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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M5196
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Spautin-1 | Spautin-1 | Autophagy |
| Spautin-1是一种有效的特异性autophagy抑制剂，抑制USP10 和 USP13的去泛素化活性，IC50为∼0.6-0.7 μM。 | |||
| M10516
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AUT1 | AUT1 | Potassium Channel |
| AUT-1 | |||
| AUT1 是一种 Kv3 钾通道调节剂，可增加由人类 Kv3.1b 和 Kv3.2a 通道介导的整个电流，伴随着激活的电压依赖性移动，对 hKv3.3 电流的影响较小，其对人重组 Kv3.1b 和 Kv3.2a 的 pEC50 值分别为 5.33 和 5.31。 | |||
| M11451
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Autotaxin modulator 1 | Autotaxin modulator 1 | PDE |
| Autotaxin modulator 1 是一种自分泌运动因子 autotaxin (ATX) 抑制剂。Autotaxin modulator 1 有望用于损伤或疾病引起的脱髓鞘，以及肿瘤等增生性疾病的研究。 | |||
| M28698 | Autotaxin-IN-1 | Autotaxin-IN-1 | PDE |
| Autotaxin-IN-1 是一种有效的自分泌运动因子 (autotaxin) 抑制剂，具有良好的效力 (IC50=2.2 nM)，PK 特性和良好的 PK/PD 关系。Autotaxin-IN-1 可用于骨关节炎疼痛的研究。 | |||
| M29557 | Autogramin-1 | Autogramin-1 | Autophagy |
| Autogramin-1 有效抑制由饥饿诱导的自噬 (autophagy)，IC50 为 0.17 μM。Autogramin-1 也抑制 Rapamycin (通过抑制 mTORC1) 诱导的自噬 (autophagy)，IC50 为 0.44 μM。 | |||
M1768
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Rapamycin | 雷帕霉素；西罗莫司 | mTOR |
| Sirolimus; Rapamune; AY-22989 | |||
| Rapamycin (Sirolimus)是一种选择性的mTOR的大环内酯类抑制剂，能通过抑制mTOR激酶活性，从而激活ULK1复合物，导致自噬（autophagy）水平的增加，其IC50值为0.1 nM。 | |||
| M2587
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JW 55 | JW 55 | PARP |
| JW 55 是一种有效的选择性 β-catenin 抑制剂，通过抑制端锚聚合酶 (tankyrase 1 和 tankyrase 2，TNKS1/2) 发挥作用。JW55降低TNKS1/2的自动聚(ADP-核糖)酸化（auto-poly(ADP-ribosyl)ation）, IC50值分别为1.9 uM和830 nM。 | |||
| M3510
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Mifepristone | 米非司酮 | Progesterone Receptor |
| RU486; C-1073; RU 38486 | |||
| Mifepristone（RU486， C-1073，RU 38486，米非司酮）是一种非选择性的孕酮受体(PR)、糖皮质激素受体(GR)和雄激素受体(AR)拮抗剂，作用于PR和GR的IC50分别为0.2 nM和2.6 nM。此外，Mifepristone还能促进细胞自噬（autophagy）和凋亡（apoptosis），降低Bcl-2水平，增加Beclin1水平，以及减弱Bcl-2和Beclin1之间的相互作用。具有抗抑郁和抗焦虑活性。 | |||
| M3700
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PF8380 | PF8380 | PDE |
| PF-8380 是一种有效的 autotaxin 抑制剂，体外酶实验和人类全血细胞实验中，IC50 分别为 2.8 nM 和 101 nM。 | |||
| M4140
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Salvianolic-acid-B | 丹酚酸B；紫草酸B | Autophagy |
| Dan Shen Suan B; Lithospermic acid B | |||
| Salvianolic acid B (Sal B，丹酚酸B，紫草酸B)是一种从丹参中提取出来的天然产物，同时具有抗氧化和自由基清除活性。此外，Salvianolic acid B也可通过microRNA-145-5p/PI3K/AKT通路激活肾脏自噬（autophagy），从而减轻膜性肾病（MN），以及通过下调MAPK通路，抑制TGF-β1诱导的肝星状细胞自噬和活化。 | |||
| M4522
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Ursolic acid | 熊果酸 | Autophagy |
| Prunol; Urson; Malol; Bungeolic acid | |||
| Ursolic acid (Prunol，熊果酸) 是一种天然三萜羧酸化合物，具有预防和抗癌活性，可以促进癌细胞，巨噬细胞等的自噬（Autophagy）作用。Ursolic acid还具有蛋白酶体激动剂活性，EC50=14μmol/L。 | |||
| M4953
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Bafilomycin A1 | 巴弗洛霉素A1；巴佛洛霉素A1 | Proton Pump |
| Baf-A1；BafA1 | |||
| 巴佛洛霉素A1 Bafilomycin A1(Baf-A1)是一种液泡H+-ATPase抑制剂，IC50为0.44 nM。Bafilomycin A1 也是一种自噬 (autophagy) 晚期阶段抑制剂。Bafilomycin A1 阻断自噬体与溶酶体的融合，并抑制培养细胞溶酶体中的酸化和蛋白质降解。 | |||
| M5786
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Metyrapone | 美替拉酮；甲吡酮 | Metabolite/Endogenous Metabolite |
| Metapirone; Su-4885 | |||
| Metyrapone (Metapirone) 是一种有效且具有口服活性的 11β-羟化酶 (11β-hydroxylase) 抑制剂，可抑制醛固酮 (aldosterone) 的产生，也是一种细胞自噬 (autophagy) 激活剂。Metyrapone (Metapirone) 抑制P450介导的ω/ω-1羟化酶活性和CYP11B1。 | |||
| M11327 | ABTL-0812 | α-羟基油酸 | Autophagy |
| α-Hydroxylinoleic acid | |||
| ABTL-0812 (α-Hydroxylinoleic acid) 诱导内质网 (ER) 应激介导的自噬 (autophagy)，具有抗癌活性。此外，ABTL-0812 还是一种首创的（first-in-class）具有抗癌活性的小分子化合物。 | |||
| M7213 | Roxindole hydrochloride | Roxindole hydrochloride | Others |
| Roxindole hydrochloride is a dopamine D 2 autoreceptor agonist. Also has affinity for D 3, D 4, 5-HT 1A receptors and the 5-HT transporter. | |||
| M7317
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Spermidine trihydrochloride | 亚精胺盐酸盐 | Autophagy |
| Spermidine trihydrochloride（亚精胺盐酸盐）是Spermidine的盐酸盐形式，同时也是胃蛋白酶抑制剂和自噬（autophagy）诱导剂，并可以抑制促炎细胞因子的产生，具有抗炎活性。此外，Spermidine trihydrochloride还能通过抑制FLS细胞中rip 1的去泛素化（Deubiquitination），从而抑制TNF-α诱导的NF-κB通路，并减轻骨关节炎(OA)的进展。 | |||
| M8189
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STF-62247 | STF-62247 | Autophagy |
| STF62247; STF 62247 | |||
| STF-62247 是一种自噬 (autophagy) 诱导剂，对 VHL 缺陷型肾细胞癌有选择性的细胞毒性，在 RCC4 和 RCC4/VHL 细胞中的 IC50 分别为 0.625 μM 和 16 μM，STF-62247 可通过诱导mTORC1去磷酸化和失活，在胶质母细胞瘤细胞系(LN-229、MZ-54、GOS-3和U343)中触发ADCD。 | |||
| M8783
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Lys05 | Lys05 | Autophagy |
| Lys01 trihydrochloride | |||
| Lys05 (Lys01 trihydrochloride) 是一种新颖的溶酶体自噬 (lysosomal autophagy) 抑制剂。在MTT试验中，对1205Lu, c8161, LN229 和HT-29细胞系的IC50值分别为3.6μM, 3.8μM, 6μM 和7.9 μM。 | |||
| M9155
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Autophinib | Autophinib | Autophagy |
| Autophinib是一种新型的强效自噬抑制剂，通过靶向脂质激酶VPS34（IC50=19 nM）抑制饥饿或雷帕霉素诱导的自噬，其IC50分别为90 nM和40 nM。 | |||
| M9729
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diABZI (tautomerism) | diABZI (tautomerism) | STING |
| Diamidobenzimidazole STING Agonist-1 (tautomerism) | |||
| diABZI (STING agonist 1; Tautomerism) 是一个选择性的干扰素基因刺激受体 (STING) 的激动剂，其在人和小鼠中的 EC50 值分别为 130 nM 和 186 nM。此外，diABZI还可以诱导泛凋亡（PANoptosis）。diABZI 能触发细胞泛凋亡。 | |||
| M9851
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GW406108X | GW406108X | Autophagy |
| GW108X | |||
| GW406108X是一种有效的自噬（autophagy）抑制剂，竞争性抑制ULK1的pIC50值为6.37（427 nM）。 | |||
| M10277
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EN6 | EN6 | Autophagy |
| ABM-4739 | |||
| EN6 是一种基于共价丙烯酰胺的，小分子的体内自噬（autophagy）激活剂，可共价靶向溶酶体液泡 H+ATP 酶 (v-ATPase) ATP6V1A 亚基中的半胱氨酸 277(Cys277)。能通过共价修饰v-ATP酶，破坏Ragulator-RagGTPase复合物，从而导致mTORC1失活，增加溶酶体的酸化，最终使自噬通量增强而诱导自噬。 | |||
| M10546
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Indophagolin | Indophagolin | Autophagy |
| Indophagolin 是一种有效的自噬 (autophagy) 抑制剂，其IC50为140 nM。 | |||
| M10997
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3'-Hydroxypterostilbene | 3’-羟基紫檀茋 | Apoptosis |
| 3'-Hydroxypterostilbene，一种天然紫檀芪类似物，通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)，有效抑制人结肠癌细胞的生长 (对 COLO 205，HCT-116 和 HT-29 细胞的 IC50 分别为 9.0，40.2 和 70.9 μM)。 | |||
| M13564
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FMK 9a | FMK 9a | Autophagy |
| FMK 9a是autophagin-1的抑制剂，在FRET和LRA试验中测定的IC50值分别为80 和73 nM。 | |||
| M15099
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Tat-beclin 1 | Tat-beclin 1 | Autophagy |
| Tat-BECN1 | |||
| Tat-beclin 1 是一种自噬蛋白区域 (beclin 1) 衍生的肽，是自噬 (autophagy) 的有效诱导剂，能够通过动员内源性Beclin 1刺激自噬。 序列：Tyr-Gly-Arg-Lys-Lys-Arg-Arg-Gln-Arg-Arg-Arg-Gly-Gly-Thr-Asn-Val-Phe-Asn-Ala-Thr-Phe-Glu-Ile-Trp-His-Asp-Gly-Glu-Phe-Gly-Thr | |||
| M17933
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Pennogenin 3-O-beta-chacotrioside | Pennogenin 3-O-beta-chacotrioside | Autophagy |
| Pennogenin 3-O-beta-chacotrioside 是从七叶一枝花中分离得到的活性物质，可以调节自噬 (autophagy)，增加自噬相关蛋白 LC3 和 Beclin-1 的表达。 | |||
| M20575 | Lucanthone | Lucanthone | Autophagy |
| Lucanthone is a novel autophagic inhibitor and also an orally available thioxanthone-based DNA intercalator and inhibitor of the DNA repair enzyme apurinic-apyrimidinic endonuclease 1. | |||
| M21036 | SBP-7455 | SBP-7455 | ULK |
| SBP-7455 is a dual-Specific ULK1/2 autophagy inhibitor with IC50s of 13 nM and 476 nM for ULK1 and ULK2 in ADP-Glo assay, respectively. | |||
| M21407 | Autogramin-2 | Autogramin-2 | Autophagy |
| Autogramin-2 有效抑制由饥饿诱导的自噬 (autophagy)，IC50 为 0.27 μM。Autogramin-2 也抑制 Rapamycin (通过抑制 mTORC1) 诱导的自噬 (autophagy)，IC50 为 0.14 μM。 | |||
| M21627 | Tautomycetin | 互变霉素 | Phosphatase |
| TMC | |||
| Tautomycetin 是一种有效的、特异性的 PP1 抑制剂，具有潜在的诱导凋亡 (apoptosis) 活性。Tautomycetin 抑制纯化的 PP1 和 PP2A 酶的 IC50 值分别为 1.6 nM 和 62 nM。 | |||
| M27718 | AUTEN-99 hydrobromide | AUTEN-99 hydrobromide | Others |
| Autophagy enhancer-99 hydrobromide | |||
| AUTEN-99 (hydrobromide) 是一种新型的肌管蛋白磷酸酶 Jumpy (也称为 MTMR14) 的抑制剂，能透过血脑屏障并发挥强大的神经保护作用。 | |||
