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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M11202
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Protocatechuic acid | 原儿茶酸 | Metabolite/Endogenous Metabolite |
| 3,4-Dihydroxybenzoic acid, Protocatechuate | |||
| Protocatechuic acid 是一种天然多酚类物质，具有神经保护的作用。 | |||
| M11483
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A 438079 | A 438079 | P2 Receptor |
| A 438079 是一种有效的，选择性的 P2X7 受体拮抗剂，pIC50 值为 6.9。 | |||
| M29081 | Bomedemstat | Bomedemstat | Histone demethylase |
| IMG-7289 | |||
| Bomedemstat (IMG-7289) 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1) 抑制剂。Bomedemstat 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化，然后改变基因表达。Bomedemstat 具有抗癌活性，可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。 | |||
| M1684 | BMS-599626 | BMS-599626 | EGFR/HER2 |
| AC480 | |||
| AC480 (BMS-599626)是一种选择性的，高效效的HER1和HER2抑制剂，IC50分别为20 nM和30 nM。比对HER4效果强8倍左右，而比对VEGFR2， c-Kit， Lck， MET等的作用强100倍以上。 | |||
| M1736
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CH5132799 | CH5132799 | PI3K |
| Izorlisib | |||
| CH5132799 抑制I型PI3Ks，尤其是PI3Kα，IC50为14 nM；对PI3Kβδγ作用效果稍弱，对PIK3CA突变型细胞系敏感。 | |||
M1827
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Sorafenib Tosylate | 甲苯磺酸索拉非尼 | VEGFR/PDGFR |
| BAY 43-9006,Nexavar | |||
| Sorafenib (BAY 43-9006) Tosylate是酪氨酸激酶(VEGFR和PDGFR)和RAF/MEK/ERK级联抑制剂，同时作用于Raf-1，wtBRAF和V599EBRAF，IC50分别为6 nM， 22 nM和38 nM。可用于肾癌，肝癌，甲状腺癌等癌症的相关研究。 | |||
| M2426
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Azithromycin Dihydrate | 阿奇霉素二水合物 | Antibiotic |
| CP-62993 dihydrate | |||
| Azithromycin Dihydrate（CP-62993 dihydrate，阿奇霉素二水合物）是Azithromycin的水合物形式，同时也是一种合成的大环内酯类抗生素，能可逆地结合细菌核糖体的50S核糖体亚单位的23S rRNA，通过阻止50S核糖体亚单位的装配，从而抑制蛋白质合成的易位步骤。并通过抑制细菌蛋白质合成，从而影响细胞生长，导致细胞死亡。此外，Azithromycin还能通过抑制免疫细胞中的能量代谢，来破坏T细胞功能，从而抑制抗肿瘤免疫反应。 | |||
| M2584
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MDL-29951 | MDL-29951 | GluR |
| MDL-29951 is a novel glycine antagonist of NMDA receptor activation (Ki=0.14 mM, [3H]glycine binding) in vitro and in vivo with IC50 value of 0.14 mM ([3H]glycine binding). | |||
| M2927
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PF-04880594 | PF-04880594 | Raf |
| PF-04880594是一种RAF抑制剂，作用于BRAF/BRAFV599E和c-RAF，IC50分别为0.19 nM/0.13 nM和0.39 nM，比作用于CSNK1， JNK2/3和p38选择性高100倍以上。 | |||
| M3437
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Cilomilast | 西洛司特 | PDE |
| SB-207499 | |||
| Cilomilast（西洛司特，SB-207499）是一种选择性磷酸二酯酶4（PDE4）的抑制剂，具有抗炎和免疫调节活性。Cilomilast对不同PDE4亚型的抑制能力有所不同，例如对LPDE4和HPDE4的IC50值分别为100 nM和120 nM。此外，它对PDE家族其它成员也有一定的抑制活性，如对PDE1、PDE2、PDE3和PDE5的IC50值分别为74 µM、65 µM、100 µM和83 µM。 | |||
| M3668
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GDC-0994 | GDC-0994 | ERK |
| Ravoxertinib | |||
| GDC-0994是一种有效的口服ERK抑制剂，IC50分别为1.1 nM和0.3 nM。 | |||
| M5123
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Y-39983 dihydrochloride | Y-39983 dihydrochloride | ROCK |
| Y-33075 dihydrochloride | |||
| Y-39983 (Y-33075) dihydrochloride 是一种选择性的 ROCK 抑制剂，IC50 为 3.6 nM。与 Y-27632 相比，它对 ROCK 的抑制作用更强。 | |||
| M5233
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Osilodrostat | 奥西卓司他 | Mineralocorticoid Receptor |
| LCI699 | |||
| Osilodrostat (LCI699) 是一种强效的具有口服活性的 11β-hydroxylase (CYP11B1) 抑制剂，IC50 值为 35 nM。Osilodrostat 还是一种有效的、可逆的、竞争性的具有口服活性的醛固酮合成酶（CYP11B2）抑制剂，对人醛固酮合成酶和大鼠醛固酮合成酶的 IC50 值分别为 0.7 nM 和 160 nM。 | |||
| M5253
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BLU-9931 | BLU-9931 | FGFR |
| BLU9931 | |||
| BLU9931是一种有效的，选择性的，且不可逆的 FGFR4 抑制剂，IC50 为 3 nM，选择性比作用于 FGFR1/2/3分别高 297，184，和 50倍。 | |||
| M5438
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Azithromycin | 阿奇霉素 | Antibiotic |
| CP 62993 | |||
| Azithromycin（CP-62993，阿奇霉素）是一种合成的大环内酯类抗生素，能可逆地结合细菌核糖体的50S核糖体亚单位的23S rRNA，通过阻止50S核糖体亚单位的装配，从而抑制蛋白质合成的易位步骤。并通过抑制细菌蛋白质合成，从而影响细胞生长，导致细胞死亡。此外，Azithromycin还能通过抑制免疫细胞中的能量代谢，来破坏T细胞功能，从而抑制抗肿瘤免疫反应。 | |||
| M5650
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Fluconazole | 氟康唑 | Cytochrome P450 (e.g. CYP17) |
| UK 49858 | |||
| Fluconazole (UK-49858) 是一种三唑类抗真菌剂 (antifungal)，对多种真菌具有优异的活性，抑制 C. albicans 和 Candida kefyr 的 IC99为 0.20 μg/mL 至 0.39 μg/mL。Fluconazole 抑制 4 种烟曲霉菌，IC50 为 23.9-43.5 μg/mL。 | |||
| M6314
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SHP099 | SHP099 | Phosphatase |
| SHP099 free base | |||
| SHP099是一种新型的SHP2（Src同源磷酸酶2）抑制剂，主要用于研究细胞信号传导、肿瘤生物学以及与RAS-MAPK通路相关的疾病。SHP099对 SHP2， SHP2D61Y， SHP2E69K， SHP2A72V， SHP2E76K 的 IC50为 0.690， 1.241， 0.416， 1.968， 2.896 μM。SHP099对肿瘤细胞 MV4-11和TF-1的IC50值分别为0.32和 1.73 μM。 | |||
| M6474
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AY 9944 | AY 9944 | Others |
| AY 9944 dihydrochloride | |||
| AY 9944 是一种特异的胆固醇生物合成 (cholesterol biosynthesis) 抑制剂。AY 9944 抑制 7- 脱氢胆固醇 Δ7- 还原酶 (DHCR7) 酶，其 IC50 值为 13 nM。 | |||
| M6594
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CHIR 99021 trihydrochloride | CHIR 99021 trihydrochloride | GSK-3 |
| Laduviglusib trihydrochloride; CT99021 trihydrochloride | |||
| Laduviglusib (CHIR-99021) trihydrochloride 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂，IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。CHIR-99021 trihydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2，ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib trihydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。 | |||
| M7455
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UK-5099 | UK-5099 | Monocarboxylate Transporter (MCT) |
| PF-1005023 | |||
| UK-5099 (PF-1005023) 是一种质膜单羧酸转运蛋白 (MCT) 和线粒体丙酮酸转运蛋白 (MPC) 的强效抑制剂，它能抑制丙酮酸盐依赖性 O2 消耗，IC50 为 50 nM。UK-5099也是一种铜死亡(cuproptosis)抑制剂。 | |||
| M9678
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SAR407899 | SAR407899 | ROCK |
| SAR407899是一种有效的，选择性的ATP竞争性ROCK抑制剂，对ROCK-2的IC50值为135 nM。SAR407899 对 ROCK-2 的 IC50 值为 135 nM，对人和大鼠 ROCK-2 的 Ki 值分别为 36 nM 和 41 nM。 | |||
| M9875
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ACT-389949 | ACT-389949 | FPR |
| ACT389949 | |||
| ACT-389949是一种首创的（first-in-class），有效的，选择性的甲酰肽受体2/脂蛋白A4受体(FPR2)/(ALX)激动剂，对FPR2/ALX进入单核细胞的EC50值为3 nM。此外，ACT-389949也是一种很好的工具化合物，可用于在体外和体内进一步分析FPR2调节的活性，可用于下一代FPR信号调节抗炎疗法的开发。 | |||
| M10034
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Exendin-4 | 艾塞那肽；肽EXENDIN-4 | GLP Receptor |
| Exenatide | |||
| 艾塞那肽（Exenatide，AC2993）是一款首创（first-in-class）的胰高血糖素样肽1（GLP-1）受体激动剂，由39个氨基酸组成，其IC50 值为 3.22 nM。 | |||
| M10283
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AZD-5991 Racemate | AZD-5991 Racemate | Bcl-2 |
| AZD-5991外消旋体是一种Mcl-1抑制剂，在FRET检测中IC50 <3 nM。 | |||
| M13405
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RIPK3-IN-1 | RIPK3-IN-1 | RIPK |
| RIPK3-IN-1 是一种RIPK3 II型DFG-out抑制剂，IC50为9.1 nM。RIPK3-IN-1抑制ABL、BRAF/V599E、MAP4K3和SRC的ic50值分别为0.37、0.15、0.012和0.075 μM。 | |||
| M13732 | SAR407899 hydrochloride | SAR407899 hydrochloride | ROCK |
| SAR407899 hydrochloride 是一种选择性的，有效的，ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂，对 ROCK-2 的 IC50 值为 135 nM，对人和大鼠 ROCK-2 的 Ki 值分别为 36 nM 和 41 nM。 | |||
| M14117
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YKL-05-099 | YKL-05-099 | Salt-inducible Kinase |
| YKL-05-099 是一种盐诱导型激酶 (SIK) 抑制剂。YKL-05-099 作用于SIK1 和 SIK3，IC50 分别约为 10 和 30 nM。YKL-05-099 抑制 SIK2 的活性稍低，IC50 值为 40 nM。 | |||
| M14133
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BMS-599626 Hydrochloride | BMS-599626 Hydrochloride | EGFR/HER2 |
| AC480 Hydrochloride | |||
| BMS-599626 Hydrochloride (AC480 Hydrochloride) 是一种选择性的口服生物利用度 HER1 和 HER2 抑制剂，其 IC50 分别为 20和 30 nM。BMS-599626 Hydrochloride 对 HER4 的 IC50 值为 190 nM，对 VEGFR2、c-Kit、Lck、MEK的抑制强度降低了 100 倍。BMS-599626 Hydrochloride 抑制肿瘤细胞增殖，并有可能增加肿瘤对放疗的反应。 | |||
| M14153 | Ravoxertinib hydrochloride | Ravoxertinib hydrochloride | ERK |
| GDC-0994 hydrochloride | |||
| Ravoxertinib hydrochloride (GDC-0994 hydrochloride) 是一种可口服的 ERK 抑制剂，对 ERK1 和 ERK2 的 IC50 值分别为 6.1 nM 和 3.1 nM。 | |||
| M14264 | VU0134992 hydrochloride | VU0134992 hydrochloride | Potassium Channel |
| VU0134992 hydrochloride 是第一个亚型偏好的，具有口服活性和选择性的内向整流钾通道 Kir4.1 阻滞剂，IC50 值为 0.97 μM。VU0134992 hydrochloride 在 -120 mV 时，对同分 Kir4.1 比 Kir4.1/5.1 共分通道 (IC50=9 μM) 高出 9 倍的选择性。 | |||
| M14724
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LY 345899 | LY 345899 | Dehydrogenase |
| LY 345899 是一种叶酸的类似物，也是一种亚甲基四氢叶酸脱氢酶 (MTHFD1; DC301) 和 MTHFD2 抑制剂，其 IC50 值分别为 96 nM 和 663 nM，对 MTHFD1 的 Ki 值为 18 nM。 | |||
| M14767
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SHIN1 | SHIN1 | Transferase |
| RZ-2994 | |||
| SHIN1 (RZ-2994) 是人丝氨酸羟甲基转移酶1和2 (SHMT1/2) 抑制剂，体外实验中的其IC50 值分别为5和13 nM。 | |||
| M15108
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FR183998 free base | FR183998 free base | Na+/H+ Exchanger (NHE) |
| FR183998自由碱是一种有效的Na+/H+交换抑制剂，通过测定大鼠淋巴细胞、大鼠和人血小板中pHi的变化，其IC50s分别为0.3 nM、3.1 nM和6.5 nM。 | |||
