Others 抑制剂/激活剂/调节剂 Others

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M2206 TH-302 (Evofosfamide) TH-302是一种选择性低氧激活的前体药物,靶向作用于实体瘤的hypoxic区域,IC50为19 nM,在缺氧条件下比在有氧条件下细胞毒性增强270倍,细胞色素P450代谢稳定。
M6098 Baicalein Baicalein(5,6,7-Trihydroxyflavone,Noroxylin,黄芩素)是一种存在于黄芩,木蝴蝶,百里香等植物中的天然黄酮类化合物,具有抗炎和抗癌活性。Baicalein可明显抑制PI3K/Akt/NF-κB途径,同时也可通过上调GPX4,抑制黑素细胞的铁死亡(ferroptosis),用于白癜风和肿瘤的相关研究。
M9325 EGTA EGTA是一种特殊的钙离子螯合剂,在生理 pH 值 (7.4) 下,Kd 为 60.5 nM,对 Ca2+ 比对 Mg2+ 有很高的特异性。EGTA 显著抑制炎性巨噬细胞的底物粘附能力。
M9330 Brij-35 Brij-35(月桂醇聚氧乙烯醚)是一种无毒的非离子表面活性剂,可降低非特定蛋白质的吸附,应用于红曲霉深层发酵时,能显著提高红曲色素产量。
M6154 2-PMPA tetrasodium 2-PMPA(PMPA tetrasodium salt)是高效选择性的谷氨酸羧肽酶II (GCPII)抑制剂,IC50值为300 pM。
M2250 Pamidronate disodium Pamidronate Disodium(帕米膦酸二钠)是一种含氮的双磷酸盐类化合物,具有抑制骨吸收的作用,可用于癌症相关的溶骨性病变等研究。
M9916 DPPH DPPH (2,2-Diphenyl-1-picrylhydrazyl,2,2-联苯基-1-苦基肼基) 是一种稳定的自由基,可用于测量抗氧化剂的自由基清除活性。
M9194 Insulin (human) Insulin (human) 是一种多肽激素,其调节血液中的糖(葡萄糖)水平并且由胰岛的β细胞产生。
M3409 Formestane Formestane(4-hydroxyandrostenedione,福美司坦)是第二代选择性芳香酶抑制剂,IC50为80 nM。
M9665 N-(2-amino-2-oxoethyl)acrylamide N-(2-Amino-2-oxoethyl)acrylamide(N-acryloyl-glycinamide,丙烯酰基甘氨酰胺)是一种单体,其聚合物能制备水凝胶,并用于酶的固定化。
M13415 Avarofloxacin Avarofloxacin (JNJ-Q2) 是一种广谱氟喹诺酮类抗菌化合物,用于急性细菌性皮肤感染以及获得性肺炎的研究。 Avarofloxacin (JNJ-Q2) 盐酸阿氟沙星是一种氨基乙基哌啶氟喹诺酮,平均 MIC90 值为 0.12 mg/L。
M13408 SNAP 94847 hydrochloride SNAP 94847 hydrochloride 是一种具有抗抑郁样活性的新型高亲和力选择性黑色素浓缩激素受体1 (MCHR1) 拮抗剂。SNAP 94847 hydrochloride 是 MCH 诱发的肌醇磷酸形成的高亲和力拮抗剂 (pA2=7.81)。
M13399 CE-245677 CE-245677 是一种有效的,可逆的 Tie2 和 TrkA/B 抑制剂,在细胞体系下,IC50 值分别为 4.7 和 1 nM。
M11536 Coumarin 2 7-(乙氨基)-4,6-二甲基香豆素
M11458 Framycetin Framycetin (Neomycin B) 是一种氨基糖苷类抗生素,是一种有效的 RNase P 裂解活性抑制剂,Ki 为 35 μM。
M11445 CHF-6366 CHF-6366 是一种毒蕈碱拮抗剂和β2受体激动剂(MABA),正在开发作为呼吸系统疾病的吸入研究。
M11439 NCGC00138783 NCGC00138783 选择性阻断 CD47/SIRPα 相互作用,与细胞表面结合的 IC50 为 40 μM。NCGC00138783 不会破坏 CD47/SIRPα 与其他受体的结合。
M11437 SEN177
M11435 ABR-238901 ABR-238901 是一种口服有效的 S100A8/A9 阻滞剂,可抑制 S100A8/A9 与其受体 RAGE (晚期糖基化终产物受体) 和 TLR4(toll 样受体 4)的相互作用。ABR-238901 具有用于心肌梗塞 (MI) 研究的潜力。
M11430 Desethyl chloroquine diphosphate Desethyl chloroquine diphosphate 是 Chloroquine 的主要去乙基代谢产物。Chloroquine 是一种自噬和 toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。Desethyl chloroquine diphosphate 具有抗疟原虫活性。
M11293 Pentetreotide 喷曲肽(Pentetreotide ),是一种多肽。
M11288 NCGC00229600 NCGC00229600 是 TSHR 的变构反向激动剂。NCGC00229600 抑制 TSH 和刺激在 Graves 病中内源表达的 TSHRs 的抗体激活。
M11285 HWL-088 HWL-088 是一种高效的,具有口服活性的游离脂肪酸受体 1 (FFA1/GPR40) 激动剂 (EC50 为 18.9 nM),并具有中等 PPARδ 活性 (EC50 为 570.9 nM)。HWL-088 改善葡萄糖和脂质代谢。
M11284 Cetaben Cetaben 是一种不依赖 PPARα 的过氧化物酶体增殖物,可有效降低胆固醇和甘油三酸酯的浓度。
M11279 GNE-6468 GNE-6468 是一个有效且有选择性的 RORγ (RORc) 反向激动剂,EC50 值为 2 nM。GNE-6468 抑制 PBMC 中 IL-17 的 EC50 值为 30 nM。
M11276 SCO-267 SCO-267是GPCR GPR40的完全激动剂,其激活可刺激胰岛素和增殖素的分泌。
M11275 PSB-12379 PSB-12379 是一种核苷酸类似物,是一种有效的 Ecto-5'-Nucleotidase (CD73) 抑制剂,Kis 值为 9.03 nM (鼠) 和 2.21 nM (人)。
M11274 Lufenuron Lufenuron 是一种具有生物活性的化学物质。
M11273 UNC5293 UNC5293 是一种 MERTK 选择性的有效抑制剂 (Ki=190 pM)。UNC5293 抑制 MERTK (IC50=0.9 nM),对 Axl、Tyro3 和 Flt3 更具选择性。UNC5293 表现出优异的小鼠药代动力学特性。
M11174 Mefentrifluconazole Mefentrifluconazole 是一种新型的唑类衍生物,广谱抗真菌 (antifungal agent) 剂。Mefentrifluconazole 是具有强效选择性和口服活性真菌 CYP51 的抑制剂 (Kd= 0.5 nM)。








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