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M1664 AZD2281 (Olaparib) 奥拉帕尼;奥拉帕利 PARP
Olaparib; KU-0059436
Olaparib (AZD2281, Ku-0059436) 是一种选择性的PARP1/2抑制剂,IC50为5 nM/1 nM,比对Tankyrase-1的作用强300倍。此外,Olaparib 也是PARP-1依赖性细胞死亡(parthanatos)抑制剂,以及自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。具有广谱的抗癌活性,可用于卵巢癌的相关研究。
M1802 Lapatinib ditosylate monohydrate 二甲苯磺酸拉帕替尼一水合物 EGFR/HER2
GW572016 ditosylate monohydrate; GW2016
Lapatinib (GW572016) ditosylate monohydrate 是一种有效的EGFR和ErbB2抑制剂,IC50分别为10.2 和 9.8 nM。
M1808 Telaprevir 特拉匹韦 HCV Protease
VX-950
Telaprevir (VX-950)是一种丙型肝炎病毒(HCV)NS3-4A丝氨酸蛋白酶抑制剂,IC50为0.354 μM。
M2453 β-Lapachone β-拉巴醌 Topoisomerase
ARQ-501; NSC-26326
Beta-Lapachone是一种选择性的DNA topoisomerase I(DNA拓扑异构酶I)抑制剂,对DNA拓扑异构酶II或连接酶无抑制作用。
M2733 GSK2190915 GSK2190915 Lipoxygenase
AM-803, Fiboflapon
GSK2190915 (AM803)是一种有效的FLAP抑制剂,抑制白细胞三烯和5-oxo-ETE的合成,抑制人血中LTB4时, IC50为76 nM,可用于哮喘的相关研究。
M3426 Enalaprilat Dihydrate 依那普利拉 ACE
MK-422
Enalaprilat Dihydrate(依那普利拉二水合物,MK-422)是一种血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,IC50 值为 1.94 nM,在动物模型中,它可减少血管紧张素II的生成,从而扩张血管、降低血压,常用于高血压和心力衰竭的研究。
M3517 Lapatinib 拉帕替尼 EGFR/HER2
GW-572016; GW2016
Lapatinib (GW572016) 是一种有效的EGFR和ErbB2抑制剂,IC50分别为10.2和9.8 nM。
M3543 Enalapril Maleate 马来酸依那普利 ACE
MK-421 Maleate
Enalapril Maleate是Enalapril的活性代谢物,与血管紧张素I竞争性结合到血管紧张素转换酶上,抑制血管紧张素I向血管紧张素II的转化。
M5285 Ilaprazole 替拉唑 Proton Pump
IY-81149
替拉唑是一种新的取代苯并咪唑的候选药物,它是一种H + / K +ATP酶抑制剂,设计用于治疗胃溃疡。
M5855 Rilapladib 瑞拉帕地 Phospholipase
SB 659032
Rilapladib(SB 659032,瑞拉帕地)是一种有效的和选择性的脂蛋白相关磷脂酶 A2 (Lp-PLA2) 的抑制剂,IC50 值为 230 pM。Rilapladib (SB 659032) 也是血小板活化因子受体 (PAFR) 的拮抗剂。
M6892 LAP 光引发剂LAP Others
LAP(lithium phenyl-2,4,6-trimethylbenzoylphosphinate,苯基-2,4,6-三甲基苯甲酰基次膦酸锂)是一种水溶性、细胞相容的I型光引发剂,可用于水凝胶或其它聚合物材料的聚合,在打印常用浓度下未发现生物毒性,可用于生产光敏聚合物,以及进行3D打印的相关研究。
M8580 Perlapine Perlapine Others
Perlapine is a potent and selective agonist of hM3Dq DREADD (Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drugs), which does not activate the native human M3 receptor.
M8809 Trandolapril 群多普利 Others
RU44570
Studies have reported that trandolapril inhibits atherosclerosis1 and decreases the occurrence of atrial fibrillation2.
M9019 Rolapitant 罗拉匹坦 Neurokinin Receptor
SCH 619734
Rolapitant (SCH619734) 是一种口服生物可利用的,中枢神经系统穿透性的,选择性的神经激肽1受体(NK1受体)拮抗剂,对人NK1R的Ki值为0.66 nM,比 NK2R 和 NK3R 亚型的选择性大于 1000 倍。
M14087 Diflapolin Diflapolin Epoxide Hydrolase
Diflapolin 是一种高活性的双 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP)/可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 抑制剂,具有显著的抗炎作用和较高的靶向选择性。Diflapolin 抑制 IC50 分别为 30 和 170 nM 的完整人单核细胞和中性粒细胞中 5-LOX 产物的形成,并抑制分离的 sEH 的活性(IC50=20 nM)。
M14137 Lapatinib ditosylate 二甲苯磺酸拉帕替尼 EGFR/HER2
GW572016 ditosylate; GW2016 ditosylate
Lapatinib ditosylate (GW572016 ditosylate) 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
M14779 Talaporfin sodium 他拉泊芬钠 Others
ME2906; Mono-L-aspartyl chlorin e6; NPe6
Talaporfin (ME2906; NPe6)钠盐是光动力学疗法(PDT)中的一种光敏剂。
M15061 Atuliflapon Atuliflapon Lipoxygenase
AZD5718
Atuliflapon (AZD5718) 是一款5-LOX激活蛋白(5 -脂氧合酶激活蛋白,FLAP)抑制剂,可减弱5-Lipoxygenase途径的活性并减少促炎性和血管活性白三烯(LT)的产生,体外半数最大抑制浓度 (IC50 ) 为 39nM。
M16003 Lappaconitine hydrobromide 氢溴酸高乌甲素 Alkaloids
Lappaconitine hydrobromide 氢溴酸高乌甲素
M16022 N-Methylatalaphylline N-Methylatalaphylline Alkaloids
N-Methylatalaphylline
M16110 Atalaphylline Atalaphylline Alkaloids
Atalaphylline
M16556 7,4'-Di-O-methylapigenin 5-O-xylosylglucoside 7,4'-二-O-甲基喜树碱5-O-木糖基葡糖苷 Flavonoids
7,4'-Di-O-methylapigenin 5-O-xylosylglucoside 7,4'-二-O-甲基喜树碱5-O-木糖基葡糖苷
M16626 7,4'-Di-O-methylapigenin 芹菜素-7,4'-二甲醚 Flavonoids
7,4'-Di-O-methylapigenin 芹菜素-7,4'-二甲醚
M16655 8,3'-Diprenylapigenin 8,3'-二异戊烯基芹菜素 Flavonoids
8,3'-Diprenylapigenin 8,3'-二异戊烯基芹菜素
M16693 6-Prenylapigenin 6-异戊烯基芹菜素 Flavonoids
6-Prenylapigenin 6-异戊烯基芹菜素
M17428 4,9-Dihydroxy-α-lapachone 4,9-Dihydroxy-α-lapachone Quinones
4,9-Dihydroxy-α-lapachone
M17433 α-Lapachone α-Lapachone Quinones
α-Lapachone
M17443 Lapachol 拉帕醇 DHODH
Lapachol(拉帕醇)是一种天然萘醌,同时也是具有口服活性的,有效的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂。Lapachol 能通过直接阻断 DHODH 活性,抑制嘧啶合成,从而对淋巴细胞具有免疫抑制活性。此外,Lapachol 还是一种维生素 K 拮抗剂,具有抗肿瘤和抗利什曼原虫活性,可以抑制肿瘤细胞中 DNA 和 RNA 的合成。
M18089 Olaparib intermediate 763114-26-7 奥拉帕利中间体 763114-26-7 Others
Olaparib intermediate 763114-26-7 奥拉帕利中间体 763114-26-7
M18880 Lappaconitine 高乌甲素 Others
Lappaconitine 高乌甲素
M1667 Sapitinib (AZD8931) 沙普替尼 EGFR/HER2
AZD-8931
AZD8931 (Sapitinib)是一种可逆的,ATP竞争性EGFR, ErbB2和ErbB3抑制剂,IC50分别为4 nM, 3 nM和4 nM,作用于NSCLC细胞比Gefitinib或Lapatinib更有效,作用于ErbB家族比作用于MNK1和Flt选择性强100倍。
M2284 Tosedostat 托舍多特 Aminopeptidase
CHR2797
Tosedostat (CHR2797)是一种氨肽酶抑制剂,作用于LAP, PuSA和Aminopeptidase N时,IC50分别为100 nM, 150 nM 和220 nM,不能有效抑制PILSAP, MetAP-2, LTA4水解酶,和MetAP-2。
M3728 MK 886 MK 886 Lipoxygenase
L-663536
MK-886 (L 663536) 是一种有效的,细胞可渗透的且具有口服活性的 FLAP (IC50 为 30 nM) 和白三烯生物合成 (完整白细胞和人全血中的 IC50 分别为 3 nM 和 1.1μM) 的抑制剂。MK-886 也是一种非竞争性 PPARα 拮抗剂,可以诱导细胞凋亡。
M4324 Rhein-8-O-β-D-glucopyranoside 大黄酸-8-O-β-D-葡萄糖苷 Phosphatase
Rhein-8-glucoside calcium,一种从 Saussurea lappa 根的 EtOH 提取物中分离得到的蒽醌化合物。Rhein-8-glucoside calcium 是一种 hPTP1B 抑制剂,IC50 值为11.5 μM。Rhein-8-glucoside calcium 具有抗菌作用。
M5003 Kaempferol 3-neohesperidoside Kaempferol 3-neohesperidoside Others
Three flavonoids were isolated from the leaf MeOH extracts of Primula latifolia Lapeyr.
M6492 BAY-X 1005 BAY-X 1005 Others
bayx 1005是一种口服活性5-脂氧合酶激活蛋白(FLAP)抑制剂。
M14482 Aloe-emodin-8-O-β-D-glucopyranoside 芦荟大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷 Phosphatase
(-8-O-β-D-
Aloe-emodin-8-O-β-D-glucopyranoside 是从 Saussrurea lappa 中分离出的化合物,是温和的人类蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (hPTP1B) 抑制剂,其 IC50 值为 26.6 μM。








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