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YKL-05-099

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YKL-05-099 是一种盐诱导型激酶 (SIK) 抑制剂。YKL-05-099 作用于SIK1 和 SIK3,IC50 分别约为 10 和 30 nM。YKL-05-099 抑制 SIK2 的活性稍低,IC50 值为 40 nM。

YKL-05-099结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 2700 中国库存现货
10mg ¥ 4395 中国库存现货
25mg ¥ 7500 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

YKL-05-099 是一种盐诱导型激酶 (SIK) 抑制剂。YKL-05-099 作用于SIK1 和 SIK3,IC50 分别约为 10 和 30 nM。YKL-05-099 抑制 SIK2 的活性稍低,IC50 值为 40 nM。

化学性质
分子量 600.11
CAS号 1936529-65-5
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO ≥ 75 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6664 mL 8.3318 mL 16.6636 mL
5 mM 0.3333 mL 1.6664 mL 3.3327 mL
10 mM 0.1666 mL 0.8332 mL 1.6664 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Alifiani Bonita Hartono, et al. Salt-Inducible Kinase 1 is a potential therapeutic target in Desmoplastic Small Round Cell Tumor

[2] Cheng-Chia Tang, et al. Dual targeting of salt inducible kinases and CSF1R uncouples bone formation and bone resorption

[3] Yusuke Tarumoto, et al. Salt-inducible kinase inhibition suppresses acute myeloid leukemia progression in vivo

[4] Marc N Wein, et al. SIKs control osteocyte responses to parathyroid hormone

[5] Thomas B Sundberg, et al. Development of Chemical Probes for Investigation of Salt-Inducible Kinase Function in Vivo

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