找到约 37 条 “50-85-1” 相关结果 （用时 0.085 秒）
| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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| M16311 | Micromelin | 小芸木素 | Coumarins |
| Micromelin 小芸木素 | |||
| M17489 | 6-O-Methacryloyltrilobolide | 6-O-Methacryloyltrilobolide | Sesquiterpenoids |
| 6-O-Methacryloyltrilobolide | |||
M19204
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Crocin III | 西红花苷III | Others |
| Crocin III 是一种藏红花素，来自藏红花 (Crocus sutivus L.)。Crocins 可以抑制肿瘤细胞的细胞生长，并具有抗炎活性。Crocins 用作香料和着色剂。 | |||
| M20499 | 4-Methylsalicylic acid | 4-Methylsalicylic acid | Others |
| m-Cresotic acid, 2-Hydroxy-4-methylbenzoic acid, m-Cresotinic acid, 2-Hydroxy-p-toluic acid | |||
| 4-Methylsalicylic acid 是一种水杨酸，其衍生物是一种选择性的组织-非特异性碱性磷酸酶 (TNAP) 和肠道碱性磷酸酶 (IAP) 抑制剂。 | |||
| M25310 | Solanezumab | 苏兰珠单抗 | Amyloid |
| Immunoglobulin G1 | |||
| Solanezumab 是一种针对 amyloid-β (Aβ) 肽中间结构域的人源化单克隆 IgG1 抗体。Solanezumab 具有阿尔茨海默症研究的潜力。 | |||
| M30433 | Cefmenoxime | 头孢甲肟 | Antibiotic |
| SCE-1365 | |||
| Cefmenoxime (SCE-1365) 是一种新型半合成头孢菌素类抗生素。Cefmenoxime 对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌具有抗菌活性。 | |||
| M42700 | S1R agonist 2 | S1R agonist 2 | Sigma Receptor |
| S1R agonist 2 是一种选择性 S1R 激动剂，对 S1R 和 S2R 的 Ki 分别为 1.1 nM 和 88 nM。 | |||
| M1659
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Saracatinib | 塞卡替尼 | Src-bcr-Abl |
| AZD0530 | |||
| Saracatinib (AZD0530)是一种有效的Src抑制剂，IC50为2.7 nM，对c-Yes， Fyn， Lyn， Blk， Fgr和Lck等也有活性；但对Abl和EGFR (L858R和L861Q)活性较低。 | |||
| M1784
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Icotinib | 埃克替尼 | EGFR/HER2 |
| BPI-2009H | |||
| Icotinib是一种有效的，特异性EGFR抑制剂，IC50为5 nM，包括EGFR， EGFR(L858R)， EGFR(L861Q)， EGFR(T790M)和EGFR(T790M， L858R)。 | |||
| M2275
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JIB-04 | JIB-04 | Histone demethylase |
| JIB-04是一个对Jumonji组蛋白脱甲基酶选择性的广谱抑制剂，对JARID1A、JMJD2E、JMJD3、JMJD2A、JMJD2B、JMJD2C和JMJD2D的IC50分别是230 nM、340 nM、855 nM、445 nM、435 nM、1100 nM和290 nM。 | |||
| M3118
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Verapamil hydrochloride | 盐酸维拉帕米 | Calcium Channel |
| (±)-Verapamil hydrochlorid; CP-16533-1 hydrochloride | |||
| Verapamil hydrochloride是一种具有口服活性的L-型钙通道（Calcium Channel）抑制剂，可以消除钙通道激动剂诱导的钙内流和细胞凋亡。Verapamil hydrochloride 也是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。维拉帕米能抑制 CAT1 介导的精氨酸、高精氨酸和 ADMA 的吸收，其 IC50 值分别为 85.3、58.1 和 113 µM。 | |||
| M3888
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CAY10603 (BML-281) | CAY10603 (BML-281) | HDAC |
| BML-281; Isox | |||
| CAY10603 (BML-281)是一种HDAC6高效特异性抑制剂，IC50值为2 pM，对HDAC1、2、3、8、10的IC50值分别为271, 252, 0.42, 6851,和90.7nM。 | |||
| M4075
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Ginsenoside-Rd | 人参皂苷Rd | NF-κB |
| Gypenoside VIII | |||
| Ginsenoside Rd 抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 转录活性，IC50 为 12.05±0.82 μM。Ginsenoside Rd 抑制 COX-2 和 iNOS mRNA 的表达。Ginsenoside Rd 还抑制 Ca2+ 内流。Ginsenoside Rd 抑制CYP2D6，CYP1A2，CYP3A4 和 CYP2C9，IC50 分别为 58.0±4.5 μM，78.4±5.3 μM，81.7±2.6 μM 和 85.1±9.1 μM。 | |||
| M4937
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Icotinib Hydrochloride | 盐酸埃克替尼 | EGFR/HER2 |
| BPI-2009H | |||
| Icotinib Hcl(BPI-2009H) is a potent and specific epidermal growth factor receptor (EGFR) tyrosine kinase inhibitor (TKI) with an IC(50) of 5 nM, including it's mutants of EGFR(L858R), EGFR(L861Q), EGFR(T790M) and EGFR(T790M, L858R). | |||
| M8990
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LB-100 | LB-100 | PPAR |
| CAS# 1632032-53-1 | |||
| LB-100是一种水溶性的丝氨酸/苏氨酸蛋白磷酸酶2A（PP2A）抑制剂，在BxPc-3和Panc-1细胞中，IC50值分别为0.85 μM和3.87 μM。同时还能上调参与脂肪酸β氧化的蛋白（如PPARα、PPARγ辅激活因子-1α (PGC-1α)、CPT 1α、ACOX1和UCP2）水平。此外，LB-100还能显著改善HFD诱导的小鼠肥胖、肝脏脂质积聚和肝损伤。 | |||
M5307
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Afatinib dimaleate | 双马来酸阿法替尼 | EGFR/HER2 |
| BIBW 2992MA2; BIBW2992; Afatinib | |||
| Afatinib (BIBW2992) Dimaleate 不可逆地抑制 EGFR/HER2，包括 EGFR(wt)，EGFR(L858R)，EGFR(L858R/T790M) 和 HER2，IC50 分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM；活性比对Gefitinib抵抗型L858R-T790M EGFR突变体高100倍。 | |||
| M6588 | CGP 55845 hydrochloride | CGP 55845 hydrochloride | Others |
| CGP 55845盐酸盐是一种有效的，选择性的GABAB受体拮抗剂(IC50 = 5 nM)，防止激动剂结合(pKi = 8.35)和抑制GABA和谷氨酸释放(pEC50值分别为8.08和7.85)。抑制GABAB对巴氯芬的反应(异丙肾上腺素试验中IC50 = 130 nM)，并在体外增强对葡萄糖的低血糖反应。 | |||
| M6995 | MRK 016 | MRK 016 | GABA Receptor |
| MRK 016 是α5亚型gABAA受体的反向激动剂(EC50 = 3 nM)。对α3-、α1-、α2-和α5的Ki值分别为0.77 nM、0.83 nM、0.85 nM和1.4 nM。增加小鼠海马片的长期电位(LTP)。 | |||
| M7408
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TH 1020 | TH 1020 | TLR |
| TH1020 是一种有效的选择性的 Toll 样受体 5 (TLR5)/鞭毛蛋白复合拮抗剂，IC50 为 0.85 μM。TH1020 抑制鞭毛蛋白诱导的 TLR5 信号传导，对 TLR2，TLR3，TLR4，TLR7 和 TLR8 无效。 | |||
| M8428
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PF-04856264 | PF-04856264 | Sodium Channel |
| PF04856264 | |||
| PF-04856264 是一种有效选择性的 Nav1.7 抑制剂，人、小鼠、食蟹猴和狗 Nav1.7 的IC50 分别为 28、131、19 和 42 nM。PF-04856264 对大鼠 Nav1.7 通道的抑制作用较弱。 | |||
| M8692
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ML385 | ML385 | Keap1-Nrf2 |
| ML-385 | |||
| ML385是一种特异性的 NRF2 抑制剂，IC50 为1.9 μM。ML385通过结合Neh1抑制Nrf2转录因子的活性。 | |||
| M8850
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WAY-213613 | WAY-213613 | EAAT |
| WAY-213613 是一个有效，选择性的，非底物再摄取 GLT-1/EAAT2 抑制剂，对 EAAT2 的 IC50 为 85 nM。WAY-213613 hydrochloride 对 EAAT1 和 EAAT3 的选择性是 59 倍和 44 倍 (IC50 分别为 5 和 3.8 μM)。WAY-213613 对离子型和代谢型谷氨酸受体无活性。 | |||
| M9229
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GS-444217 | GS-444217 | p38 MAPK |
| ASK1-IN-1 | |||
| GS-444217 是一种有效的选择性凋亡信号调节激酶1（ASK1）抑制剂，其IC50值为2.87±0.85 nM。可以抑制肾脏中ASK1、p38和JNK的活化。 | |||
| M10509
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TX1-85-1 | TX1-85-1 | EGFR/HER2 |
| TX1851; TX-1851 | |||
| TX1-85-1 是一种 ErbB3 抑制剂，其IC50 值为 23 nM，TX1-85-1 也是第一个选择性 Her3 配体，可与位于 Her3 的 ATP 结合位点的 Cys721 形成共价键。 | |||
| M45092 | (R)-GSK-3685032 | (R)-GSK-3685032 | DNA Methyltransferase |
| (R)-GSK-3685032是 GSK-3685032 的 R 型异构体。GSK-3685032 是一种非时间依赖性的、非共价的、首创的（first-in-class）、可逆的 DNMT1 选择性抑制剂，其IC50值为0.036 μM。GSK-3685032 能诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。 | |||
| M14213 | WAY-213613 hydrochloride | WAY-213613 hydrochloride | EAAT |
| WAY-213613 hydrochloride 是一个有效，选择性的，非底物再摄取 GLT-1/EAAT2 抑制剂，对 EAAT2 的 IC50 为 85 nM。WAY-213613 hydrochloride 对 EAAT1 和 EAAT3 的选择性是 59 倍和 44 倍 (IC50 分别为 5 和 3.8 μM)。WAY-213613 hydrochloride 对离子型和代谢型谷氨酸受体无活性。它是阐明 EAAT2 功能的潜在工具。 | |||
| M14237
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BAY-8002 | BAY-8002 | Monocarboxylate Transporter (MCT) |
| BAY-8002 是一种有效、选择性、可口服的单羧酸转运蛋白第 1 亚型 (monocarboxylate transporter 1 (MCT1)) 抑制剂，在表达 MCT1 的 DLD-1 细胞中，IC50 值为 85 nM，对 MCT1 的选择性远高于 MCT4。具有抗肿瘤活性。 | |||
| M14691
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DS18561882 | DS18561882 | Others |
| DS18561882 是一种高效的，对酶具有高选择性的亚甲基四氢叶酸脱氢酶 2 ( MTHFD2) 抑制剂，IC50 值为 0.0063 μM。DS18561882 抑制 MTHFD1 的 IC50 值是 0.57 μM。DS18561882 具有良好的口服药代动力学特性。 | |||
| M14760 | (R)-BAY-85-8501 | (R)-BAY-85-8501 | Others |
| (R)-BAY-85-8501 是BAY-85-8501活性较低的对映体。BAY-85-8501 是人类中性脂酶 (HNE) 的一个有效的、选择性抑制剂，其 IC50 值为 65 pM。 | |||
| M20669
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CZC-54252 | CZC-54252 | LRRK2 |
| CZC-54252 is a potent and selective LRRK2 inhibitor with IC50s of 1.28 nM and 1.85 nM for human wild type LRRK2 and G2019S LRRK2, respectively. | |||
| M21071 | MAP855 | MAP855 | MEK |
| MAP855 是一种高效、具有选择性且口服有效的 ATP 竞争性 MEK1/2 激酶抑制剂 (MEK1 ERK2 cascade IC50=3 nM, pERK EC50=5 nM)。MAP855 对野生型和突变型 MEK1/2 具有同等的抑制作用。 | |||
| M21409
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FN-1501 | FN-1501 | CDK |
| LT-171-861 | |||
| FN-1501是Fms样受体酪氨酸激酶3 (Fms-like receptor tyrosine kinase 3, FLT3) 和细胞周期蛋白依赖性激酶(cyclin-dependent kinase, CDK)的有效抑制剂，对CDK2/cyclin A、CDK4/cyclin D1、CDK6/cyclin D1和FLT3的IC50分别为2.47、0.85、1.96和0.28 nM。 | |||
| M21426
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BRD-K98645985 | BRD-K98645985 | HIV Protease |
| BRD-K98645985 是一种 BAF (mammalian SWI/SNF) 转录阻遏的抑制剂，EC50 为 ~2.37 µM。BRD-K98645985 结合 ARID1A 特异的 BAF 复合物，防止核小体定位，并有效逆转 HIV-1 潜伏期，并且无 T 细胞毒性。 | |||
| M27776 | AZD-8529 | AZD-8529 | GluR |
| AZD-8529 是一种有效的，高度选择性的，可口服的 mGluR2 正向调节剂，EC50 值为 285 nM；在 20-25 M 的浓度范围内，对 mGluR1，3，4，5，6，7 和 8 没有正向调节作用。 | |||
| M27798 | SNT-207858 | SNT-207858 | Melanocortin Receptor |
| SNT-207858 是一种选择性，可渗透血脑屏障的，有口服活性的黑皮质素 (melanocortin; MC-4) 受体拮抗剂，SNT-207858 抑制与 MC-4 受体结合，IC50 为 22 nM。SNT-207858 抑制 MC-4 活性，IC50 为 11 nM。 | |||
| M27800 | SNT-207858 free base | SNT-207858 free base | Melanocortin Receptor |
| SNT-207858 free base 是一种选择性，能透过血脑屏障的，有口服活性的黑皮质素 (melanocortin; MC-4) 受体拮抗剂，SNT-207858 free base 抑制与 MC-4 受体结合，IC50 为 22 nM。SNT-207858 抑制 MC-4 活性，IC50 为 11 nM。 | |||
| M27804 | BI-135585 | BI-135585 | Hydroxysteroid dehydrogenase |
| BI-135585 是一种有效、选择性和具有口服活性的 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 (11β-HSD1) 抑制剂，IC50 为 13 nM。BI-135585 的选择性是其他羟基类固醇脱氢酶的 1000 倍以上。BI-135585 可用于 2 型糖尿病的研究。 | |||
