Denosumab 地诺单抗；地舒单抗

目录号 M8984 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

Denosumab是一种靶向NF-κB受体活化因子配体RANKL的全人源单克隆抗体，能结合并抑制 RANKL 受体激活因子 (TNFSF11)，具有抗癌活性。

别名：AMG 162,Anti-RANK ligand

规格	价格	库存状态
2mg	¥ 6800	中国库存现货
5mg	¥ 10800	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： Reduced CE-SDS>95%
COA
MSDS

产品信息

生物活性

Denosumab是针对RANKL (RANK配体)设计的，RANKL是一种促进骨去除/再吸收的主要信号蛋白。Denosumab阻止RANKL在破骨细胞及其前体表面激活其受体RANK。预防RANKL/RANK相互作用可抑制破骨细胞的形成、功能和存活，从而减少骨吸收，增加皮质骨和骨小梁的骨量和强度。

在体内，60 mg Denosumab治疗导致骨吸收标志物血清1型c -末端肽(CTX)降低约85% 3天。与骨骼重塑中骨形成和骨吸收的生理耦合一致，在第一剂量Denosumab后1个月，观察到骨形成标志物(即骨钙素和1型n端前胶原肽[PlNP])随后减少。

化学性质

分子量	144700
分子式	C6404H9912N1724O2004S50
CAS号	615258-40-7
性状	Liquid
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	0.0069 mL	0.0346 mL	0.0691 mL
5 mM	0.0014 mL	0.0069 mL	0.0138 mL
10 mM	0.0007 mL	0.0035 mL	0.0069 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Nagesha Guthalu Kondegowda, et al. Cell Metab. Osteoprotegerin and Denosumab Stimulate Human Beta Cell Proliferation through Inhibition of the Receptor Activator of NF-κB Ligand Pathway

[2] Malan J, et al. Oral Surg Oral Med Oral Pathol Oral Radiol. The relationship of denosumab pharmacology and osteonecrosis of the jaws.

[3] Susann Helas, et al. Am J Pathol. Inhibition of receptor activator of NF-kappaB ligand by denosumab attenuates vascular calcium deposition in mice

[4] Lorenz C Hofbauer, et al. Arthritis Rheum. Prevention of glucocorticoid-induced bone loss in mice by inhibition of RANKL

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信号通路

产品类型

Denosumab 地诺单抗；地舒单抗

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生物活性

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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