Tautomycetin 是一种有效的、特异性的 PP1 抑制剂，具有潜在的诱导凋亡 (apoptosis) 活性。Tautomycetin 抑制纯化的 PP1 和 PP2A 酶的 IC50 值分别为 1.6 nM 和 62 nM。
别名：TMC
Tautomycetin 是一种有效的、特异性的 PP1 抑制剂，具有潜在的诱导凋亡 (apoptosis) 活性。Tautomycetin 抑制纯化的 PP1 和 PP2A 酶的 IC50 值分别为 1.6 nM 和 62 nM。Tautomycetin 也是一种抗真菌抗生素，在动物模型中具有免疫抑制作用。Tautomycetin通过pp1非依赖性信号通路灭活akt诱导人乳腺癌细胞凋亡。Tautomycetin减少PDGF诱导的血管平滑肌细胞和系膜细胞增殖，而不会影响体内的纤连蛋白分泌和细胞激酶激活。
Tautomycetin（腹腔注射；0.03mg/kg-5mg/kg；30天）在心脏异体移植中表现出体内免疫抑制作用。大鼠服用Tautomycetin（5mg/kg；30天）后，血液中GOP、GTP、葡萄糖和肌酸水平的生化分析没有显示出大鼠肝脏和肾脏的明显毒性。
| 分子量 | 606.74 |
| 分子式 | C33H50O10 |
| CAS号 | 119757-73-2 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 10 mg/mL |
| 储存条件 | -20°C, dry, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.6482 mL | 8.2408 mL | 16.4815 mL |
| 5 mM | 0.3296 mL | 1.6482 mL | 3.2963 mL |
| 10 mM | 0.1648 mL | 0.8241 mL | 1.6482 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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