Others 抑制剂/激活剂/调节剂 Others

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M2206 TH-302 (Evofosfamide) TH-302是一种选择性低氧激活的前体药物,靶向作用于实体瘤的hypoxic区域,IC50为19 nM,在缺氧条件下比在有氧条件下细胞毒性增强270倍,细胞色素P450代谢稳定。
M6098 Baicalein Baicalein(5,6,7-Trihydroxyflavone,Noroxylin,黄芩素)是一种存在于黄芩,木蝴蝶,百里香等植物中的天然黄酮类化合物,具有抗炎和抗癌活性。Baicalein可明显抑制PI3K/Akt/NF-κB途径,同时也可通过上调GPX4,抑制黑素细胞的铁死亡(ferroptosis),用于白癜风和肿瘤的相关研究。
M9325 EGTA EGTA是一种特殊的钙离子螯合剂,在生理 pH 值 (7.4) 下,Kd 为 60.5 nM,对 Ca2+ 比对 Mg2+ 有很高的特异性。EGTA 显著抑制炎性巨噬细胞的底物粘附能力。
M9330 Brij-35 Brij-35(月桂醇聚氧乙烯醚)是一种无毒的非离子表面活性剂,可降低非特定蛋白质的吸附,应用于红曲霉深层发酵时,能显著提高红曲色素产量。
M6154 2-PMPA tetrasodium 2-PMPA(PMPA tetrasodium salt)是高效选择性的谷氨酸羧肽酶II (GCPII)抑制剂,IC50值为300 pM。
M2250 Pamidronate disodium Pamidronate Disodium(帕米膦酸二钠)是一种含氮的双磷酸盐类化合物,具有抑制骨吸收的作用,可用于癌症相关的溶骨性病变等研究。
M9916 DPPH DPPH (2,2-Diphenyl-1-picrylhydrazyl,2,2-联苯基-1-苦基肼基) 是一种稳定的自由基,可用于测量抗氧化剂的自由基清除活性。
M9194 Insulin (human) Insulin (human) 是一种多肽激素,其调节血液中的糖(葡萄糖)水平并且由胰岛的β细胞产生。
M3409 Formestane Formestane(4-hydroxyandrostenedione,福美司坦)是第二代选择性芳香酶抑制剂,IC50为80 nM。
M9665 N-(2-amino-2-oxoethyl)acrylamide N-(2-Amino-2-oxoethyl)acrylamide(N-acryloyl-glycinamide,丙烯酰基甘氨酰胺)是一种单体,其聚合物能制备水凝胶,并用于酶的固定化。
M29178 Aclimostat Aclimostat (ZGN-1061)是MetAP2酶抑制剂,其在减轻体重、改善肥胖和胰岛素抵抗小鼠模型的代谢参数以及HepG2细胞的基因转录方面具有与beloranib相似的效果。
M29158 Tos-Gly-Pro-Arg-ANBA-IPA acetate Tos-Gly-Pro-Arg-ANBA-IPA (tos-GPR-ANBA-IPA) acetate 是一种显色肽底物。Tos-Gly-Pro-Arg-ANBA-IPA acetate 可用于发光检测中。
M29142 PIP4K-IN-a131  PIP4K-IN-a131 是一种脂质激酶 PIP4K 抑制剂,对 PIP4K2A 和 PIP4Ks 作用的 IC50 值分别为 1.9 µM 和 0.6 µM。PIP4K-IN-a131 通过脂质激酶 PIP4Ks 和有丝分裂途径的双阻断选择性杀伤癌细胞。
M29139 BMS-986224  BMS-986224 是一种有效选择性和具有口服活性的 APJ 受体激动剂 (Kd = 0.3 nM),表现出与 (Pyr1) apelin-13 相似的受体结合和信号传导谱。BMS-986224 具有研究心力衰竭的潜力。
M29134 Azelaprag Azelaprag (Example 263.0) 是一种 apelin受体 激动剂的候选活性分子。
M29133 GSK962  GSK962 是 GSK963 的非活性对映异构体,可用于确认靶点作用。
M29111 GET73  GET73 是一种天然神经递质 γ-羟基丁酸 (GHB) 的类似物。GET73 具有抗酒精和抗焦虑的特性。GET73 对谷氨酸在海马的传递有显著的影响。
M29086 (Z)-JIB-04 (Z)-JIB-04 (NSC693627) 是 JIB-04 的 Z 异构体。JIB-04 有 E 和 Z 异构体两种形式。(Z)-JIB-04 在表观遗传分析中无活性。
M29077 OABK hydrochloride  OABK hydrochloride 是一种小分子开关,可用于控制蛋白质活性。
M29076 Adamantylmethamphetamine hydrochloride  Adamantylmethamphetamine hydrochloride 是一种精神类化合物,具有中枢活性。Adamantylmethamphetamine hydrochloride 对 hexobarbital 睡眠时间、自发运动活动都有影响,以及增强 metrazole 的作用和具有抗疲劳活性。
M29069 BPN-15477  BPN-15477 是一种有效的 SMC (剪接调节剂化合物),可恢复 ELP1 (延长蛋白复合物 1) 外显子 20 的正确剪接。BPN-15477 纠正了 ELP1 转录本的剪接,显著提高了包括大脑在内的所有组织的体内功能蛋白水平。BPN-15477 可用于额颞痴呆的研究。
M29064 LYPLAL1-IN-1  LYPLAL1-IN-1 (Compound 11) 是溶血磷脂酶 1 (LYPLAL1) 的选择性共价小分子抑制剂,IC50 值为 0.006 μM。LYPLAL1-IN-1 增加葡萄糖产量。
M29053 GSK 366  GSK 366 是一种有效的 kynurenine-3-monooxygenase (KMO) 抑制剂,在人 KMO 和荧光假单胞菌 (Pf)-KMO 中的 IC50 值分别为 2.3 nM 和 0.7 nM。
M29044 Metrizoic acid Metrizoic acid (Metrizoate) 是一种离子造影剂。Metrizoic acid (Metrizoate) 显示出高渗透压,有诱发过敏反应的风险。
M29034 SPT-IN-1  SPT-IN-1 (compound 1) 是一种口服有效的 SPT (丝氨酸棕榈酰转移酶)抑制剂,hSPT1 的 hSPT1 为 5.19 nM。SPT-IN-1 可用于 2 型糖尿病和异常血脂症的研究。
M28984 Ly93  Ly93 是一种口服有效的、鞘磷脂合成酶 (SMS2) 的选择性抑制剂,IC50 值为 91 nM。
M28974 Bimosiamose disodium Bimosiamose disodium (TBC-1269Z) 是一种非寡糖泛-selectin 抑制剂,对 E-selectin,P-selectin 和 L-selectin 的 IC50 分别为 88 μM,20 μM 和 86μM。Bimosiamose disodium 具有抗炎作用。
M28965 Ingliforib Ingliforib (CP 368296) 是一种 glycogen phosphorylase 抑制剂,对肝脏、肌肉和大脑 glycogen phosphorylase 的 IC50 值分别为 52,352 和 150 nM,具有心脏保护的作用。
M28963 GPI-1485 GPI-1485 (GM1485) 是一种免疫抑制剂的特异性亲免蛋白配体,促进中风后的神经功能改善和神经再生。
M28952 1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-phosphatidylglycerol 1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-phosphatidylglycerol (POPG) 可用于制备细菌膜模拟物。








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