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M1726 FG-4592 (Roxadustat) 罗沙司他 HIF
Roxadustat; ASP1517
FG-4592(Roxadustat)是一种缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶(HIF-PH)抑制剂,能稳定HIF-2,同时诱导EPO产生。可用于慢性肾脏病贫血的相关研究。
M1761 Vemurafenib (PLX4032) 维罗非尼;维莫非尼 Raf
RG7204; RO5185426
Vemurafenib(PLX4032)是一种首创的(first-in-class),有效的B-Raf选择性抑制剂,可抑制RAFV600E和C-RAF-1的活性,IC50分别为31 nM和48 nM。此外,Vemurafenib 还可诱导自噬。
M6245 Basmisanil 巴米沙尼 GABA Receptor
RG1662; RO5186582
Basmisanil 是一种高度选择性的 GABAAα5 的负调节剂。
M7205 Ro 15-4513 Ro 15-4513 Others
Ro 15-4513 is a benzodiazepine partial inverse agonist.
M7209 Ro 51 Ro 51 P2 Receptor
Ro 51是一种有效的P2X3和P2X2/3的拮抗剂。
M10369 RO5126766 (VS-6766) RO5126766 (VS-6766) MEK
CH5126766; VS 6766; Avutometinib
RO5126766 (CH5126766, VS 6766) 是一种首创的(first-in-class),有效的双重MEK/RAF抑制剂,对BRAF V600E,BRAF,CRAF和MEK1的IC50分别为8.2 nM,19 nM,56 nM和160 nM。
M10726 ORY-1001 (trans) ORY-1001 (trans) Histone demethylase
ORY-1001 dihydrochloride; RG6016 dihydrochloride; RO 7051790 dihydrochloride
Iadademstat (ORY-1001) dihydrochloride 是一种不可逆的选择性赖氨酸特异性脱甲基酶 1A (KDM1A/LSD1) 抑制剂。
M11583 ChemBridge-5101031 ChemBridge化合物-5101031 Screening Compounds and Building Blocks
N-(4-nitrophenyl)-N'-pentyl-6-(2,2,2-trifluoroethoxy)-1,3,5-triazine-2,4-diamine (5101031)
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M11584 ChemBridge-5101039 ChemBridge化合物-5101039 Screening Compounds and Building Blocks
N-methyl-N'-(4-nitrophenyl)-6-(2,2,2-trifluoroethoxy)-1,3,5-triazine-2,4-diamine (5101039)
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M11586 ChemBridge-5101275 ChemBridge化合物-5101275 Screening Compounds and Building Blocks
3-(2,5-diethoxyphenyl)-1-(2-thienyl)-2-propen-1-one (5101275)
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M11587 ChemBridge-5102082 ChemBridge化合物-5102082 Screening Compounds and Building Blocks
2,8-dimethyl-5,6-dihydrodipyrrolo[1,2-a:2',1'-c]pyrazine (5102082)
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M11590 ChemBridge-5102126 ChemBridge化合物-5102126 Screening Compounds and Building Blocks
1-acetyl-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinoline (5102126)
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M11591 ChemBridge-5102148 ChemBridge化合物-5102148 Screening Compounds and Building Blocks
N-[2-(4-methoxyphenyl)ethyl]propanamide (5102148)
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M11592 ChemBridge-5102862 ChemBridge化合物-5102862 Screening Compounds and Building Blocks
3-(N-butylethanimidoyl)-4-hydroxy-2H-chromen-2-one (5102862)
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M11593 ChemBridge-5103037 ChemBridge化合物-5103037 Screening Compounds and Building Blocks
3,3'-methylenebis(4-hydroxy-2H-chromen-2-one) (5103037)
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M11595 ChemBridge-5103885 ChemBridge化合物-5103885 Screening Compounds and Building Blocks
4-(hydroxymethyl)-2,5-bis(methylthio)-3-thiophenecarbaldehyde (5103885)
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M11597 ChemBridge-5104073 ChemBridge化合物-5104073 Screening Compounds and Building Blocks
4-{2-[(1,2-dihydro-5-acenaphthylenylmethyl)thio]ethyl}-1-[2-(1,2-dihydro-5-acenaphthylenyl)-2-oxoethyl]pyridinium bromide (5104073)
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M11598 ChemBridge-5104346 ChemBridge化合物-5104346 Screening Compounds and Building Blocks
2,6,7-trihydroxy-9-phenyl-3H-xanthen-3-one (5104346)
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M11599 ChemBridge-5104559 ChemBridge化合物-5104559 Screening Compounds and Building Blocks
1-{[(4-methoxy-2-nitrophenyl)imino]methyl}-2-naphthol (5104559)
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M11601 ChemBridge-5105472 ChemBridge化合物-5105472 Screening Compounds and Building Blocks
N'-(3,4-dihydroxybenzylidene)-3-hydroxy-2-naphthohydrazide (5105472)
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M11602 ChemBridge-5106303 ChemBridge化合物-5106303 Screening Compounds and Building Blocks
N,N-dibenzyl-2-(5-methoxy-1H-indol-3-yl)ethanamine hydrochloride (5106303)
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M11603 ChemBridge-5106399 ChemBridge化合物-5106399 Screening Compounds and Building Blocks
methyl 4-(1,3-dioxo-1,3-dihydro-2H-isoindol-2-yl)-2-butynoate (5106399)
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M11605 ChemBridge-5107312 ChemBridge化合物-5107312 Screening Compounds and Building Blocks
3-(2,3-dihydro-1H-indol-1-yl)-1,2-propanediol (5107312)
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M11606 ChemBridge-5107414 ChemBridge化合物-5107414 Screening Compounds and Building Blocks
5-ethoxy-1-(4-nitrophenyl)-3-phenyl-4,5-dihydro-1H-pyrazole (5107414)
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M11607 ChemBridge-5107473 ChemBridge化合物-5107473 Screening Compounds and Building Blocks
ethyl 4-(4-bromophenyl)-2-(2,2-dichlorovinyl)-4-hydroxy-6-oxocyclohexanecarboxylate (5107473)
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M11608 ChemBridge-5107477 ChemBridge化合物-5107477 Screening Compounds and Building Blocks
ethyl 2-(2,2-dichlorovinyl)-4-hydroxy-4-(3-nitrophenyl)-6-oxocyclohexanecarboxylate (5107477)
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M11609 ChemBridge-5107562 ChemBridge化合物-5107562 Screening Compounds and Building Blocks
[2-(1-benzyl-5-methoxy-2-methyl-1H-indol-3-yl)ethyl]amine hydrochloride (5107562)
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M11611 ChemBridge-5107950 ChemBridge化合物-5107950 Screening Compounds and Building Blocks
5-nitro-2-phenyl-1H-indole (5107950)
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M11612 ChemBridge-5108184 ChemBridge化合物-5108184 Screening Compounds and Building Blocks
2-[(7-nitro-3-oxido-2,1,3-benzoxadiazol-4-yl)oxy]phenol (5108184)
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M11613 ChemBridge-5108459 ChemBridge化合物-5108459 Screening Compounds and Building Blocks
N~2~-(4-bromo-3-nitrobenzoyl)leucinamide (5108459)
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M1724 CTP-518 CTP-518 Proteasome
CTP-518 is a novel HIV protease inhibitor. CTP-518 has the potential to be the first HIV protease inhibitor toeliminate the need to co-dose with a boosting agent.
M2219 RVX-208 阿帕他隆 Epigenetic Reader Domain
RVX000222; Apabetalone
Apabetalone (RVX-208) 是一种有效的BET bromodomain抑制剂,作用于BD2,IC50为0.510 μM,比作用于BD1选择性高170倍。
M2007 Romidepsin (FK228) 罗米地辛;罗米地新 HDAC
FK228; ISTODAX; Depsipeptide; FR 901228; NSC 630176
Romidepsin (FK228, Depsipeptide, FR 901228, NSC 630176) 是一种大环缩肽化合物,也是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,可抑制HDAC1,HDAC2,HDAC4 和 HDAC6,IC50 值分别为 36 nM,47 nM,510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin可诱导肿瘤细胞周期的停滞和凋亡。
M2204 T0901317 T0901317 Liver X Receptor
T0901317 是一种口服有效的高度选择性肝X受体(LXR)激动剂,对 LXRα的 EC50为 20 nM,它通过激活LXR及RXR异源二聚体,诱导ABCA1(逆转胆固醇转运蛋白)的表达,从而调节胆固醇外流和高密度脂蛋白(HDL)代谢。T0901317对法尼酯X受体(FXR)也具有激动作用,EC50 为 5 μM。并且T0901317还是RORα和RORγ的双重反向激动剂,Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。T0901317还能够特异性地抑制2’3’-cGAMP激活的STING天然免疫应答。
M3326 Memantine hydrochloride 盐酸美金刚胺 Cytochrome P450 (e.g. CYP17)
Memantine hydrochloride(Memantine HCl,盐酸美金刚胺)是一种电压依赖性的、非竞争性NMDA受体拮抗剂,可以结合并抑制NMDA受体的阳离子通道,抑制钙离子的持续流入和相关的神经元兴奋毒性。此外,Memantine也是5-羟色胺3型(5HT3)受体,烟碱受体(nAChR),CYP2B6和CYP2D6的抑制剂,作用于重组CYP2B6和CYP2D6,Ki分别为0.51 nM和94.9 μM。可用于阿尔茨海默病(AD)的相关研究。
M3341 Selegiline hydrochloride 盐酸司来吉米;司来吉兰 Monoamine Oxidase
Deprenyl hydrochloride
Selegiline (Deprenyl) hydrochloride 是一种有效的,选择性的不可逆的单胺氧化酶-B(MAO-B)抑制剂,IC50 值为 51 nM。
M5203 Topiroxostat 托匹司他 Xanthine Oxidase
FYX-051
Topiroxostat(FYX-051)是一种黄嘌呤氧化还原酶(XOR)抑制剂,IC50为5.3 nM。可用于高尿酸血症和通风的相关研究。
M5933 Ripasudil (K-115) dihydrate 利舒地尔;瑞帕地尔 ROCK
K-115
Ripasudil (K-115) hydrochloride dihydrate是有效的 ROCK 抑制剂,作用于ROCK1 和 ROCK2的 IC50 分别为 51 nM 和 19 nM,可用于青光眼和眼内高压相关研究。
M7131 Phenanthroline 1,10-菲罗啉 Others
1,10-Phenanthroline; o-Phenanthroline
Phenanthroline(1,10-菲罗啉)是一种金属螯合剂,能够与多种金属离子形成稳定的络合物。常被用作识别基团去检测金属离子,其与Fe2+形成的红色螯合物,在510 nm处最大吸收。Phenanthroline也是非特异性的金属蛋白酶(MMP)抑制剂。
M7481 W-7 hydrochloride W-7 hydrochloride CaMK
W7 hydrochloride
W-7 hydrochloride 是一种选择性的钙调蛋白 (calmodulin) 拮抗剂。W-7 hydrochloride 抑制 Ca2+-钙调蛋白依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 和肌球蛋白轻链激酶 (myosin light chain kinase),IC50 值分别为 28 μM 和 51 μM。W-7 hydrochloride 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗癌活性。
M8766 Atrasentan hydrochloride 盐酸阿曲生坦 Endothelin Receptor
ABT-627 hydrochloride; Abbott 147627
Atrasentan hydrochloride (ABT-627 hydrochloride) 是一种有效的,具有口服活性的,选择性内皮素 A (ETA) 受体拮抗剂,抑制 ETA 的活性,阻断内皮素诱导的细胞增殖,IC50 值为 0.0551 nM。可用于前列腺癌以及IgA肾病(IgAN)的相关研究。
M8767 MIND4-17 MIND4-17 Others
MIND4-17 is a potent NRF2 (nuclear factor erythroid 2-related factor 2) activator that covalently modifies a critical stress-sensor cysteine (C151) in the BTB domain of the E3 ligase substrate adaptor protein Kelch-like ECH-associated protein 1 (KEAP1).
M8773 Liarozole dihydrochloride Liarozole dihydrochloride Others
Liarozole (R 75251, R75,251) is an orally active benzimidazole-based retinoic acid (RA) metabolism blocking agent (RAMBA) that targets multiple P450 enzymes, including aromatase (CYP19), 17-hydroxylase/17,20-lyase (CYP17A1).
M9198 JTZ-951 恩那度司他;特诺司他;恩那司他 HIF
Enarodustat
Enarodustat (JTZ-951)是一种有效的,可口服的factor prolyl hydroxylase 抑制剂,其EC50值为0.22 μM。
M9355 UNC2541 UNC2541 Others
UNC2541 是一种有效 Mer 酪氨酸激酶 (MerTK) 特异性抑制剂,与 MerTK ATP 结合口袋结合,IC50 值为 4.4 nM,对其选择性远高于 Axl,Tyro3 和 Flt3。UNC2541 抑制磷酸化的 MerTK (pMerTK;EC50,510 nM)。
M10822 GNE-781 GNE-781 Epigenetic Reader Domain
GNE-781 (compound 19) 是一种高效的、口服活性的、选择性的 bromodomain 抑制剂对cyclic adenosine monophosphate response element binding protein (CBP) 的IC50值为0.94 nM (in TR-FRET assay)。GNE-781 还抑制 BRET 和 BRD4(1),IC50分别为6.2 nM和5100 nM。 GNE-781 具有抗肿瘤活性。
M13576 LYN-1604 dihydrochloride LYN-1604 dihydrochloride ULK
LYN-1604 dihydrochloride 是一种有效的 UNC-51 样激酶 1 (ULK1) 激活剂,EC50 值为 18.94 nM。LYN-1604 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
M14764 RTI-13951-33 hydrochloride RTI-13951-33 hydrochloride Others
RTI-13951-33 hydrochloride 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 GPR88 激动剂,在 GPR88 cAMP 功能性实验中,EC50 值为 25 nM。RTI-13951-33 hydrochloride 可以减少大鼠酒精强化和摄取行为。
M14901 Tandutinib hydrochloride Tandutinib hydrochloride FLT3
MLN518 hydrochloride; CT53518 hydrochloride
Tandutinib hydrochloride (MLN518 hydrochloride) 是一种有效和选择性的 FLT3 的抑制剂,其 IC50 为 0.22 μM,并且还抑制 c-Kit 和 PDGFR,其 IC50 分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。Tandutinib hydrochloride 可用于急性骨髓性白血病,并具有穿越血脑屏障的能力。
M20740 SU5204 SU5204 VEGFR/PDGFR
SU5204 is a tyrosine kinase inhibitor with IC50 of 4 μM and 51.5 μM for FLK-1 (VEGFR-2) and HER2, respectively.
M20749 TP0463518 TP0463518 HIF
TP0463518 is a potent hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylases (PHDs) inhibitor with Ki of 5.3 nM for human PHD2. TP0463518 inhibits human PHD1, human PHD3 and monkey PHD2 with IC50 of 18 nM, 63 nM and 22 nM, respectively.
M20777 GSK5182 GSK5182 Estrogen Receptor
GSK5182是一种4-Hydroxytamoxifen 类似物,同时也是高效选择性,具有口服活性的雌激素相关受体 γ(ERRγ)反向激动剂,其 IC50 值为 79 nM。GSK5182 不与其他核受体相互作用,包括 ERRα 和 ERα。此外,GSK5182 还能抑制促炎细胞因子诱导的分解代谢因子,以及增加肝癌细胞中ROS的产生。
M21140 Icenticaftor Icenticaftor CFTR
QBW251
Icenticaftor (QBW251) 是一种囊性纤维化跨膜电导调节器 (cystic fibrosis transmembrane conductance regulator, CFTR) 通道的口服增强剂,F508del 和 G551D CFTR 的 EC50 分别为 79 nM 和 497 nM。Icenticaftor 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和囊性纤维化研究。
M21513 Vemurafenib-d7 Vemurafenib-d7 Raf
PLX4032-d7; RG7204-d7; RO5185426-d7
Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的(first-in-class),有效的 B-RAF 选择性抑制剂,能够抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 的活性,IC50 分别为 31 nM 和 48 nM。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy)。
M21520 Vemurafenib-d5 维罗非尼 d5 Raf
Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的(first-in-class),有效的 B-RAF 选择性抑制剂,能够抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 的活性,IC50 分别为 31 nM 和 48 nM。
M24681 Brontictuzumab Brontictuzumab Notch
OMP 52M51; Anti-Human NOTCH1 Recombinant Antibody
Brontictuzumab (OMP 52M51) 是一种单克隆抗体 (MAb),可抑制 Notch1 信号。Brontictuzumab 选择性结合 Notch1 的负调控区域。Brontictuzumab 可抑制肿瘤细胞增殖。Brontictuzumab 可用于白血病和淋巴瘤的研究。
M25161 Rocatinlimab Rocatinlimab TNF Receptor
AMG 451; KHK4083
Rocatinlimab (AMG 451) (KHK4083) 是一种全人源、非岩藻糖基化的免疫球蛋白 G1 (IgG1) 抗 OX40 单克隆抗体。 Rocatinlimab 可用于特应性皮炎 (AD) 的研究。








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