人源化单克隆抗体

目录号 产品名称 中文名称 靶点
M9416 Durvalumab 度伐利尤单抗;德瓦鲁单抗 PD-1/PD-L1
MEDI 4736
Durvalumab(MEDI 4736)是一种人源化的抗PD-L1单克隆抗体,能完全阻断PD-L1与PD-1和CD80的结合,IC50分别为0.1和0.04 nM。Durvalumab对鼠的PD-L1无活性。(适用于人源及非人源化小鼠)
M9236 Ranibizumab 雷珠单抗 VEGFR/PDGFR
RG-6321
Ranibizumab(雷珠单抗,RG-6321)是一种重组人源化IgG1单克隆抗体片段,可结合并抑制血管内皮生长因子a(VEGF-a),以抑制新生血管生成。
M8984 Denosumab 地舒单抗;地诺单抗 NF-κB
AMG 162,Anti-RANK ligand
Denosumab是一种靶向NF-κB受体活化因子配体RANKL的全人源单克隆抗体,能结合并抑制 RANKL 受体激活因子 (TNFSF11),具有抗癌活性。
M8941 Fenebrutinib 非尼布替尼 BTK
GDC-0853; RG7845
GDC-0853 (Fenebrutinib, RG7845) 是一种具有口服活性的,高特异性的,可逆非共价的,大脑渗透性布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,对野生型 Btk及突变型 C481S,C481R,T474I,T474M 的 Ki 分别为 0.91 nM,1.6 nM,1.3 nM,12.6 nM 和 3.4 nM。GDC-0853 可用于多发性硬化(MS)的相关研究。
M6222 Adalimumab 阿达木单抗 TNF Receptor
LU200134, D2E7, Anti-Human TNF-alpha
Adalimumab是靶向TNF-alpha的人源重组单克隆抗体,抑制TNF-alpha,可用于骨关节炎(OA)和炎症性肠病(IBD)的相关研究。MW: 144.19 KD。(适用于人源及非人源化小鼠)
M6104 Ipilimumab 伊匹木单抗;伊匹单抗 Checkpoint
MDX-010, BMS-734016;Yervoy
Ipilimumab (MDX-010, BMS-734016,伊匹单抗)是一种全人源化的抗CTL antigen 4 (CTLA-4)的单克隆抗体,Ipilimumab是一种免疫检查点(Checkpoint)抑制剂。
M6103 Cetuximab 西妥昔单抗 EGFR/HER2
C225;Erbitux
Cetuximab是一种嵌合型IgG1的EGFR单克隆抗体,可抑制EGFR与其配体相互作用。用于细胞实验时,可以使用人 IgG 抗体作为同型对照。(适用于人源及非人源化小鼠)。
M6102 Pembrolizumab 帕博利珠单抗;派姆单抗 PD-1/PD-L1
Lambrolizumab; MK-3475
Pembrolizumab(派姆单抗,帕博利珠单抗)是一种人源化的抗PD-1单克隆抗体,可阻断PD-1与其配体PD-L1和PD-L2之间的相互作用。具有免疫检查点抑制活性和抗肿瘤活性。MW:146.286 KD。(Pembrolizumab 无法识别鼠类PD-1蛋白,需使用人源化小鼠或表达人PD-1基因的小鼠)。
M3849 Aflibercept 阿柏西普 VEGFR/PDGFR
Aflibercept(阿柏西普)是一种全人类的重组融合蛋白,由VEGF受体1的第二免疫球蛋白(Ig)结合域和VEGF受体2的第三Ig结合域组成,与人类IgG1的Fc区融合。Aflibercept能和所有VEGF-A异构体、VEGF-B,还能够与胎盘生长因子(PlGF)结合,并对VEGF显示出非常高的亲和力,亲和力(Kd)达到0.5 pM,能抑制新生血管的增长。可用于多种眼部血管新生引起的疾病研究。
M3847 Alemtuzumab 阿仑单抗;阿伦单抗 Others
Campath-1H
Alemtuzumab是一种重组DNA衍生的人源化IgG1 kappa单克隆抗体,针对21-28 kDa细胞表面糖蛋白CD52。Alemtuzumab不与小鼠CD52交叉反应。可用于慢性淋巴细胞白血病(CLL)的相关研究。
M3814 Sarilumab 西鲁库单抗 IL Receptor/Related
Sarilumab 是一种人重组IgG1抗体,可与两种形式的白介素6受体(IL-6R)结合,从而抑制IL-6介导的信号传导,可用于活动性类风湿关节炎的相关研究。
M1629 Ramucirumab 雷莫芦单抗;雷莫西尤单抗 VEGFR/PDGFR
LY3009806; IMC-1121B
雷莫芦单抗Ramucirumab是一种VEGFR2拮抗剂,与VEGFR2的胞外段有很高的亲和力,能阻断VEGFR2与其天然配体(VEGF-A, VEGF-C and VEGF-D)的结合(对鼠类VEGFR-2缺乏活性)。
M1622 Secukinumab 司库奇尤单抗;苏金单抗 IL Receptor/Related
AIN457; CAS# 1229022-83-6
Secukinumab (AIN457) 是一种首创的 (first-in-class) ,针对白细胞介素 (IL-17A) 的高亲和力人源性单克隆抗体,可用于斑块状银屑病、强直性脊柱炎和银屑病关节炎的相关研究。
M1621 Ustekinumab 乌司奴单抗;尤特克单抗;优特克单抗 IL Receptor/Related
Anti-IL-12/IL-23,Stelara, CNTO 1275
Ustekinumab(乌司奴单抗)是一种首创的(first-in-class)靶向IL-12和IL-23的全人源单克隆抗体。Ustekinumab是一种针对白介素12(IL12)和白介素23(IL23)的人源性单克隆抗体,白介素是调节免疫系统和免疫介导的炎症疾病的天然蛋白质。可用于炎症性肠病(IBD)的相关研究。
M1618 Vedolizumab 维多珠单抗; 维得利珠单抗 Integrin
MLN-02; LDP-02; MLN0002
Vedolizumab是一种全人源化单克隆抗体,特异性拮抗α4β7整合素,抑制α4β7整合素对肠道黏膜细胞粘附分子MAdCAM-1的结合。可用于炎症性肠病(IBD)的相关研究。
M1616 Daratumumab 达雷木单抗;达雷妥尤单抗 Immunology/Inflammation
DARA
Daratumumab(达雷木单抗)是首创(first-in-class)的特异性抗 CD38 的全人源单克隆抗体 (IgG1),能与CD38结合,通过抗体依赖性细胞毒性或补体依赖性细胞毒性使细胞凋亡。可用于血液瘤的相关研究(适用于人源或免疫缺陷型小鼠)。
M1615 Obinutuzumab 奥滨尤妥珠单抗;奥妥珠单抗 CD20
afutuzumab; GA101
奥滨尤妥珠单抗 Obinutuzumab (GA101)是一种能靶向前体B细胞和成熟B淋巴细胞表面的CD20抗原的单克隆抗体。(适用于人源或免疫缺陷型小鼠)
M1598 Eculizumab 依库珠单抗 Complement System
Soliris
Eculizumab(依库珠单抗)是一种首创的(first-in-class)针对补体蛋白C5的重组人源化单克隆抗体。仅能特异性识别人的C5,无法结合其它物种的C5。
M1595 Evolocumab 依洛尤单抗 PCSK9
AMG 145 ; Repatha
Evolocumab (AMG 145) 是一种抑制 前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/kexin 9型(PCSK9)的全人源单克隆抗体,Evolocumab 与循环的 PCSK9 蛋白结合,抑制其与 LDLR 结合。可用于高胆固醇血症和动脉粥样硬化性心血管疾病的研究。
M1545 Infliximab 英夫利昔单抗;英夫利单抗;英夫利西单抗 TNF Receptor
Remicade; Avakine; CT-P13
Infliximab是一种人-小鼠嵌合IgG单克隆抗体,具有抑制肿瘤坏死因子α(TNF-α)的作用,可用于自身免疫性疾病(如炎症性肠病IBD)的相关研究。




关键词:人源化单抗, 抗体抑制剂, 治疗性抗体, 全人源化单克隆抗体, humanized monoclonal antibody







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