Rolapitant 别名：SCH 619734; 罗拉匹坦

目录号 M9019

Rolapitant (SCH619734) 是一种口服生物可利用的，中枢神经系统穿透性的，选择性的神经激肽1受体（NK1受体）拮抗剂，对人NK1R的Ki值为0.66 nM，比 NK2R 和 NK3R 亚型的选择性大于 1000 倍。

CAS No.：552292-08-7

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 850	现货
10mg	¥ 1350	现货
25mg	¥ 2400	现货

*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。

质量标准及产品资料

纯度：>98.5%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	500.48
分子式	C25H26F6N2O2
CAS号	552292-08-7
中文名称	罗拉匹坦
溶解性	DMSO ≥ 25 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

Rolapitant (SCH619734) 是一种口服生物可利用的中枢作用选择性神经激肽1受体（NK1受体）拮抗剂，具有潜在的止吐效能，Ki值为0.66 nM。Rolapitant口服给药后，能竞争性地结合并阻断中枢神经系统中NK1受体的活性，从而抑制内源性配体物质P（SP）的结合。

体内研究中，在雪貂的急性和延迟呕吐模型中，SCH-619734（Rolapitant）在0.1和1 mg/kg时有效果，与其他NK1拮抗剂的实验数据一致。

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.9981 mL	9.9904 mL	19.9808 mL
5 mM	0.3996 mL	1.9981 mL	3.9962 mL
10 mM	0.1998 mL	0.999 mL	1.9981 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。