib 的代谢物, JAK 抑制剂。Tofacitinib metabolite-1 可用于 Tofacitinib 的药动力学和代谢研究。 |
| M14322
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Enzalutamide carboxylic acid |
Enzalutamide carboxylic acid (MDV3100 carboxylic acid) 是 Enzalutamide (MDV3100) 的非活性代谢产物。Enzalutamide 是雄激素受体 (AR) 拮抗剂。 |
| M14321
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ACP-5862 |
ACP-5862 是 Acalabrutinib 的主要活性的，循环的，吡咯烷开环代谢产物，对 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 的 IC50 为 5.0 nM。ACP-5862 是时间依赖性的 CYP3A4 和 CYP2C8 弱抑制剂。Acalabrutinib 是一种口服有效的，选择性的 BTK 抑制剂，IC50 和 EC50 分别为 3 nM 和 8 nM。 |
| M14303
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CPA inhibitor |
CPA inhibitor (Carboxypeptidase inhibitor; compound 5) 是一种有效的羧肽酶 A (CPA) 抑制剂，Ki 值为 0.32 μM。 |
| M14297
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Fidarestat |
Fidarestat (SNK 860) 是一种醛糖还原酶 (aldose reductase) 抑制剂，对 aldose reductase，AKR1B10 和 V301L AKR1B10 的 IC50 值分别为 26 nM，33 μM 和 1.8 μM。Fidarestat (SNK 860) 具有研究糖尿病的潜力。 |
| M14293
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Nevanimibe hydrochloride |
Nevanimibe hydrochloride (PD-132301 hydrochloride) 是一种口服有效的，选择性酰基辅酶 A：胆固醇 O-酰基转移酶 1 (ACAT1) 抑制剂，EC50 为 9 nM。Nevanimibe hydrochloride 抑制 ACAT2，EC50 为 368 nM。Nevanimibe hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并具有抗肾上腺皮质癌的潜力。 |
| M14243
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Azosemide |
Azosemide 是一种磺胺类环利尿剂，一种有效的 NKCC1 抑制剂，对 hNKCC1A 和 NKCC1B 的 IC50 分别为 0.246 µM 和 0.197 µM。 |
| M14118
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YKL-06-061 |
YKL-06-061 是有效的、选择性的盐诱导激酶 (SIK) 的二代抑制剂，其对 SIK1/2/3 的IC50 值为6.56 nM/1.77 nM/20.5 nM。 |
| M14066
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Palosuran hydrochloride |
Palosuran hydrochloride (ACT-058362 hydrochloride) 是一种有效，选择性和具有口服活性的 urotensin II receptor 受体拮抗剂，对于表达人重组受体的 CHO 细胞膜的 IC50 值为 3.6 nM。Palosuran hydrochloride 可改善糖尿病大鼠的胰腺和肾脏功能。 |
| M14065
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Pasireotide L-aspartate salt |
Pasireotide (SOM230) L-aspartate salt 是一种长效的环己肽生长激素抑制素类似物，可以提高生长抑素受体的激动剂活性，对 sst1/2/3/4/5 的 pKi 分别为 8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9。Pasireotide L-aspartate salt 具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性。 |
| M14064
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Pasireotide ditrifluoroacetate |
Pasireotide (SOM230) ditrifluoroacetate 是一种长效的环己肽生长激素抑制素类似物，同时也是大环类化合物，可以提高生长抑素受体(SSTR)的激动剂活性，对 sst1/2/3/4/5 的 pKi 分别为 8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9。Pasireotide ditrifluoroacetate 具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性。 |
| M14061
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MK-4256 |
MK-4256 是一种有效的选择性 SSTR3 拮抗剂。在人和小鼠受体结合测定中，IC50 分别为 0.66 nM 和 0.36 nM。 |
| M14059
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CCG-63808 |
CCG-63808 是可逆的G蛋白信号调节子（RGS）抑制剂。 |
