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M5196 Spautin-1 Spautin-1 Autophagy
Spautin-1是一种有效的特异性autophagy抑制剂,抑制USP10 和 USP13的去泛素化活性,IC50为∼0.6-0.7 μM。
M9729 diABZI STING agonist 1 (compound 3) diABZI STING agonist 1 (compound 3) STING
Tautomerism; CAS# 2138299-33-7
diABZI STING agonist-1 (compound 3) 是一个选择性的干扰素基因刺激受体 (STING) 的激动剂,其在人和小鼠中的 EC50 值分别为 130 nM 和 186 nM。此外,diABZI还可以诱导泛凋亡(PANoptosis)。
M10516 AUT1 AUT1 Potassium Channel
AUT-1
AUT1 是一种 Kv3 钾通道调节剂,可增加由人类 Kv3.1b 和 Kv3.2a 通道介导的整个电流,伴随着激活的电压依赖性移动,对 hKv3.3 电流的影响较小,其对人重组 Kv3.1b 和 Kv3.2a 的 pEC50 值分别为 5.33 和 5.31。
M11451 Autotaxin modulator 1 Autotaxin modulator 1 PDE
Autotaxin modulator 1 是一种自分泌运动因子 autotaxin (ATX) 抑制剂。Autotaxin modulator 1 有望用于损伤或疾病引起的脱髓鞘,以及肿瘤等增生性疾病的研究。
M28698 Autotaxin-IN-1  Autotaxin-IN-1  PDE
Autotaxin-IN-1 是一种有效的自分泌运动因子 (autotaxin) 抑制剂,具有良好的效力 (IC50=2.2 nM),PK 特性和良好的 PK/PD 关系。Autotaxin-IN-1 可用于骨关节炎疼痛的研究。
M29557 Autogramin-1  Autogramin-1  Autophagy
Autogramin-1 有效抑制由饥饿诱导的自噬 (autophagy),IC50 为 0.17 μM。Autogramin-1 也抑制 Rapamycin (通过抑制 mTORC1) 诱导的自噬 (autophagy),IC50 为 0.44 μM。
M1768 Rapamycin 雷帕霉素;西罗莫司 mTOR
Sirolimus, Rapamune
Rapamycin (Sirolimus)是一种选择性的mTOR的大环内酯类抑制剂,能通过抑制mTOR激酶活性,从而激活ULK1复合物,导致自噬(autophagy)水平的增加,其IC50值为0.1 nM。
M2587 JW55 JW55 PARP
jw55是tankyrase 1和2 (TNKS1/2)的PARP结构域的抑制剂。JW55降低TNKS1/2的自动聚(ADP-核糖)酸化(auto-poly(ADP-ribosyl)ation), IC50值分别为1.9 uM和830 nM。
M3510 Mifepristone 米非司酮 Progesterone Receptor
RU486; C-1073; RU 38486
Mifepristone(RU486, C-1073,RU 38486,米非司酮)是一种非选择性的孕酮受体(PR)、糖皮质激素受体(GR)和雄激素受体(AR)拮抗剂,作用于PR和GR的IC50分别为0.2 nM和2.6 nM。此外,Mifepristone还能促进细胞自噬(autophagy)和凋亡(apoptosis),降低Bcl-2水平,增加Beclin1水平,以及减弱Bcl-2和Beclin1之间的相互作用。具有抗抑郁和抗焦虑活性。
M3700 PF8380 PF8380 PDE
PF-8380 是一种有效的 autotaxin 抑制剂,体外酶实验和人类全血细胞实验中,IC50 分别为 2.8 nM 和 101 nM。
M4140 Salvianolic-acid-B 丹酚酸B;紫草酸B Autophagy
Dan Shen Suan B; Lithospermic acid B
Salvianolic acid B (Sal B,丹酚酸B,紫草酸B)是一种从丹参中提取出来的天然产物,同时具有抗氧化和自由基清除活性。此外,Salvianolic acid B也可通过microRNA-145-5p/PI3K/AKT通路激活肾脏自噬(autophagy),从而减轻膜性肾病(MN),以及通过下调MAPK通路,抑制TGF-β1诱导的肝星状细胞自噬和活化。
M4522 Ursolic acid 熊果酸 Autophagy
Prunol; Urson; Malol; Bungeolic acid
Ursolic acid (Prunol,熊果酸) 是一种天然三萜羧酸化合物,具有预防和抗癌活性,可以促进癌细胞,巨噬细胞等的自噬(Autophagy)作用。Ursolic acid还具有蛋白酶体激动剂活性,EC50=14μmol/L。
M4953 Bafilomycin A1 巴弗洛霉素A1;巴佛洛霉素A1 Proton Pump
Baf-A1;BafA1
巴佛洛霉素A1 Bafilomycin A1(Baf-A1)是一种液泡H+-ATPase抑制剂,IC50为0.44 nM。Bafilomycin A1 也是一种自噬 (autophagy) 晚期阶段抑制剂。Bafilomycin A1 阻断自噬体与溶酶体的融合,并抑制培养细胞溶酶体中的酸化和蛋白质降解。
M11327 ABTL-0812 α-羟基油酸 Autophagy
α-Hydroxylinoleic acid
ABTL-0812 (α-Hydroxylinoleic acid) 诱导内质网 (ER) 应激介导的自噬 (autophagy),具有抗癌活性。此外,ABTL-0812 还是一种首创的(first-in-class)具有抗癌活性的小分子化合物。
M7213 Roxindole hydrochloride Roxindole hydrochloride Others
Roxindole hydrochloride is a dopamine D 2 autoreceptor agonist. Also has affinity for D 3, D 4, 5-HT 1A receptors and the 5-HT transporter.
M7317 Spermidine trihydrochloride 亚精胺盐酸盐 Autophagy
Spermidine trihydrochloride(亚精胺盐酸盐)是Spermidine的盐酸盐形式,同时也是胃蛋白酶抑制剂和自噬(autophagy)诱导剂,并可以抑制促炎细胞因子的产生,具有抗炎活性。此外,Spermidine trihydrochloride还能通过抑制FLS细胞中rip 1的去泛素化(Deubiquitination),从而抑制TNF-α诱导的NF-κB通路,并减轻骨关节炎(OA)的进展。
M8189 STF-62247 STF-62247 Autophagy
STF62247; STF 62247
STF-62247 是一种自噬 (autophagy) 诱导剂,对 VHL 缺陷型肾细胞癌有选择性的细胞毒性,在 RCC4 和 RCC4/VHL 细胞中的 IC50 分别为 0.625 μM 和 16 μM,STF-62247 可通过诱导mTORC1去磷酸化和失活,在胶质母细胞瘤细胞系(LN-229、MZ-54、GOS-3和U343)中触发ADCD。
M8783 Lys05 Lys05 Autophagy
Lys01 trihydrochloride
Lys05 (Lys01 trihydrochloride) 是一种新颖的溶酶体自噬 (lysosomal autophagy) 抑制剂。在MTT试验中,对1205Lu, c8161, LN229 和HT-29细胞系的IC50值分别为3.6μM, 3.8μM, 6μM 和7.9 μM。
M9155 Autophinib Autophinib Autophagy
Autophinib是一种新型的强效自噬抑制剂,通过靶向脂质激酶VPS34(IC50=19 nM)抑制饥饿或雷帕霉素诱导的自噬,其IC50分别为90 nM和40 nM。
M9851 GW406108X GW406108X Autophagy
GW108X
GW406108X是一种有效的自噬(autophagy)抑制剂,竞争性抑制ULK1的pIC50值为6.37(427 nM)。
M9929 Ammonium chloride 氯化铵 Ferroptosis
NH4Cl
Ammonium chloride(氯化铵)是一种铁死亡(ferroptosis)和自噬(autophagy)抑制剂,可通过抑制SMAD2信号传导,来抑制HCC细胞的自噬。此外,Ammonium chloride还可以抑制1型单纯疱疹病毒(HSV-1)在Vero细胞中的增殖。
M10277 EN6 EN6 Autophagy
ABM-4739
EN6 是一种基于共价丙烯酰胺的,小分子的体内自噬(autophagy)激活剂,可共价靶向溶酶体液泡 H+ATP 酶 (v-ATPase) ATP6V1A 亚基中的半胱氨酸 277(Cys277)。能通过共价修饰v-ATP酶,破坏Ragulator-RagGTPase复合物,从而导致mTORC1失活,增加溶酶体的酸化,最终使自噬通量增强而诱导自噬。
M10546 Indophagolin Indophagolin Autophagy
Indophagolin 是一种有效的自噬 (autophagy) 抑制剂,其IC50为140 nM。
M10997 3'-Hydroxypterostilbene 3’-羟基紫檀茋 Apoptosis
3'-Hydroxypterostilbene,一种天然紫檀芪类似物,通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy),有效抑制人结肠癌细胞的生长 (对 COLO 205,HCT-116 和 HT-29 细胞的 IC50 分别为 9.0,40.2 和 70.9 μM)。
M13564 FMK 9a FMK 9a Autophagy
FMK 9a是autophagin-1的抑制剂,在FRET和LRA试验中测定的IC50值分别为80 和73 nM。
M15099 Tat-beclin 1 Tat-beclin 1 Autophagy
Tat-BECN1
Tat-beclin 1 是一种自噬蛋白区域 (beclin 1) 衍生的肽,是自噬 (autophagy) 的有效诱导剂,能够通过动员内源性Beclin 1刺激自噬。 序列:Tyr-Gly-Arg-Lys-Lys-Arg-Arg-Gln-Arg-Arg-Arg-Gly-Gly-Thr-Asn-Val-Phe-Asn-Ala-Thr-Phe-Glu-Ile-Trp-His-Asp-Gly-Glu-Phe-Gly-Thr
M17933 Pennogenin-3-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→4)-[α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)]-β-D-glucopyranoside 偏诺皂苷元-3β-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→ 4 )-[O-α-L-吡喃鼠李糖基-( 1→2) ]-O-β-D-吡喃葡萄糖苷 Autophagy
Pennogenin 3-O-beta-chacotrioside 是从七叶一枝花中分离得到的活性物质,可以调节自噬 (autophagy),增加自噬相关蛋白 LC3 和 Beclin-1 的表达。
M20575 Lucanthone Lucanthone Autophagy
Lucanthone is a novel autophagic inhibitor and also an orally available thioxanthone-based DNA intercalator and inhibitor of the DNA repair enzyme apurinic-apyrimidinic endonuclease 1.
M21036 SBP-7455 SBP-7455 ULK
SBP-7455 is a dual-Specific ULK1/2 autophagy inhibitor with IC50s of 13 nM and 476 nM for ULK1 and ULK2 in ADP-Glo assay, respectively.
M21407 Autogramin-2 Autogramin-2 Autophagy
Autogramin-2 有效抑制由饥饿诱导的自噬 (autophagy),IC50 为 0.27 μM。Autogramin-2 也抑制 Rapamycin (通过抑制 mTORC1) 诱导的自噬 (autophagy),IC50 为 0.14 μM。
M21627 Tautomycetin 互变霉素 Phosphatase
TMC
Tautomycetin 是一种有效的、特异性的 PP1 抑制剂,具有潜在的诱导凋亡 (apoptosis) 活性。Tautomycetin 抑制纯化的 PP1 和 PP2A 酶的 IC50 值分别为 1.6 nM 和 62 nM。
M27718 AUTEN-99 hydrobromide AUTEN-99 hydrobromide Others
Autophagy enhancer-99 hydrobromide
AUTEN-99 (hydrobromide) 是一种新型的肌管蛋白磷酸酶 Jumpy (也称为 MTMR14) 的抑制剂,能透过血脑屏障并发挥强大的神经保护作用。









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