Others 抑制剂/激活剂/调节剂 Others

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M2206 TH-302 (Evofosfamide) TH-302是一种选择性低氧激活的前体药物,靶向作用于实体瘤的hypoxic区域,IC50为19 nM,在缺氧条件下比在有氧条件下细胞毒性增强270倍,细胞色素P450代谢稳定。
M6098 Baicalein Baicalein(5,6,7-Trihydroxyflavone,Noroxylin,黄芩素)是一种存在于黄芩,木蝴蝶,百里香等植物中的天然黄酮类化合物,具有抗炎和抗癌活性。Baicalein可明显抑制PI3K/Akt/NF-κB途径,同时也可通过上调GPX4,抑制黑素细胞的铁死亡(ferroptosis),用于白癜风和肿瘤的相关研究。
M9325 EGTA EGTA是一种特殊的钙离子螯合剂,在生理 pH 值 (7.4) 下,Kd 为 60.5 nM,对 Ca2+ 比对 Mg2+ 有很高的特异性。EGTA 显著抑制炎性巨噬细胞的底物粘附能力。
M9330 Brij-35 Brij-35(月桂醇聚氧乙烯醚)是一种无毒的非离子表面活性剂,可降低非特定蛋白质的吸附,应用于红曲霉深层发酵时,能显著提高红曲色素产量。
M6154 2-PMPA tetrasodium 2-PMPA(PMPA tetrasodium salt)是高效选择性的谷氨酸羧肽酶II (GCPII)抑制剂,IC50值为300 pM。
M2250 Pamidronate disodium Pamidronate Disodium(帕米膦酸二钠)是一种含氮的双磷酸盐类化合物,具有抑制骨吸收的作用,可用于癌症相关的溶骨性病变等研究。
M9916 DPPH DPPH (2,2-Diphenyl-1-picrylhydrazyl,2,2-联苯基-1-苦基肼基) 是一种稳定的自由基,可用于测量抗氧化剂的自由基清除活性。
M9194 Insulin (human) Insulin (human) 是一种多肽激素,其调节血液中的糖(葡萄糖)水平并且由胰岛的β细胞产生。
M3409 Formestane Formestane(4-hydroxyandrostenedione,福美司坦)是第二代选择性芳香酶抑制剂,IC50为80 nM。
M9665 N-(2-amino-2-oxoethyl)acrylamide N-(2-Amino-2-oxoethyl)acrylamide(N-acryloyl-glycinamide,丙烯酰基甘氨酰胺)是一种单体,其聚合物能制备水凝胶,并用于酶的固定化。
M28950 AJS1669 free acid  AJS1669 free acid 是一种有效的口服糖原合成酶 (GS) 激活剂。AJS1669 free acid 改善小鼠的糖代谢并降低体脂质量。
M28948 GSK2226649A  GSK2226649A(compound 2) 是一种新型卫星细胞增殖和增强损伤肌肉修复的激活剂。
M28926 MitoPQ MitoPQ 是一个线粒体 (mitochondria) 靶向氧化还原循环剂。MitoPQ 通过复合物 I 黄素位点的氧化还原循环产生超氧化物,选择性地增加线粒体内超氧化物的产生。MitoPQ 可用于抗氧化研究。
M28921 M443  M443 是 MRK 的一个不可逆的、特异性抑制剂,其 IC50 值 <125 nM。
M28913 NTRC 0066-0  NTRC 0066-0 是一种选择性苏氨酸酪氨酸激酶 (TTK) 抑制剂 (IC50=0.9 nM)。NTRC 0066-0可用于癌症研究。
M28899 SMS1-IN-1  SMS1-IN-1,化合物 SAPA 1j,是新型的强有效的鞘磷脂合成酶1 (SMS1) 抑制剂,其 IC50 值为 2.1 μM。SMS1-IN-1 有潜力用于动脉粥样硬化的相关研究。
M28884 Minzasolmin  Minzasolmin 是α-突触核蛋白寡聚的抑制剂。
M28870 Vutiglabridin Vutiglabridin (HSG4112) 是一种外消旋化合物,是一种有效的抗肥胖剂。Vutiglabridin 是光甘草定的优化结构类似物,在减重功效和化学稳定性方面具有优势。
M28837 SB 202474  SB 202474,SB203580 的模拟物。SB 202474 不能抑制 p38 MAPK 活性,在 p38 MAPK 研究中被广泛用作阴性对照化合物,也抑制黑色素合成诱导。
M28827 Slingshot inhibitor D3  Slingshot inhibitor D3 是一种有效、选择性、可逆和竞争性的 Slingshot 抑制剂。Slingshot 1 的IC50 为 3 μM, Slingshot 2 的 Ki 为 3.9 μM。Slingshot inhibitor D3 对Slingshot 1 和 Slingshot 2 具有相似的抑制活性。
M28799 DAC-2-25  DAC-2-25 是一种导致体柱向触手区发生同态转化的分子。
M28795 SW203668  SW203668 是苯并噻唑类化合物,对肺癌细胞系显示出抗肿瘤活性 (IC50=0.022-0.116 μM)。
M28784 BrBzGCp2 BrBzGCp2 是乙二醛酶 1 (GLO1) 的抑制剂,其 GC50 为 4.23 μM (HL-60 细胞)。BrBzGCp2 具有抗肿瘤和神经保护活性。
M28780 Trifluoperazine N-Glucuronide Trifluoperazine N-Glucuronide (UGT1A4) 作为 human UGT1A 亚型之一,被表达在肝脏中。Trifluoperazine N-Glucuronide 催化 imipramine 和 trifluoperazine Nglucuronide 形成。
M28776 Carbazole derivative 1 Carbazole derivative 1 是一种咔唑衍生物,可用于降低包括人在内的哺乳动物的雄激素或雌激素水平。
M28775 UNC-2170  UNC-2170 是 53BP1 (IC50=29 µM; Kd=22 µM) 的功能活性片段状配体。与其他九种甲基赖氨酸 (Kme) 读取器蛋白质相比,UNC-2170 对 53BP1 显示出至少17倍的选择性。53BP1 是一种 Kme 结合蛋白,在 DNA 损伤修复 (DDR) 途径中起核心作用,并被招募到双链断裂 (DSB) 位点。
M28771 ARN14974  ARN14974 是一种酸性神经酰胺酶的抑制剂 (IC50=79 nM)。
M28733 ML345  ML345 是一种有效且具有选择性的胰岛素降解酶 (IDE) 小分子抑制剂,IC50 为 188 nM。ML345 可作为糖尿病活性分子开发的药效团。
M28732 Sepin-1  Sepin-1 是一种有效的分离酶 (separase) 抑制剂,IC50 值为 14.8 µM。Sepin-1 抑制细胞增殖、迁移和伤口愈合。Sepin-1 降低 FoxM1 蛋白和 mRNA 水平的表达。Sepin-1 具有抗肿瘤活性。
M28722 ARN726  ARN726 是一种有效的 NAAA (N-酰基乙醇胺酸酰胺酶) 抑制剂,其 IC50 值为 0.073 µM。ARN726 以剂量依赖性方式减少酒精的自我降解。








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