50-28-2 - 搜索结果

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目录号	产品名称	中文名称	靶点
M2980	Rilpivirine (R278474)	利匹韦林	Reverse Transcriptase
	R278474, TMC278
	Rilpivirine (R278474，利匹韦林) 是一种有效和特异性的二芳基嘧啶 (DAPY) 非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI)。Rilpivirine 对野生型 HIV (EC50=0.4 nM) 和突变体 (EC50=0.1-2.0 nM) 具有很高的抗病毒活性。
M5625	Estradiol	雌二醇；β-雌激素	Estrogen Receptor
	β-Estradiol; E2; 17β-Estradiol; 17β-Oestradiol
	Estradiol（17β-estradiol）是一种类固醇，是雌激素受体（Estrogen Receptor）的激动剂。Estradiol 可上调人子宫内膜干细胞 (hEnSCs) 神经标志物的表达并促进其神经分化。Estradiol（17β-estradiol）可用于构建慢性非细菌性前列腺炎动物模型。
M6009	Tiagabine	噻加宾	GABA Receptor
	Gabitril, NO050328, NO328, TGB
	Tiagabine是一种抗惊厥类的化合物，是GABA重吸收的抑制剂。
M6010	Tiagabine HCl	盐酸噻加宾	GABA Receptor
	Gabitril hydrochloride, NO050328 hydrochloride, NO328 hydrochloride, TGB hydrochloride
	Tiagabine Hydrochloride是tiagabine的盐酸盐形式，是哌啶甲酸衍生物，具有抗惊厥作用，它是选择性的GABA重吸收抑制剂。
M7501	YM 022	YM 022	Others
M7501	YM 022 is a highly potent, selective non-peptide CCK ₂ antagonist.
M11393	RG7713	RG7713	Vasopressin Receptor
	RO5028442
	RG7713 (RO5028442) 是一种高效且有选择性的脑-渗透加压素 1a (V1a) 受体拮抗剂，其 Ki 值为 1 nM (hV1a) 和 39 nM (mV1a)。
M9789	MS049	MS049	PRMTs
	MS-049
	MS049是一种有效的，选择性的PRMT4和PRMT6双重抑制剂，IC50值分别为34 nM和43 nM。
M11511	Vemircopan	Vemircopan	Complement System
	ALXN2050; ACH 0145228; ACH-5228
	Vemircopan (ALXN2050) 是一种具有口服活性的补体因子 D (FD) 抑制剂。
M18446	Holostyligone, (-)-	Holostyligone, (-)-	Others
M18446	Holostyligone, （-）-
M22015	Cloprostenol sodium salt	Cloprostenol sodium salt	Others
M22015	Cloprostenol sodium salt
M30196	SCH-451659	SCH-451659	Hydroxysteroid dehydrogenase
M30196	SCH-451659 是一种 17β-羟基类固醇脱氢酶(17β-HSDs)抑制剂，可用于癌症研究。
M41174	HCV-IN-43	HCV-IN-43	Anti-infection
M41174	HCV-IN-43 是一种 HCV NS5B 蛋白抑制剂，可有效抑制丙型肝炎病毒 (HCV) 的复制。
M43337	DYRKtide	DYRKtide	Others
M43337	DYRKtide 是一种有生物活性的肽。
M1987	LY2886721	LY2886721	BACE
M1987	LY2886721 是一种有效的，选择性的，口服活性的 β 位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂，对重组人 BACE1 的 IC50 为 20.3 nM。LY2886721 对 BACE1 的选择性高于对组织蛋白酶 D，胃蛋白酶和肾素的选择性，但缺乏对 BACE2 (IC50 为 10.2 nM) 的选择性。LY2886721 可穿越血脑屏障，并可用于阿尔茨海默氏病的研究。
M2510	Chloroquine diphosphate	磷酸氯喹	Autophagy
	Chloroquine Phosphate
	Chloroquine diphosphate（磷酸氯喹）是Chloroquine的磷酸盐形式，同时也是一种疟原虫抑制剂，IC50值为0.2812 ng/mL。此外，Chloroquine diphosphate也是细胞自噬（autophagy）的抑制剂，并具有抗癌活性。
M4843	SU6656	SU6656	Src-bcr-Abl
	SU-6656
	SU 6656是一种选择性的Src家族激酶抑制剂，对Src、Yes、Lyn和Fyn的IC50分别为280 nM、20 nM、130 nM和170 nM。
M5265	Thiomyristoyl	Thiomyristoyl	Sirtuin
M5265	Thiomyristoyl是一种有效的、特异性SIRT2抑制剂，IC50为28 nM。它抑制SIRT1的IC50值为98 μM，而在浓度高达200 μM时，对SIRT3没有抑制作用。
M6963	MK 212 hydrochloride	MK 212 hydrochloride	Others
M6963	MK 212盐酸盐是一种5-HT受体激动剂;在HEK293细胞中表达的5-HT2C和5-HT2A受体的IC50值分别为0.028和0.42 μM。
M7350	TAK 960 hydrochloride	TAK 960 hydrochloride	PLK
M7350	TAK 960 hydrochloride是一种强效的，具有口服活性的 PLK1 抑制剂（对 PLK1、PLK2 和 PLK3 的 IC50 值分别为 0.8、16.9 和 50.2 nM）。对 PLK1 的选择性大于 FAK、MLCK 和 FES 的 20 倍，对 282 种其他激酶的活性极低。
M7431	TRIM	1-(2-三氟甲基苯基)咪唑	NO Synthase
M7431	TRIM 是一种强效的神经型一氧化氮合酶（nNOS）和诱导型一氧化氮合酶（iNOS）的抑制剂，TRIM对nNOS和iNOS的抑制作用均具有低微摩尔级别的效力，其IC50值分别为28.2 µM和27.0 µM，在体内实验中，TRIM表现出镇痛效果。TRIM在神经科学和免疫学研究中有着重要的应用。
M8257	SB 328437	SB 328437	CCR
	SB328437; SB-328437
	SB-328437 是一种有效的、选择性的非肽类 CCR3 拮抗剂，其 IC50为 4.5 nM。SB 328437 可抑制过敏原模型中嗜酸性粒细胞的募集和迁移。SB 328437 可抑制由 Th2 介导的嗜酸性粒细胞在气道中的浸润。
M8428	PF-04856264	PF-04856264	Sodium Channel
	PF04856264
	PF-04856264 是一种有效选择性的 Nav1.7 抑制剂，人、小鼠、食蟹猴和狗 Nav1.7 的IC50 分别为 28、131、19 和 42 nM。PF-04856264 对大鼠 Nav1.7 通道的抑制作用较弱。
M8837	UK-78282 monohydrochloride	UK-78282 monohydrochloride	Potassium Channel
	UK-78282 hydrochloride
	UK-78282 hydrochloride 是一种有效和选择性的 Kv1.3 阻滞剂，IC50为200 nM。UK-78282 在体外有效抑制人 T 淋巴细胞激活。
M9069	AS1842856	AS1842856	Autophagy
M9069	AS1842856是一种有效的，细胞渗透性Foxo1抑制剂，可阻断Foxo1的转录活性，IC50为33 nM。此外，AS1842856可以有效抑制自噬（autophagy）、脂肪特异性蛋白27 (FSP27)表达和脂肪细胞分化。
M9480	BG45	BG45	HDAC
M9480	BG45是一个选择性的HDAC3抑制剂 (IC50=289 nM)，但对HDAC1/2/6的抑制效力则显著降低 (IC50分别为2，2.2和 >20μM)。
M10186	Leniolisib	莱尼利西布	PI3K
	CDZ173
	Leniolisib (CDZ173，莱尼利西布) 是一种首创的(first-in-class)，有效的，选择性PI3Kδ抑制剂，其IC50值为11 nM。Leniolisib对PI3K-δ的选择性高于PI3K-α（28 倍）、PI3K-β（43 倍）和PI3K-γ（257 倍）。在细胞测定中，Leniolisib降低了pAKT通路活性并抑制了B细胞和T细胞亚群的增殖和激活。
M10676	Tegoprazan	特戈拉赞；替戈拉生	ATPase
	CJ-12420; IN-A001; LXI-15028
	Tegoprazan (CJ-12420, IN-A001, K-CAB, LXI-15028) 是一种新型的钾竞争性酸阻滞剂，也是有效的、具有口服活性的、高度选择性的胃H+/K+-ATP酶 (H+/K+-ATPase) 的抑制剂，能够控制胃酸分泌和运动，在体外检测的对猪、犬、人的H+/K+-ATP酶的IC50值为0.29-0.52 μM。
M10687	YQ128	YQ128	NLR
M10687	YQ128 是有效的，选择性第二代 NLRP3 炎性体抑制剂，IC50 为 0.30 µM。YQ128 能显着和选择性地抑制 IL-1β 的产生，但不抑制 TNF-α 的产生。YQ128 可以穿过血脑屏障到达中枢神经系统。YQ128 具有抗炎活性。
M10709	TAS0728	TAS0728	EGFR/HER2
M10709	TAS0728 是一种有效、选择性、可口服、不可逆、共价结合的 HER2 抑制剂，与 HER2 的 C805 位点共价结合，抑制其活性，IC50 值为 13 nM。TAS0728 对 BMX，HER4，BLK，EGFR，JAK3，SLK，LOK 和人 HER2 的 IC50 值分别为 4.9，8.5，31，65，33，25，86 和 36 nM。TAS0728 同时可抑制 HER2，HER3 及其下游效应蛋白的磷酸化。具有抗肿瘤活性。
M10761	DC260126	DC260126	Apoptosis
M10761	DC260126 是一种有效的 GPR40 （FFAR1)）拮抗剂。DC260126 剂量依赖性地抑制亚油酸、油酸、棕榈油酸和月桂酸刺激的 GPR40 介导的 Ca2+ 升高 (IC50 分别 6.28 μM， 5.96 μM， 7.07 μM,，4.58 μM)。DC260126 对棕榈酸酯诱导的内质网应激和凋亡（apoptosis）有保护作用。
M13524	UZH1	UZH1	METTL3
M13524	UZH1 是 UZH1a 和 UZH1b 的外消旋体。UZH1a 是一种有效和选择性的 METTL3 抑制剂，IC50 值为 280 nM。UZH1b (IC50=28 µM) 基本无活性。UZH1 可用于细胞进程的转录组调控。UZH1 具有抗肿瘤活性。UZH1 也可用作研究 METTL3 的化学探针。
M13654	TH287	TH287	DNA/RNA Synthesis
M13654	TH287 是一种有效的和选择性的 MTH1 抑制剂，IC50 值为 0.8 nM。TH287 对 MTH1 具有高度选择性，在 100 μM 下对 MTH2，NUDT5，NUDT12，NUDT14，NUDT16，dCTPase，dUTPase 和 ITPA 没有相关抑制作用。TH287 可以作为癌症研究的化学治疗剂。
M14266	Soraprazan	Soraprazan	Proton Pump
	BYK61359
	Soraprazan (BYK61359) 是选择性的钾通道竞争性的 H,K-ATPase (Ki=6.4 nM)的抑制剂，在胃腺的 IC50 为 0.19 μM。Soraprazan 与 H,K-ATPase 结合，Kd为 28.27 nM。Soraprazan 对酸分泌有直接抑制作用，对 H,K-ATPase 的选择性是 Na,K- 和 Ca- ATPases 的 2000 倍以上。
M14437	RO-28-1675	RO-28-1675	Glucokinase (GK)
M14437	RO-28-1675 是一种高效的葡萄糖激酶 ( glucokinase) 变构的激活剂，EC50 值为 54 nM。RO-28-1675 可用于 2 型糖尿病的研究。
M14835	CCT128930 hydrochloride	CCT128930 hydrochloride	Akt
M14835	CCT128930 hydrochloride是一种有效且选择性的 AKT 抑制剂 (IC50=6 nM)。CCT128930 hydrochloride 通过靶向 AKT 的 Met282 (PKA-AKT 嵌合体的 Met173)，对 PKA 激酶 (IC50=168 nM) 具有 28 倍的选择性，对 p70S6K (IC50=120 nM) 具有 20 倍的选择性。具有抗肿瘤活性。
M20606	SAR125844	SAR125844	c-Met
M20606	SAR125844 is a potent intravenously active and highly selective MET kinase inhibitor, displaying nanomolar activity against the wild-type kinase (IC50 value of 4.2 nmol/L) and H1094Y, Y1235D, M1250T, L1195V, and D1228H kinase domain mutants (IC50 values of 0.22, 1.7, 6.5, 65, and 81 nmol/L, respectively).
M20669	CZC-54252	CZC-54252	LRRK2
M20669	CZC-54252 is a potent and selective LRRK2 inhibitor with IC50s of 1.28 nM and 1.85 nM for human wild type LRRK2 and G2019S LRRK2, respectively.
M20705	AS2863619	AS2863619	CDK
M20705	AS2863619 是一种有效的口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8) 和 CDK19 抑制剂，IC50 分别为 0.61 nM 和 4.28 nM。AS2863619 可以将抗原特异性效应子/记忆 T 细胞转换为 Foxp3+ 调节性 T (Treg) 细胞。
M24812	Losatuxizumab	Losatuxizumab	EGFR/HER2
	ABT-806
	Losatuxizumab (ABT-806) 是一种抗 EGFR 单克隆抗体。Losatuxizumab 可结合 EGFR，EGFR 野生型 EC50 为 0.96 nM，EGFRC271A, C283A 为 0.09 nM，EGFRvIII 为 0.12 nM，EGFR1-501 为 0.66 nM。Losatuxizumab 可用于研究表达 EGFR 的癌症。
M25523	Y08284	Y08284	Epigenetic Reader Domain
M25523	Y08284 是一种高效、选择性、口服活性 CBP bromodomain 抑制剂，IC50 为 4.21 nM。Y08284 抑制前列腺癌细胞系 LNCaP、C4-2B 和 22Rv1 的增殖。Y08284具有抗肿瘤活性。
M27776	AZD-8529	AZD-8529	GluR
M27776	AZD-8529 是一种有效的，高度选择性的，可口服的 mGluR2 正向调节剂，EC50 值为 285 nM；在 20-25 M 的浓度范围内，对 mGluR1，3，4，5，6，7 和 8 没有正向调节作用。
M27817	Ganoderic acid T-N	灵芝酸	Anti-infection
	T-N
	Ganoderic acid T-N 是一种三萜类化合物，一种 H5N1 和 H1N1 流感神经氨酸酶 (NA) 抑制剂，IC50 分别为 2.7 μM 和 42 μM。Ganoderic acid T-N 显示出对 MCF7 细胞的细胞毒性 (CC50=28.2 μM)。

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