Calcium Channel 抑制剂/激活剂/调节剂 Calcium Channel

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M3621 Ionomycin 离子霉素(Ionomycin),一种来源于Streptomyces conglobatus的聚醚类窄谱抗生素,有效作用于G+菌。常用作一种有效的钙离子载体,高度选择性结合钙离子(Ca2+>Mg2+>>Sr2+=Ba2+)。离子霉素(Ionomycin)常与PMA联用以刺激淋巴细胞。本品为离子霉素的乙醇溶液形式,浓度为10mg/ml,每只体积100ul,含离子霉素1mg。
M3807 Ionomycin (Calcium salt) 离子霉素(Ionomycin),一种来源于Streptomyces conglobatus的聚醚类窄谱抗生素,有效作用于G+菌。常用作一种有效的钙离子载体,高度选择性结合钙离子(Ca2+>Mg2+>>Sr2+=Ba2+)。离子霉素(Ionomycin)常与PMA联用以刺激淋巴细胞。本品为离子霉素的钙盐粉末形式。
M7409 Thapsigargin Thapsigargin 是内质网应激诱导剂,是一种微粒体 Ca2+-ATPase 抑制剂。
M5073 (R)-(+)-BAY K 8644 (R)-(+)-BAY K 8644 是一种钙通道(calcium channel)抑制剂,抑制 Ba2+电流 (IBa) ,IC50为975 nM。同时,(R)-(+)-BAY K 8644也是一种有效的TMEM176B抑制剂。此外,(R)-(+)-BAY K 8644还能提高Oct4和Klf4对小鼠成纤维细胞的重编程效率,弥补Sox2缺失带来的影响。
M3424 Nifedipine Nifedipine(BAY-a-1040,硝苯地平)是一种有效的二氢吡啶类L-型钙通道阻滞剂,能抑制细胞外钙离子跨膜流入心肌和血管平滑肌细胞,可用于高血压和心绞痛的相关研究。
M14204 Verapamil Verapamil ((±)-Verapamil) 是一种钙通道 (calcium channel) 阻滞剂,是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。Verapamil 能也抑制 CYP3A4,并可用于高血压,心律不齐和心绞痛的研究。
M30967 TTA-A2  TTA-A2 是一种强效、选择性和口服活性的 T 型电压门控钙通道 (calcium channel) 拮抗剂,可减少孕烷 X 受体 (PXR) 的激活。TTA-A2 对 Cav3.1 (a1G) 和 Cav3.2 (a1H) 通道在 -80 mV 和- 100 mV 保持电位上具有同样的作用,IC50 值分别为 89 nM 和 92 nM。TTA-A2 可用于多种人类神经系统疾病的研究,包括睡眠障碍和癫痫。
M30845 Bifemelane Bifemelane 是一种促智化合物。Bifemelan 通过刺激细胞内 Ca2+ 储存的释放引起第一个峰值,第二个通过储存操作的 Ca2+ 通道的电容进入引起。Bifemelane 将作为星形胶质细胞基础研究的药理学工具提供。
M30775 JNJ-26489112  JNJ-26489112 是一种中枢神经系统活性剂,在啮齿类动物中具有广谱抗惊厥活性,可对抗音源性、电性和化学性惊厥。JNJ-26489112 抑制电压门控 Na+ 通道和 N 型 Ca2+ 通道,也是一种有效的 K+ 通道开发剂。JNJ-26489112 对 CA-II (IC50=35 μM) 和 CA-I (18 μM) 有很弱的抑制作用。
M30654 5J-4  5J-4 是一种有效的 CRAC 抑制剂。5J-4 减少了浸润到 CNS 中的单核细胞的数量,并显着减少浸润的 CD4+ 细胞。5J-4 可减轻炎症小鼠模型中 EAE (实验性自身免疫性脑脊髓炎) 的症状并延缓其发作。
M30585 4-Bromo A23187  4-Bromo A23187 是 A-23187 的卤代类似物。A-2318 是一种高选择性钙离子载体。4-Bromo A23187 是一种钙 (calcium) 调节剂,可诱导细胞凋亡 (apoptosis),比如 HL-60 细胞。
M30485 (2R/S)-6-PNG (2R/S)-6-PNG (6-Prenylnaringenin) 是一种有效且可逆的 Cav3.2 T 型 Ca2+ 通道 (T 通道)阻滞剂。(2R/S)-6-PNG 可以透过血脑屏障 (BBB)。(2R/S)-6-PNG 抑制小鼠的神经性和内脏疼痛。
M30426 Bepridil Bepridil ((±)-Bepridil) 是一种钙离子通道 (calcium channel) 阻滞剂,用于抗心律失常。Bepridil 对钙、钠电流均有抑制作用,在某些缺血性室性心律失常中具有研究潜力。Bepridil 对 SARS-CoV-2 进入 Vero E6 和 A549 细胞内复制也有较强的抑制作用。
M30360 β-Amino Acid Imagabalin Hydrochloride β-Amino Acid Imagabalin Hydrochloride (PD-0332334) 是电压依赖性钙离子 (calcium channel) 通道的α2δ亚基的配体。
M30239 Flunarizine  Flunarizine 是一种有效的 Na+/Ca2+ (T 型) 通道双重阻滞剂。Flunarizine 是 D2 多巴胺受体拮抗剂。Flunarizine 具有抗惊厥和抗偏头痛活性,以及外周血管扩张作用。
M30145 Gabapentin enacarbil Gabapentin enacarbil (XP-13512)是gabapentin的前体。
M29664 Amlodipine mesylate  Amlodipine mesylate 是一种抗心绞痛药和具有口服活性二氢吡啶钙通道(calcium channel)阻滞剂,通过阻断电压依赖性的 L 型钙通道,从而抑制钙离子内流。Amlodipine mesylate 可用于高血压和癌症的研究。
M29441 UK-59811 hydrochloride  UK-59811 hydrochloride 是 Br-二氢吡啶衍生物,是一种有效的细菌同四聚体模型电压门控 Ca2+ (CaV) 通道 CaVAb 抑制剂,IC50 为 194 nM。
M29294 SERCA2a activator 1  SERCA2a activator 1 (Compound A) 是一种肌/内质网 Ca2+ 依赖性ATPase 2a (SERCA2a) 激活剂。SERCA2a activator 1 减弱了 phospholamban 抑制作用,增强了心脏的收缩和舒张功能。SERCA2a activator 1 可用于心力衰竭的研究。
M28547 NS-638  NS-638是具有阻断Ca2+-离子通道性质的非肽类小分子。细胞内阻断由K+激活的Ca2+浓度升高的IC50值为3.4 μM。
M28525 SOICR-IN-1  SOICR-IN-1 (compound 32) 是 store-overload induced calcium release (SOICR) 的抑制剂,IC50 值为 14.6 μM。SOICR-IN-1 可用于心律失常的研究。
M28494 JTV-519 free base JTV-519 free base (K201 free base) 是 Ca2+ 依赖性的肌质网 Ca2+ 刺激的 ATP 酶 (SERCA) 阻断剂。JTV-519 free base (K201 free base) 也是横纹肌中兰尼碱受体 (ryanodine receptors) 的部分激动剂。JTV-519 free base (K201 free base) 是一种心脏保护剂,具有抗心律失常作用。
M28431 JTV-519 hemifumarate JTV-519 hemifumarate (K201 hemifumarate) 是 Ca2+ 依赖性的肌质网 Ca2+ 刺激的 ATP 酶 (SERCA) 阻断剂。JTV-519 hemifumarate (K201 hemifumarate) 也是横纹肌中兰尼碱受体 (ryanodine receptors) 的部分激动剂。JTV-519 hemifumarate (K201 hemifumarate) 是一种心脏保护剂,具有抗心律失常作用。
M28311 CaV1.3 antagonist-1  CaV1.3 antagonist-1 是一种有效且高度选择性的 CaV1.3 L 型钙通道拮抗剂,IC50 为 1.7 μM。CaV1.3 antagonist-1 对 CaV1.3 LTCC 的抑制比 CaV1.2 LTCC 强 600 倍以上。CaV1.3 antagonist-1 是一种环戊基衍生物,具有用于帕金森病研究的潜力。
M28230 trans-Ned 19  trans-Ned 19 是一种 NAADP 拮抗剂和 TPC 阻断剂,抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 中的钙信号 (calcium signal) 和响应低组胺浓度的大鼠主动脉松弛。
M28047 GSK-5503A  GSK-5503A 是 calcium-release activated calcium (CRAC) 通道阻断剂。GSK-5503A 在体外有效抑制基质相互作用分子 1 (STIM1) 介导的 Orai1 和 Orai3 电流。GSK-5503A 可用于哮喘和过敏性疾病的研究。








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