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A 438079

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A 438079 是一种有效的,选择性的 P2X7 受体拮抗剂,pIC50 值为 6.9。

A 438079 结构式
规格 价格 库存状态
10mg ¥ 1098 中国库存现货
50mg ¥ 3420 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

A 438079 是一种有效的,选择性的 P2X7 受体拮抗剂,pIC50 值为 6.9。

化学性质
分子量 306.15
分子式 C13H9Cl2N5
CAS号 899507-36-9
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO ≥ 60 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2664 mL 16.3319 mL 32.6637 mL
5 mM 0.6533 mL 3.2664 mL 6.5327 mL
10 mM 0.3266 mL 1.6332 mL 3.2664 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Iven-Alex von Muecke-Heim, et al. Eur Arch Psychiatry Clin Neurosci. P2X7R antagonists in chronic stress-based depression models: a review

[2] Juliang Qin, et al. Cancer Immunol Res. Blocking P2X7-Mediated Macrophage Polarization Overcomes Treatment Resistance in Lung Cancer

[3] Nishkantha Arulkumaran, et al. Physiol Rep. P2X 7 receptor antagonism ameliorates renal dysfunction in a rat model of sepsis

[4] Wu Jiang, et al. J Neuroinflammation. Targeting the NLRP3 inflammasome to attenuate spinal cord injury in mice

[5] Daniel Marcellino, et al. J Neural Transm (Vienna). On the role of P2X(7) receptors in dopamine nerve cell degeneration in a rat model of Parkinson's disease: studies with the P2X(7) receptor antagonist A-438079

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