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Topiroxostat 托匹司他

目录号 M5203 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Topiroxostat(FYX-051)是一种黄嘌呤氧化还原酶(XOR)抑制剂,IC50为5.3 nM。可用于高尿酸血症和通风的相关研究。

Topiroxostat结构式

别名:FYX-051

规格 价格 库存状态
10mg ¥ 495 中国库存现货
25mg ¥ 720 中国库存现货
50mg ¥ 1170 中国库存现货
100mg ¥ 1980 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Topiroxostat (FYX-051)是黄嘌呤氧化还原酶(XOR)抑制剂,IC50为5.3 nM, K(i) 值为5.7 × 10-9M.

In vivo: 在高尿酸血症模型中,Topiroxostat的剂量范围为 0.03 至 1 毫克/千克,口服 1 小时后评估,血清尿酸水平的下降呈剂量依赖性,ED50 为 0.15 mg/kg,极低。

化学性质
分子量 248.24
分子式 C13H8N6
CAS号 577778-58-6
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 20 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.0284 mL 20.1418 mL 40.2836 mL
5 mM 0.8057 mL 4.0284 mL 8.0567 mL
10 mM 0.4028 mL 2.0142 mL 4.0284 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Shimo T, et al. Arch Toxicol. Xanthine crystals induced by topiroxostat, a xanthine oxidoreductase inhibitor, in rats, cause transitional cell tumors.

[2] Matsumoto K, et al. J Pharmacol Exp Ther. FYX-051: a novel and potent hybrid-type inhibitor of xanthine oxidoreductase.

[3] Sato T, et al. Bioorg Med Chem Lett. Discovery of 3-(2-cyano-4-pyridyl)-5-(4-pyridyl)-1,2,4-triazole, FYX-051 - a xanthine oxidoreductase inhibitor for the treatment of hyperuricemia [corrected].

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