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Enalaprilat Dihydrate 依那普利拉

目录号 M3426 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Enalaprilat Dihydrate是一种新型血管紧张肽转化酶(ACE)抑制剂,IC50为1.2 nM。

Enalaprilat Dihydrate结构式
规格 价格 库存状态
50mg ¥ 540 中国库存现货
100mg ¥ 900 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Enalaprilat Dihydrate是一种新型血管紧张肽转化酶(ACE)抑制剂,IC50为1.2 nM。Enalaprilat是Enalapril的二价酸代谢物,口服没有生物活性,必须静脉注射处理。表达B1R-YFP的HEK 293细胞对Enalaprilat激活的磷脂酶A2没有反应,而对Lys-des-Arg9-BK反应很强烈。放射性标记的Enalaprilat不会结合到表达重组人类B1R 的细胞中, 但是高特异性结合到人类脐静脉内皮细胞重组ACE (0.25-10 nM) 或正常表达的ACE上(KD=0.23 nM)。

使用AbMole产品发表的文献
实验参考
体外实验*
细胞系 Rat cardiac fibroblasts cell lines
方法 After 24 hours incubation in serum-free medium (DMEM), stimulating cells with IGF-I (1-100 nM) and coincubating with Enalaprilat (1 nM-10 μM) for 24 hours. Using a colorimetric immunoassay during the last 4 hours of the 24 hours incubation period to assesse cellular proliferation by 5-bromo-2'-deoxyuridine (BrdU) incorporation . Mearsuring the extinctions at 450 nm in an ELISA plate reader. All values consist of an n=9.
浓度 Dissolved in DMSO, final concentrations 1 nM - 10 μM
处理时间 24 hours

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Male Sprague–Dawley rats
配制 Dissolved in a vehicle solution (1 mg in 950 μL of phosphate buffered saline and 50 μL 1M Na2CO3).
剂量 1 mg/kg
给药处理 I.V. bolus

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 348.4
分子式 C18H24N2O5.2H2O
CAS号 84680-54-6
溶解性(25°C) DMSO 60 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8703 mL 14.3513 mL 28.7026 mL
5 mM 0.5741 mL 2.8703 mL 5.7405 mL
10 mM 0.287 mL 1.4351 mL 2.8703 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Gabriel R Estrela, et al. Front Mol Biosci. Angiotensin-Converting Enzyme Inhibitor Protects Against Cisplatin Nephrotoxicity by Modulating Kinin B1 Receptor Expression and Aminopeptidase P Activity in Mice

[2] Cindy Gueguen, et al. Hypertens Res. Renal nerves contribute to hypertension in Schlager BPH/2J mice

[3] Kristy L Jackson, et al. Hypertension. A novel interaction between sympathetic overactivity and aberrant regulation of renin by miR-181a in BPH/2J genetically hypertensive mice

[4] T Yamasaki, et al. No To Shinkei. Effect of enalaprilat, an angiotensin converting enzyme inhibitor, on the membrane potential of cultured neuroblastoma-glioma hybrid NG108-15 cells

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