Enalapril Maleate是Enalapril的活性代谢物,与血管紧张素I竞争性结合到血管紧张素转换酶上,抑制血管紧张素I向血管紧张素II的转化。
别名:MK-421 Maleate
Enalapril maleate (Vasotec), the active metabolite of enalapril, competes with angiotensin I for binding at the angiotensin-converting enzyme, blocking the conversion of angiotensin I to angiotensin II. Inhibition of ACE results in decreased plasma angiotensin II. As angiotensin II is a vasoconstrictor and a negative-feedback mediator for renin activity, lower concentrations result in a decrease in blood pressure and stimulation of baroreceptor reflex mechanisms, which leads to decreased vasopressor activity and to decreased aldosterone secretion. Enalaprilat may also act on kininase II, an enzyme identical to ACE that degrades the vasodilator bradykinin.
分子量 | 492.52 |
分子式 | C20H28N2O5.C4H4O4 |
CAS号 | 76095-16-4 |
溶解性(25°C) | Water ≥ 10 mg/mL DMSO ≥ 60 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.0304 mL | 10.1519 mL | 20.3037 mL |
5 mM | 0.4061 mL | 2.0304 mL | 4.0607 mL |
10 mM | 0.203 mL | 1.0152 mL | 2.0304 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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