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目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M1664
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AZD2281 (Olaparib) | 奥拉帕尼;奥拉帕利 | PARP |
Olaparib; KU-0059436 | |||
Olaparib (AZD2281, Ku-0059436) 是一种选择性的PARP1/2抑制剂,IC50为5 nM/1 nM,比对Tankyrase-1的作用强300倍。此外,Olaparib 也是PARP-1依赖性细胞死亡(parthanatos)抑制剂,以及自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。具有广谱的抗癌活性,可用于卵巢癌的相关研究。 | |||
M1802
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Lapatinib ditosylate monohydrate | 二甲苯磺酸拉帕替尼一水合物 | EGFR/HER2 |
GW572016 ditosylate monohydrate; GW2016 | |||
Lapatinib (GW572016) ditosylate monohydrate 是一种有效的EGFR和ErbB2抑制剂,IC50分别为10.2 和 9.8 nM。 | |||
M1808
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Telaprevir | 特拉匹韦 | HCV Protease |
VX-950 | |||
Telaprevir (VX-950)是一种丙型肝炎病毒(HCV)NS3-4A丝氨酸蛋白酶抑制剂,IC50为0.354 μM。 | |||
M2453
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β-Lapachone | β-拉巴醌 | Topoisomerase |
ARQ-501; NSC-26326 | |||
Beta-Lapachone是一种选择性的DNA topoisomerase I(DNA拓扑异构酶I)抑制剂,对DNA拓扑异构酶II或连接酶无抑制作用。 | |||
M2733
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GSK2190915 | GSK2190915 | Lipoxygenase |
AM-803, Fiboflapon | |||
GSK2190915 (AM803)是一种有效的FLAP抑制剂,抑制白细胞三烯和5-oxo-ETE的合成,抑制人血中LTB4时, IC50为76 nM,可用于哮喘的相关研究。 | |||
M3426
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Enalaprilat Dihydrate | 依那普利拉 | ACE |
MK-422 | |||
Enalaprilat Dihydrate(依那普利拉二水合物,MK-422)是一种血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,IC50 值为 1.94 nM,在动物模型中,它可减少血管紧张素II的生成,从而扩张血管、降低血压,常用于高血压和心力衰竭的研究。 | |||
M3517
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Lapatinib | 拉帕替尼 | EGFR/HER2 |
GW-572016; GW2016 | |||
Lapatinib (GW572016) 是一种有效的EGFR和ErbB2抑制剂,IC50分别为10.2和9.8 nM。 | |||
M3543
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Enalapril Maleate | 马来酸依那普利 | ACE |
MK-421 Maleate | |||
Enalapril Maleate是Enalapril的活性代谢物,与血管紧张素I竞争性结合到血管紧张素转换酶上,抑制血管紧张素I向血管紧张素II的转化。 | |||
M5285
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Ilaprazole | 替拉唑 | Proton Pump |
IY-81149 | |||
替拉唑是一种新的取代苯并咪唑的候选药物,它是一种H + / K +ATP酶抑制剂,设计用于治疗胃溃疡。 | |||
M5855
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Rilapladib | 瑞拉帕地 | Phospholipase |
SB 659032 | |||
Rilapladib(SB 659032,瑞拉帕地)是一种有效的和选择性的脂蛋白相关磷脂酶 A2 (Lp-PLA2) 的抑制剂,IC50 值为 230 pM。Rilapladib (SB 659032) 也是血小板活化因子受体 (PAFR) 的拮抗剂。 | |||
M6892
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LAP | 光引发剂LAP | Others |
LAP(lithium phenyl-2,4,6-trimethylbenzoylphosphinate,苯基-2,4,6-三甲基苯甲酰基次膦酸锂)是一种水溶性、细胞相容的I型光引发剂,可用于水凝胶或其它聚合物材料的聚合,在打印常用浓度下未发现生物毒性,可用于生产光敏聚合物,以及进行3D打印的相关研究。 | |||
M8580 | Perlapine | Perlapine | Others |
Perlapine is a potent and selective agonist of hM3Dq DREADD (Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drugs), which does not activate the native human M3 receptor. | |||
M8809 | Trandolapril | 群多普利 | Others |
RU44570 | |||
Studies have reported that trandolapril inhibits atherosclerosis1 and decreases the occurrence of atrial fibrillation2. | |||
M9019
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Rolapitant | 罗拉匹坦 | Neurokinin Receptor |
SCH 619734 | |||
Rolapitant (SCH619734) 是一种口服生物可利用的,中枢神经系统穿透性的,选择性的神经激肽1受体(NK1受体)拮抗剂,对人NK1R的Ki值为0.66 nM,比 NK2R 和 NK3R 亚型的选择性大于 1000 倍。 | |||
M14087 | Diflapolin | Diflapolin | Epoxide Hydrolase |
Diflapolin 是一种高活性的双 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP)/可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 抑制剂,具有显著的抗炎作用和较高的靶向选择性。Diflapolin 抑制 IC50 分别为 30 和 170 nM 的完整人单核细胞和中性粒细胞中 5-LOX 产物的形成,并抑制分离的 sEH 的活性(IC50=20 nM)。 | |||
M14137
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Lapatinib ditosylate | 二甲苯磺酸拉帕替尼 | EGFR/HER2 |
GW572016 ditosylate; GW2016 ditosylate | |||
Lapatinib ditosylate (GW572016 ditosylate) 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。 | |||
M14779 | Talaporfin sodium | 他拉泊芬钠 | Others |
ME2906; Mono-L-aspartyl chlorin e6; NPe6 | |||
Talaporfin (ME2906; NPe6)钠盐是光动力学疗法(PDT)中的一种光敏剂。 | |||
M15061
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Atuliflapon | Atuliflapon | Lipoxygenase |
AZD5718 | |||
Atuliflapon (AZD5718) 是一款5-LOX激活蛋白(5 -脂氧合酶激活蛋白,FLAP)抑制剂,可减弱5-Lipoxygenase途径的活性并减少促炎性和血管活性白三烯(LT)的产生,体外半数最大抑制浓度 (IC50 ) 为 39nM。 | |||
M16003 | Lappaconitine hydrobromide | 氢溴酸高乌甲素 | Alkaloids |
Lappaconitine hydrobromide 氢溴酸高乌甲素 | |||
M16022 | N-Methylatalaphylline | N-Methylatalaphylline | Alkaloids |
N-Methylatalaphylline | |||
M16110 | Atalaphylline | Atalaphylline | Alkaloids |
Atalaphylline | |||
M16556
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7,4'-Di-O-methylapigenin 5-O-xylosylglucoside | 7,4'-二-O-甲基喜树碱5-O-木糖基葡糖苷 | Flavonoids |
7,4'-Di-O-methylapigenin 5-O-xylosylglucoside 7,4'-二-O-甲基喜树碱5-O-木糖基葡糖苷 | |||
M16626 | 7,4'-Di-O-methylapigenin | 芹菜素-7,4'-二甲醚 | Flavonoids |
7,4'-Di-O-methylapigenin 芹菜素-7,4'-二甲醚 | |||
M16655 | 8,3'-Diprenylapigenin | 8,3'-二异戊烯基芹菜素 | Flavonoids |
8,3'-Diprenylapigenin 8,3'-二异戊烯基芹菜素 | |||
M16693 | 6-Prenylapigenin | 6-异戊烯基芹菜素 | Flavonoids |
6-Prenylapigenin 6-异戊烯基芹菜素 | |||
M17428 | 4,9-Dihydroxy-α-lapachone | 4,9-Dihydroxy-α-lapachone | Quinones |
4,9-Dihydroxy-α-lapachone | |||
M17433 | α-Lapachone | α-Lapachone | Quinones |
α-Lapachone | |||
M17443
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Lapachol | 拉帕醇 | DHODH |
Lapachol(拉帕醇)是一种天然萘醌,同时也是具有口服活性的,有效的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂。Lapachol 能通过直接阻断 DHODH 活性,抑制嘧啶合成,从而对淋巴细胞具有免疫抑制活性。此外,Lapachol 还是一种维生素 K 拮抗剂,具有抗肿瘤和抗利什曼原虫活性,可以抑制肿瘤细胞中 DNA 和 RNA 的合成。 | |||
M18089 | Olaparib intermediate 763114-26-7 | 奥拉帕利中间体 763114-26-7 | Others |
Olaparib intermediate 763114-26-7 奥拉帕利中间体 763114-26-7 | |||
M18880 | Lappaconitine | 高乌甲素 | Others |
Lappaconitine 高乌甲素 | |||
M1667
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Sapitinib (AZD8931) | 沙普替尼 | EGFR/HER2 |
AZD-8931 | |||
AZD8931 (Sapitinib)是一种可逆的,ATP竞争性EGFR, ErbB2和ErbB3抑制剂,IC50分别为4 nM, 3 nM和4 nM,作用于NSCLC细胞比Gefitinib或Lapatinib更有效,作用于ErbB家族比作用于MNK1和Flt选择性强100倍。 | |||
M2284
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Tosedostat | 托舍多特 | Aminopeptidase |
CHR2797 | |||
Tosedostat (CHR2797)是一种氨肽酶抑制剂,作用于LAP, PuSA和Aminopeptidase N时,IC50分别为100 nM, 150 nM 和220 nM,不能有效抑制PILSAP, MetAP-2, LTA4水解酶,和MetAP-2。 | |||
M3728
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MK 886 | MK 886 | Lipoxygenase |
L-663536 | |||
MK-886 (L 663536) 是一种有效的,细胞可渗透的且具有口服活性的 FLAP (IC50 为 30 nM) 和白三烯生物合成 (完整白细胞和人全血中的 IC50 分别为 3 nM 和 1.1μM) 的抑制剂。MK-886 也是一种非竞争性 PPARα 拮抗剂,可以诱导细胞凋亡。 | |||
M4324
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Rhein-8-O-β-D-glucopyranoside | 大黄酸-8-O-β-D-葡萄糖苷 | Phosphatase |
Rhein-8-glucoside calcium,一种从 Saussurea lappa 根的 EtOH 提取物中分离得到的蒽醌化合物。Rhein-8-glucoside calcium 是一种 hPTP1B 抑制剂,IC50 值为11.5 μM。Rhein-8-glucoside calcium 具有抗菌作用。 | |||
M5003
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Kaempferol 3-neohesperidoside | Kaempferol 3-neohesperidoside | Others |
Three flavonoids were isolated from the leaf MeOH extracts of Primula latifolia Lapeyr. | |||
M6492 | BAY-X 1005 | BAY-X 1005 | Others |
bayx 1005是一种口服活性5-脂氧合酶激活蛋白(FLAP)抑制剂。 | |||
M14482 | Aloe-emodin-8-O-β-D-glucopyranoside | 芦荟大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷 | Phosphatase |
(-8-O-β-D- | |||
Aloe-emodin-8-O-β-D-glucopyranoside 是从 Saussrurea lappa 中分离出的化合物,是温和的人类蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (hPTP1B) 抑制剂,其 IC50 值为 26.6 μM。 |