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M3184 Resmetirom (MGL-3196) 瑞司美替罗;瑞色替罗; Thyroid Hormone Receptor
VIA-3196; MGL-3196
Resmetirom (MGL-3196、VIA-3196、瑞色替罗)是一种潜在首创的(first-in-class)、靶向肝脏的、口服活性的、选择性甲状腺激素受体(THR)-β激动剂,EC50值为0.21 μM。Resmetirom能避免激活介导肝脏外(包括心脏和骨骼)甲状腺激素活性的THR-α受体,可用于非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的研究。
M5306 Acalabrutinib 阿可替尼;阿卡拉替尼;艾克替尼;阿卡卢替尼;阿卡替尼 BTK
ACP-196
Acalabrutinib(ACP-196)是选择性的,不可逆的第二代BTK抑制剂,抑制B细胞表面原抗体信号通路的激活。它具有很好的靶标特异性,对BTK的选择性比对其他TEC激酶家族成员如ITK、TXK、BMK和TEC的选择性高323-, 94-, 19-, 9-倍。对EGFR没有活性。可用于慢性淋巴细胞白血病(CLL)的相关研究。
M6362 A 196 A 196 Histone Methyltransferase
A-196 是一种有效的 SUV420H1 和 SUV420H2 选择性抑制剂,其 IC50 值分别为 25 nM 和 144 nM。并能以底物竞争方式对 SUV4-20 起生化抑制作用。此外,A-196 还是一种首创的(first-in-class) SUV4-20 化学探针,可用于研究组蛋白甲基转移酶在基因组完整性中的作用。
M9230 Indole-3-acetamide 3-吲哚乙酰胺 Plant growth regulators
3-Indolylacetamide; NSC 1969
Indole-3-acetamide(3-吲哚乙酰胺)是生长素indole-3-acetic acid(IAA)的前体分子,经过生物合成反应可进一步转化为IAA并调节植物生长。
M11845 ChemBridge-5219668 ChemBridge化合物-5219668 Screening Compounds and Building Blocks
2-chloro-N-(6-methyl-2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazol-1-yl)acetamide (5219668)
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M12439 ChemBridge-5921967 ChemBridge化合物-5921967 Screening Compounds and Building Blocks
N-(3-hydroxyphenyl)-4-methyl-3-(1-piperidinylsulfonyl)benzamide (5921967)
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M12493 ChemBridge-5992196 ChemBridge化合物-5992196 Screening Compounds and Building Blocks
2-(5-{[3-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-imino-4-oxo-1,3-thiazolidin-5-ylidene]methyl}-2-furyl)benzoic acid (5992196)
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M12520 ChemBridge-6041961 ChemBridge化合物-6041961 Screening Compounds and Building Blocks
1-[(4-methoxyphenoxy)acetyl]-4-(3-phenoxybenzyl)piperazine (6041961)
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M13071 ChemBridge-7919647 ChemBridge化合物-7919647 Screening Compounds and Building Blocks
methyl 2-{[(benzoylamino)carbonothioyl]amino}-5,5-dimethyl-4,7-dihydro-5H-thieno[2,3-c]pyran-3-carboxylate (7919647)
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M20097 WAY-321961 WAY-321961 Others
WAY-321961 is a Protein kinase d inhibitor
M20256 TGFβ-IN-5 TGFβ-IN-5 TGF-beta/Smad
TGFbeta-IN-5; WAY-641966
TGFβ-IN-5 是一种 TGFβ 抑制剂,可用于与 TGF-β 信号转导相关的纤维增殖性疾病的研究。
M30816 Chlorphenesin carbamate 氯苯氨酸甘油酯 Others
Maolate; U 19646
Chlorphenesin carbamate 是一种作用于中枢的骨骼肌松弛剂。Chlorphenesin carbamate 可用于与骨骼肌创伤和炎症相关的疼痛研究。Chlorphenesin carbamate 是脊髓多突触通路的选择性阻断剂。具有镇痛作用。
M45546 ChemBridge-5319615 ChemBridge化合物-5319615 Screening Compounds and Building Blocks
N-(1,1-dioxido-2,3-dihydro-3-thienyl)-N-(4-methylphenyl)-2-furamide (5319615)
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M45819 ChemBridge-6114196 ChemBridge化合物-6114196 Screening Compounds and Building Blocks
N-{[4-(3,4-dimethoxyphenyl)tetrahydro-2H-pyran-4-yl]methyl}-1-benzofuran-2-carboxamide (6114196)
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M45822 ChemBridge-6119665 ChemBridge化合物-6119665 Screening Compounds and Building Blocks
N-[3-(aminocarbonyl)-4-ethyl-5-methyl-2-thienyl]tetrahydro-2-furancarboxamide (6119665)
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M45925 ChemBridge-6511960 ChemBridge化合物-6511960 Screening Compounds and Building Blocks
2-{[(1-methyl-1H-benzimidazol-2-yl)amino]methyl}phenol (6511960)
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M46051 ChemBridge-7019626 ChemBridge化合物-7019626 Screening Compounds and Building Blocks
N-{2-[2-(2-tert-butyl-5-methylphenoxy)ethoxy]ethyl}-1,2-ethanediamine oxalate (7019626)
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M46081 ChemBridge-7196636 ChemBridge化合物-7196636 Screening Compounds and Building Blocks
3-(4-fluorophenyl)-N-(2-methoxyphenyl)-1-phenyl-1H-pyrazole-4-carboxamide (7196636)
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M46082 ChemBridge-7196917 ChemBridge化合物-7196917 Screening Compounds and Building Blocks
N-[4-(acetylamino)phenyl]-4-oxo-4H-chromene-2-carboxamide (7196917)
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M46779 ChemBridge-9019671 ChemBridge化合物-9019671 Screening Compounds and Building Blocks
ethyl 6-[4-(dimethylamino)phenyl]-3-methyl-4-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-indole-2-carboxylate (9019671)
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M47008 ChemBridge-9196626 ChemBridge化合物-9196626 Screening Compounds and Building Blocks
2-(4-fluorophenoxy)butanamide (9196626)
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M47085 ChemBridge-9243196 ChemBridge化合物-9243196 Screening Compounds and Building Blocks
N-(2-chloro-4-methylphenyl)-1-methyl-5-(trifluoromethyl)-1H-pyrazole-3-carboxamide (9243196)
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M47505 ChemBridge-19638936 ChemBridge化合物-19638936 Screening Compounds and Building Blocks
(4S)-N-ethyl-4-[(1H-imidazol-2-ylcarbonyl)amino]-1-(4-methylpent-3-en-1-yl)-L-prolinamide (19638936)
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M47613 ChemBridge-23495196 ChemBridge化合物-23495196 Screening Compounds and Building Blocks
1-{rel-(3R,4S)-4-hydroxy-1-[4-methoxy-3-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)benzyl]-3-pyrrolidinyl}-N,N-dimethylmethanesulfonamide (23495196)
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M47823 ChemBridge-31968081 ChemBridge化合物-31968081 Screening Compounds and Building Blocks
rel-(1R,5S)-3-[(4-methylphenyl)acetyl]-3-azabicyclo[3.1.0]hexane-1,5-dicarboxylic acid (31968081)
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M48358 ChemBridge-53639196 ChemBridge化合物-53639196 Screening Compounds and Building Blocks
N-{2-[4-(2-methoxyethyl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl]ethyl}-4-methyl-1,2,5-oxadiazole-3-carboxamide (53639196)
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M48550 ChemBridge-61964939 ChemBridge化合物-61964939 Screening Compounds and Building Blocks
N-{3-[rel-(2S,6R)-2-cyclopropyl-6-phenylmorpholin-4-yl]-3-oxopropyl}methanesulfonamide (61964939)
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M48643 ChemBridge-65919683 ChemBridge化合物-65919683 Screening Compounds and Building Blocks
1-[3-(3-methoxyphenyl)-1,4,6,7-tetrahydro-5H-pyrazolo[4,3-c]pyridin-5-yl]-4-methyl-1-oxo-2-pentanone (65919683)
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M48693 ChemBridge-68131964 ChemBridge化合物-68131964 Screening Compounds and Building Blocks
N-{[5-(2-methoxyethyl)-1,2,4-oxadiazol-3-yl]methyl}-2-furamide (68131964)
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M48838 ChemBridge-74919653 ChemBridge化合物-74919653 Screening Compounds and Building Blocks
3-(3-methoxyphenoxy)-1-(3-methylbutyl)azetidine (74919653)
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M1720 AP26113 (Brigatinib) 布格替尼;布加替尼 ALK
Brigatinib
AP26113(Brigatinib)是一种有效的ALK抑制剂,IC50为0.6 nM,可克服由于L1196M突变介导的Crizotinib抵抗作用。
M1942 Alectinib 艾乐替尼;阿来替尼 ALK
CH5424802; AF802
Alectinib (CH5424802) 是一种有效的ALK抑制剂,IC50为1.9 nM,对L1196M突变型敏感。Alectinib (CH5424802) 还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q,其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。
M3975 Lorlatinib (PF-06463922) 劳拉替尼;洛拉替尼 ALK
PF-06463922
Lorlatinib (PF-06463922) 是一种具有口服活性,选择性,脑渗透性和 ATP 竞争性的 ROS1/ALK 抑制剂,同时也是一种大环类化合物。Lorlatinib 对于 ROS1,野生型 ALK 和 ALK(L1196M) 的 Ki 分别为 <0.025 nM,<0.07 nM 和 0.7 nM。可用于癌症相关研究。
M4811 CH5424802 HCl 艾乐替尼盐酸盐 ALK
AF802 HCl; Alectinib Hydrochloride
CH5424802 HCl是一种有效的ALK抑制剂,IC50为1.9 nM,对L1196M突变敏感。
M6186 Repotrectinib (TPX-0005) 瑞普替尼;瑞波替尼;洛普替尼 ALK
TPX-0005; Repotrectinib
Repotrectinib (TPX-0005,瑞波替尼) 是一种潜在的同类最佳的(best-in-class),低分子量大环结构的酪氨酸激酶抑制剂,靶向 ROS1、TRK 和 ALK,具有高度选择性 ,对 SRC,野生型 WT ALK,突变型 ALK G1202R 和 ALK L1196M 的 IC50 值分别为 5.3 nM,1.01 nM,1.26 nM 和 1.08 nM。可用于ROS1阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的相关研究。
M8947 PF-01247324 PF-01247324 Sodium Channel
PF-01247324是一种新型选择性和口服生物可利用的Nav 1.8通道阻滞剂,对人类重组Nav1.8 的IC50值为196 nM。
M13860 Darovasertib Darovasertib PKC
LXS196; IDE196
Darovasertib (LXS196) 是有效的、选择性的和具有口服活性的蛋白激酶C (PKC) 抑制剂,对 PKCα、PKCθ 和 GSK3β 的 IC50 值分别为 1.9 nM、0.4 nM 和 3.1 μM。Darovasertib 有潜力用于葡萄膜黑素瘤的研究。
M20833 Vodobatinib (K0706) Vodobatinib (K0706) Src-bcr-Abl
SCO-088, SUN K706, SUN-K0706
Vodobatinib (K0706, SCO-088, SUN K706, SUN-K0706) is a novel BCR-ABL1 tyrosine kinase inhibitor with an IC50 of 7 nM. Vodobatinib exhibits activity against most BCR-ABL1 point mutants with IC50s of 167 nM, 154 nM,165 nM and 1967 nM for BCR-ABL1L248R, BCR-ABL1Y253H , BCR-ABL1E255V and BCR-ABL1T315I, respectively.
M21096 TXA6101 TXA6101 Others
TXA6101是一种丝状温敏突变体Z(FtsZ)蛋白抑制剂,TXA6101 对表达 G193D 或 G196S 突变体 FtsZ 的 MRSA 分离株的抗菌活性 MIC 值都为 1 μg/mL,保留了对 TXA707 抗性 FtsZ 突变体的显着活性。正在开发用于针对革兰氏阴性细菌。
M24763 Otilimab Otilimab CSF-1R (c-Fms)
GSK 3196165; MOR103
Otilimab (GSK 3196165) 是一种抗粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子 (GM-CSF) 人源化单克隆抗体。Otilimab 通过阻断 GM-CSF 与其细胞表面受体的相互作用来中和 GM-CSF 的生物学功能。
M25183 Amubarvimab 安巴韦单抗 Anti-infection
BRII-196
Amubarvimab (BRII-196) 是一种人 IgG1 mAb,可结合刺突蛋白受体结合域 (RBD) 上的非竞争表位,KD 为 5.88 nM。Amubarvimab 可有效中和 SARS-CoV-2 变异体。
M29459 ZX-29  ZX-29  ALK
ZX-29 是一种有效的选择性的 ALK 抑制剂,对 ALK,ALK L1196M 和 ALK G1202R 的 IC50 分别为 2.1 nM,1.3 nM 和 3.9 nM,但对 EGFR 无活性。ZX-29 通过诱导内质网应激来诱导细胞凋亡 (apoptosis),并克服了由 ALK 突变引起的细胞抗性。ZX-29 还可诱导保护性自噬 (autophagy) 并具有抗肿瘤作用。
M41736 5-HT2A&5-HT2C agonist-1 5-HT2A&5-HT2C agonist-1 5-HT Receptor
5-HT2A&5-HT2C agonist-1 是一种 5-HT2A 和 5-HT2C 激动剂,IC50 分别为 196 nM 和 0.9 nM。
M56253 VU6019650  VU6019650  AChR/AChE
VU6019650 是一种强效、选择性的 M5 mAChR 正向拮抗剂 (IC50=36 nM),能够用于减轻阿片类活性分子使用障碍 (OUD) 的研究。VU6019650 具有血脑屏障穿透性,可能调节中边缘多巴胺能奖赏回路。
M56785 AGN 196996  AGN 196996  RAR/RXR
AGN 196996是高活性RARα选择性抑制剂,Ki为2 nM,对RARβ和RARγ的亲和性极低(Ki分别为1087 nM和8523 nM)。
M57886 A-119637 A-119637 Others
A-119637
M58399 F-1 F-1 ALK
F-1 是一种有效的 ALK 和 ROS1 的双重抑制剂,抑制 ALK 的磷酸化及下游通路,对 ALKWT,ROS1WT,ALKL1196M 和 ALKG1202R 的 IC50 值分别为 2.1 nM,2.3 nM,1.3 nM 和 3.9 nM。








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