Others 抑制剂/激活剂/调节剂 Others

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M2206 TH-302 (Evofosfamide) TH-302是一种选择性低氧激活的前体药物,靶向作用于实体瘤的hypoxic区域,IC50为19 nM,在缺氧条件下比在有氧条件下细胞毒性增强270倍,细胞色素P450代谢稳定。
M6098 Baicalein Baicalein(5,6,7-Trihydroxyflavone,Noroxylin,黄芩素)是一种存在于黄芩,木蝴蝶,百里香等植物中的天然黄酮类化合物,具有抗炎和抗癌活性。Baicalein可明显抑制PI3K/Akt/NF-κB途径,同时也可通过上调GPX4,抑制黑素细胞的铁死亡(ferroptosis),用于白癜风和肿瘤的相关研究。
M9325 EGTA EGTA是一种特殊的钙离子螯合剂,在生理 pH 值 (7.4) 下,Kd 为 60.5 nM,对 Ca2+ 比对 Mg2+ 有很高的特异性。EGTA 显著抑制炎性巨噬细胞的底物粘附能力。
M9330 Brij-35 Brij-35(月桂醇聚氧乙烯醚)是一种无毒的非离子表面活性剂,可降低非特定蛋白质的吸附,应用于红曲霉深层发酵时,能显著提高红曲色素产量。
M6154 2-PMPA tetrasodium 2-PMPA(PMPA tetrasodium salt)是高效选择性的谷氨酸羧肽酶II (GCPII)抑制剂,IC50值为300 pM。
M2250 Pamidronate disodium Pamidronate Disodium(帕米膦酸二钠)是一种含氮的双磷酸盐类化合物,具有抑制骨吸收的作用,可用于癌症相关的溶骨性病变等研究。
M9916 DPPH DPPH (2,2-Diphenyl-1-picrylhydrazyl,2,2-联苯基-1-苦基肼基) 是一种稳定的自由基,可用于测量抗氧化剂的自由基清除活性。
M9194 Insulin (human) Insulin (human) 是一种多肽激素,其调节血液中的糖(葡萄糖)水平并且由胰岛的β细胞产生。
M3409 Formestane Formestane(4-hydroxyandrostenedione,福美司坦)是第二代选择性芳香酶抑制剂,IC50为80 nM。
M9665 N-(2-amino-2-oxoethyl)acrylamide N-(2-Amino-2-oxoethyl)acrylamide(N-acryloyl-glycinamide,丙烯酰基甘氨酰胺)是一种单体,其聚合物能制备水凝胶,并用于酶的固定化。
M29683 CYMAL-5  CYMAL-5 是一种环烷基脂肪族糖。CYMAL-5 是一种糖苷表面活性剂,具有手性麦芽糖极性头基和环己基戊基疏水尾。CYMAL-5 是一种非离子洗涤剂,其临界胶束浓度 (CMC) 比OG低十倍,之前曾用于膜蛋白提取或膜蛋白结晶,用于X射线晶体学研究。
M29655 EtDO-P4  EtDO-P4 是一种纳摩尔级的鞘糖脂 (GSL) 合成抑制剂。EtDO-P4 抑制 EGFR 诱导的 ERK 通路和各种受体酪氨酸激酶 (RTK) 的激活。EtDO-P4 可用于多种类型肿瘤的研究,包括伯基特淋巴瘤。
M29637 PF-07059013  PF-07059013 是一种口服有效的镰状血红蛋白 (HbS) 非共价调节剂。PF-07059013 以纳摩尔亲和力特异性结合 Hb,并表现出强烈的红细胞 (RBCs) 分裂。PF-07059013 可用于镰状细胞病 (SCD) 研究。
M29634 GRK2 Inhibitor 1  GRK2 Inhibitor 1 (methyl 5-[2-(5-nitro-2-furyl)vinyl]-2-furoate) 是一种 GRK2 (β-ARK1) 抑制剂。
M29631 BC-DXI-843  BC-DXI-843 是一种有效的特异性 AIMP2-DX2 抑制剂,IC50 为 0.92 μM,比作用于 AIMP2 (IC50 >100 μM) 选择性高 100 倍以上。BC-DXI-843 有潜力用于 AIMP2-DX2 肺癌的研究。
M29597 ErSO  ErSO是一种选择性预期折叠蛋白反应 (a-UPR) 激活剂。ErSO 通过 ERα 诱导 a-UPR 产生强而持久的细胞毒性。ErSO 可用于癌症研究。
M29596 AzGGK  AzGGK 是一种非天然氨基酸。AzGGK 通过遗传密码扩展以位点特异性方式整合到蛋白质中。AzGGK 可用作泛素化和SUMO 化的位点特异性探针。
M29588 BOS-318  BOS-318 是一种有效的、缓慢解离的、高选择性的、细胞通透性的 Furin 抑制剂,IC50 值为 1.9 nM。BOS-318 可以保护 ENaC 免受中性粒细胞弹性蛋白酶的激活。BOS-318 可用于 CF 肺病的研究。
M29533 TAB29  TAB29 是一种有效的 peptidyl-prolyl cis-trans isomerase NIMA-interacting 1 (Pin1) 抑制剂,IC50 值为 874 nM。具有癌症研究的潜力。
M29523 SPL-410  SPL-410 是具有口服活性的、强效的、选择性的、羟乙胺类的类信号肽肽酶 2a (SPPL2a) 的抑制剂,其IC50 值为 9 nM。
M29509 SRI-37330  SRI-37330 是一种具有口服活性的 TXNIP 抑制剂。SRI-37330 降低胰高血糖素的分泌和作用,并阻断肝脏葡萄糖输出。SRI-37330 可用于肥胖和糖尿病的研究。
M29503 LEI110  LEI110 是一种有效的、选择性的、可透过细胞的硫醇水解酶 HRASLS 家族的泛抑制剂。LEI110 可抑制 PLA2G16、HRASLS2、RARRES3 和 iNAT,其 pIC50 值分别为 7.0、6.8、6.8 和 7.6。LEI110 在 HepG2 细胞中可降低细胞花生四烯酸水平和油酸诱导的脂肪分解。
M29489 NQO1 substrate  NQO1 substrate 作为一种高效的 NQO1 底物,可用于 NQO1 过表达的、耐药型非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
M29462 Symphytine  Symphytine 从 Symphytum officinale 中分离出来一种吡啶生物碱,具有致癌性。
M29461 Bafrekalant  Bafrekalant 是一种二氮杂双环取代的咪唑并[1,2-a]嘧啶衍生物。Bafrekalant 具有研究呼吸障碍的潜力,包括与睡眠相关的呼吸障碍,如阻塞性和中枢性睡眠呼吸暂停和打鼾。
M29456 AMPC  AMPC 是一种有效的 TFF3 抑制剂。在 TFF3 阳性的 CMS4 结直肠癌细胞中,AMPC 可抑制细胞增殖、存活、致瘤性和 CSC 样行为。AMPC 作为一种潜在的抗癌试剂,可以单独或和 5-FU 联合使用,用于癌症研究。
M29452 TH5427  TH5427 是一种很有前途的靶向抑制剂,可用于进一步研究 NUDT5 活性和 ADP-核糖代谢。TH5427 阻断孕激素依赖性、PAR 衍生的核 ATP 合成以及随后的乳腺癌细胞染色质重塑、基因调控和增殖。NUDT5 最近被确定为乳腺癌细胞激素依赖性基因调控和增殖的变阻器。
M29444 Pirepemat fumarate Pirepemat (IRL752) fumarate 是一种儿茶酚胺和认知促进剂。Pireemat fumarate 可用于帕金森病的研究。
M29423 Benfotiamine Benfotiamine (S-Benzoylthiamine O-monophosphate) 是维生素 B1 的类似物,具有比维生素B1更高的吸收率和生物利用度,常用作糖尿病并发症的食品补充剂。Benfotiamine 具有直接抗氧化能力,可防止DNA损伤。
M29421 Pirmitegravir Pirmitegravir 是一种有效的、首创的(first-in-class)变构整合酶 (ALLINI) 抑制剂,靶向 LEDGF/p75 结合位点。Pirmitegravir 在人类 PBMC 中显示皮摩尔 IC50,对 HIV-1 的安全指数 >24,000。Pirmitegravir 具有出色的抗病毒和安全特性。








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